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1. (WO1981000256) (N -PHOSPHONACETYL-L-ASPARTATO) (1,2-DIAMINOCYCLOHEXANE) PLATINE (II) OU SEL DE METAL ALCALIN
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/1981/000256    N° de la demande internationale :    PCT/US1980/000777
Date de publication : 05.02.1981 Date de dépôt international : 23.06.1980
CIB :
C07F 15/00 (2006.01), C07F 9/38 (2006.01)
Déposants :
Inventeurs :
Données relatives à la priorité :
58287 17.07.1979 US
Titre (EN) (N-PHOSPHONACETYL-L-ASPARTATO)(1,2-DIAMINOCYCLOHEXANE)-PLATINUM(II)OR ALKALI METAL SALT
(FR) (N -PHOSPHONACETYL-L-ASPARTATO) (1,2-DIAMINOCYCLOHEXANE) PLATINE (II) OU SEL DE METAL ALCALIN
Abrégé : front page image
(EN)(FORMULA) where X is Na+, K+, Li+ or H. (N-phosphonacetyl-L-aspartato)(1,2-diamino-cyclohexane) platinum (II) or alkali metal salt thereof has shown antitumor activity in animals such as activity against murine leukemia L 1210. Additionally, this agent is used against B-16 and Colon 38 tumors and also Ehrlich ascites tumor. It is effective in dosages of 5-60 mg/kg of body weight and is potentiated in a treatment with cyclophosphamide (CY) (50 mg/kg of body weight) to which may be added hydroxyurea (HU) (1000-1500 mg /kg of body weight). In binary treatment with cis-dichlorodiamine-platinum (II) (or cisplatin) the preferred ratio of the present compound to cisplatin is about 10:1 with a range of about 10:1 to 1:10 in mg/kg of body weight. As to the variations in the formula on the left hand side of the formula, it may be varied as monodentate, such as cisplatin containing a single amine group proceeding from the ring, or bidentate, such as the present compound. The saturated cyclo ring may be C4 or C5-C7 in addition to the present cyclohexane. The present platinum compound may be prepared by reacting the known L-aspartic acid, N-(phosphonacetyl-) disodium salt (PALA; NSC-224131), with dinitrato (1, 2-diaminocyclohexane) platinum (II) (NSC-239851). This compound N-phosphonacetyl-L-aspartato (1, 2-diaminocyclo-hexane) platinum (II) may be combined in multiple drug regimen with substantially improved yield cures over the parent compounds. For example, the compound denoted Pt-268 may be combined in a dual regimen with cyclo-phosphamide (CY), hydroxyurea (HU), and cisplatin.
(FR)(FORMULE) ou X est Na+, K+, Li+ ou H.(N-phosphonacetyl-L-aspartato) (1,2-diaminocyclohexane) platine (II) ou son sel de metal alcalin s"est revele avoir une activite antitumorale chez les animaux, comme une activite contre la leucemie murine L 1210. En outre, cet agent est utilise contre les tumeurs B-16 et Colon 38 et aussi la tumeur d"ascites d"Ehrlich. Il est efficace en doses de 5-60 mg/kg du poids du corps et il est utilise dans un traitement avec de la cyclophosphamide (CY) (50 mg/kg du poids du corps) a laquelle on peut ajouter de l"hydroxyuree (HU) (1000-1500 mg/kg du poids du corps). Dans un traitement binaire avec la cis-dichlorodiamine-platine (II) (ou cisplatine), le taux prefere du compose en question par rapport a la cisplatine est d"environ 10: 1 avec une plage d"environ 10:1 a 1:10 en mg/kg du poids du corps. Quant aux variations de la formule dans la partie de gauche de la formule, celles-ci peuvent comporter un monodentate, tel que du cisplatine contenant un seul groupe amine provenant du cycle, ou un bidentate tel que le present compose. Le cycle sature peut etre en C4 ou C5-C7, en plus du present cyclohexane. Le present compose de platine peut etre prepare en faisant reagir l"acide L-aspartique connu, un sel de disodique N-(phosphonacetyle-) (PALA; NSC-224131), avec le dinitrato (1,2-diaminocyclohexane) platine (II) (NSC-239851). Ce compose N-phosphonacetyle-L-aspartato (1,2-diaminocyclohexane) platine (II) peut etre combine dans un regime a produits pharmaceutiques multiples donnant des remedes d"un rendement sensiblement ameliore par rapport aux composes de la meme famille. Par exemple, le compose denomme Pt - 268 peut etre combine dans un regime double avec la cyclophosphamide (CY), l"hydroxyuree (HU), et la cisplatine.
États désignés :
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)