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1. WO1988006442 - FORMULES D'AGENTS LIPOSOMIQUES-ANTINEOPLASTIQUES AYANT UN RAPPORT MEDICAMENT/LIPIDE ELEVE

Numéro de publication WO/1988/006442
Date de publication 07.09.1988
N° de la demande internationale PCT/US1988/000646
Date du dépôt international 03.03.1988
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 15.12.1988
CIB
A61K 9/127 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
9Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
10Dispersions; Emulsions
127Liposomes
CPC
A61K 9/127
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
9Medicinal preparations characterised by special physical form
10Dispersions; Emulsions
127Liposomes
A61K 9/1278
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
9Medicinal preparations characterised by special physical form
10Dispersions; Emulsions
127Liposomes
1277Processes for preparing; Proliposomes
1278Post-loading, e.g. by ion or pH gradient
A61P 35/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
35Antineoplastic agents
Déposants
  • THE LIPOSOME COMPANY, INC. [US]/[US]
Inventeurs
  • MAYER, Lawrence
  • BALLY, Marcel, B.
  • CULLIS, Pieter, R.
  • GINSBERG, Richard, S.
  • MITILENES, George, N.
Mandataires
  • BLOOM, Allen
Données relatives à la priorité
022,15405.03.1987US
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) HIGH DRUG:LIPID FORMULATIONS OF LIPOSOMAL-ANTINEOPLASTIC AGENTS
(FR) FORMULES D'AGENTS LIPOSOMIQUES-ANTINEOPLASTIQUES AYANT UN RAPPORT MEDICAMENT/LIPIDE ELEVE
Abrégé
(EN)
A method for encapsulation of antineoplastic agents in liposome is provided, having preferably a high drug:lipid ratio. Liposomes may be made by a process that loads the drug by an active mechanism using a transmembrane ion gradient, preferably a transmembrane pH gradient. The liposome compositions may be prepared by first forming the liposomes in a first aqueous medium, preferably a buffer, then acidifying or alkalinizing the medium thereby establishing a pH gradient, and then admixing the acidified or alkalinized liposomes with the antineoplastic agent. Using this technique, trapping efficiencies approach 100 %, and liposome may be loaded with drug immediately prior to use, eliminating stability problems related to drug retention. Drug:lipid ratios employed are about 3-80 fold higher than for traditional liposome preparations, and the release rate of the drug from the liposomes is reduced. The liposome compositions may be dehydrated and later rehydrated, and may be used in combination with a pharmaceutically acceptable carrier or diluent. An assay method to determine free antineoplastic agents in a liposome preparation is also disclosed.
(FR)
Le procédé sert à enfermer des agents antinéoplastiques dans des capsules de liposome ayant de préférence un rapport médicament/lipide élevé. Les liposomes peuvent être obtenus par un procédé qui charge le médicament au moyen d'un mécanisme actif utilisant un gradient ionique transmembrane, tel que de préférence un gradient de pH transmembrane. On peut préparer les compositions de liposomes en formant d'abord les liposomes dans un premier milieu aqueux, constitué de préférence par un tampon, puis en rendant acide ou alcalin le milieu, établissant ainsi un gradient de pH, et en mélangeant ensuite les liposomes rendus acides ou alcalins avec l'agent antinéoplastique. En utilisant cette technique, on obtient des efficacités d'emprisonnement du médicament voisines de 100 % et les liposomes peuvent être chargés de médicament immédiatement avant l'utilisation, ce qui élimine les problèmes de stabilité relatifs à la rétention du médicament. Les rapports médicaments/lipides employés sont d'environ 3 à 80 fois supérieurs aux préparations traditionnelles de liposomes et la vitesse de libération du médicament à partir des liposomes est réduite. Les compositions de liposomes peuvent être déshydratées et ensuite réhydratées, et elles peuvent être utilisées en combinaison avec un support ou un diluant pharmaceutiquement acceptable. Un procédé d'analyse servant à déterminer la présence d'agents antinéoplastiques libres dans une préparation de liposomes est également décrit.
Également publié en tant que
DKPA198900981
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