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1. (WO1985000368) PROMEDICAMENTS D'ALLOPURINOL
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/1985/000368    N° de la demande internationale :    PCT/DK1984/000057
Date de publication : 31.01.1985 Date de dépôt international : 19.06.1984
CIB :
C07D 487/04 (2006.01)
Déposants : A/S GEA [DK/DK]; Holger Danskesvej 89, DK-2000 Copenhagen F (DK) (Tous Sauf US).
BUNDGAARD, Hans [DK/DK]; (DK) (US Seulement).
FALCH, Erik [DK/DK]; (DK) (US Seulement)
Inventeurs : BUNDGAARD, Hans; (DK).
FALCH, Erik; (DK)
Mandataire : PLOUGMANN & VINGTOFT; Staunings Plads 3, DK-1607 Copenhagen V (DK)
Données relatives à la priorité :
3028/83 30.06.1983 DK
Titre (EN) ALLOPURINOL PRODRUGS
(FR) PROMEDICAMENTS D'ALLOPURINOL
Abrégé : front page image
(EN)Compounds of the general formulas (Ia and Ib), wherein R¿1? is a group of the formula (II): R¿3? - CO - A - wherein R¿3? is alkyl; mono- or polyhalogenated lower alkyl; phenyl; or substituted phenyl or R¿3? is an aromatic 5- or 6-membered heterocyclic ring containing one or two heteroatoms selected from the group consisting of nitrogen, oxygen, and sulfur; and A is a single bond or a group of the formula (IIa): - O - CR¿6?R¿7? - wherein the carbon atom is attached to the nitrogen atom of the parent ring system, and wherein R¿6? and R¿7? are the same or different and each represent hydrogen or have the same meaning as R¿3? or R¿1? is a group of the formula (III): R¿8?R¿9?N - Y - CO - A - wherein R¿8? and R¿9? are ther same or different and each represent hydrogen or have the same meaning as R¿3?; or R¿8? and R¿9? together with the adjacent nitrogen form a 5- or 6-membered heterocyclic ring, which in addition to the nitrogen may contain one or two further heteroatoms selected from the group consisting of nitrogen, oxygen and sulfur; Y is a single bond or a group of the formula (IIIa): (- CR¿6?R¿7? -)n wherein n is an integer from 1 to 5 and A, R¿6? and R¿7? are as defined above; or R¿1? is a group of the formula (IV): R'¿3? - O - CO - A - wherein A is as defined above and R'¿3? has the same meaning as R¿3? defined above, with the proviso that R'¿3? is not ethyl when A is a bond; or R¿1? is a group of the formula (VII): R¿13? - CO - (CH¿2?)n - CO - A - wherein n and A are as defined above, and R¿13? is hydroxy or a group of the formula -NR¿8?R¿9? are as defined above; or R¿1? is a group of the formula (IX): (HO)¿2?PO¿2? - CR¿6?R¿7? - wherein R¿6? and R¿7? are as defined above; R¿2? is any of the groups II, III, IV and VII as defined above with the proviso that A solely is the group (IIa) as defined above; and R¿5? is hydrogen or has the same meaning as R¿2? as defined above, and salts thereof. The compounds of the formula (Ia and Ib) are prodrugs of allopurinol and have i.a. a much higher solubility in water and/or a higher lipophilicity than allopurinol.
(FR)Composés de formules générales (Ia et Ib), où R¿1? est un groupe de la formule (II): R¿3? - CO - A -, où R¿3? représente un alkyle, un alkyle inférieur mono ou polyhalogéné, un phényle ou un phényle substitué, ou bien R¿3? est un anneau hétérocyclique aromatique à cinq ou six membres contenant un ou deux hétéroatomes sélectionnés parmi le groupe constitué d'azote, d'oxygène et de soufre; et A est une liaison simple ou un groupe de formule (IIa): - 0 - CR¿6?R¿7? - où l'atome de carbone est rattaché à l'atome d'azote du système d'anneau parent et où R¿6? et R¿7? sont identiques ou différents et représentent chacun un hydrogène ou possèdent la même signification que R¿3? ou bien R¿1? est un groupe de formule (III): R¿8?R¿9?N - Y - CO - A - où R¿8? et R¿9? sont identiques ou différents et représentent chacun un hydrogène ou ont la même signification que R¿3?; ou R¿8? et R¿9? forment ensemble avec l'azote adjacent un anneau hétérocyclique à cinq ou six membres qui, en plus de l'azote, peut contenir un ou deux autres hétéroatomes sélectionnés parmi le groupe constitué d'azote, d'oxygène et de soufre; Y est une liaison simple ou un groupe de formule (IIIa): (- CR¿6?R¿7? -) n où n est un nombre entier de 1 à 5 et A, R¿6? et R¿7? sont définis tels que ci-dessus; ou R¿1? est un groupe de formule (IV): R'¿3? - O - CO - A - où A est défini comme ci-dessus et R'¿3? possède la même signification que R¿3? défini ci-dessus, à condition que R'¿3? ne soit pas l'éthyle lorsque A est une liaison; ou R¿1? est un groupe de formule (VII): R¿13? - CO - (CH¿2?) n - CO - A - où n et A ont la définition donnée ci-dessus, et R¿13? est un hydroxy ou un groupe de la formule -NR¿8?R¿9? où R¿8? et R¿9? ont la définition donnée ci-dessus; ou R¿1? est un groupe de la formule (IX): (HO)¿2?PO¿2? - CR¿6?R¿7? - où R¿6? et R¿7? ont la définition donnée ci-dessus; R¿2? est l'un quelconque des groupes II, III, IV, et VII définis ci-dessus à condition que A uniquement soit le groupe (IIa) tel qu'il a été défini ci-dessus; et R¿5? représente l'hydrogène ou possède la même signification que R¿2? défini ci-dessus et leurs sels. Les composés de la formule 1a et 1b sont des promédicaments d'allopurinol et possèdent entre autre une solubilité dans l'eau et/ou une lipophilicité supérieures à l'allopurinol.
États désignés : DK, FI, JP, NO, US.
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, DE, FR, GB, LU, NL, SE).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)