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1. (WO1980002560) PROCEDE DE PREFABRICATION DU POLYPEPTIDE THYMOSINE1 ET DE DERIVES DE CELUI-CI
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/1980/002560    N° de la demande internationale :    PCT/DE1980/000067
Date de publication : 27.11.1980 Date de dépôt international : 14.05.1980
CIB :
C07K 14/575 (2006.01), A61K 38/00 (2006.01)
Déposants :
Inventeurs :
Données relatives à la priorité :
2919592 15.05.1979 DE
Titre (EN) PROCESS FOR PRODUCING POLYPEPTIDE ALPHA -THYMOSINE AND DERIVATIVES THEREFROM
(FR) PROCEDE DE PREFABRICATION DU POLYPEPTIDE THYMOSINE1 ET DE DERIVES DE CELUI-CI
Abrégé : front page image
(EN)With a view to preparing (Alpha)-thymosine or a derivative thereof, different in that at least an amino acid remainder in the position 10, 15, 21, 25 and 28 of the sequence has an amid or alkyl-amid group and/or in that the acetyl group is substituted by another acyl group or with a view to preparing fragments of such polypeptide, a) a C-terminal fragment of the polypeptide is condensated, and has an N-terminal group non protected and a C-terminal group esterified or bound to a carrier molecule, in a quantity stoechiometrically lower of at least 1.5 times, with a fragment close to the polypeptide, fragment which is protected at its N-terminal end by a Ddz group and which has a non protected C-terminal end; this condensation is carried out in a dry organic solvent medium with, as a condensation agent, dicyclohexylcarbodiimide and 1-hydroxybenzotriazol, b) the remainder Ddz, protector group of the condensed fragment, is eliminated by addition of trifluoroacetic acid in a quantity slightly higher than the stoechiometry, c) the excess of acid is neutralized by means of an organic base and d) the C-terminal prolonged fragment of the polypeptide is condensed, fragment which is obtained by said condensation method and which has a non protected N-terminal end, with the neighbouring fragment in the sequence of the polypeptide, fragment which is protected in the N-terminal end by a Ddz group; this condensation is carried out by repetition of the steps a), b) and c) as long as it is necessary with a view to obtaining the complete sequence of the polypeptide in question. Thereafter, the remaining protector groups are continuously eliminated; have being used as protector groups in the lateral chains, for Asp and Glu, T-butylester groups for Ser and Thr, t-butyl groups, for Lys, benzyloxycarbonyl groups and for Asn, 4, 4"-dimethoxybenzhydryl groups; if necessary, the acetyl group at the N-terminal end will be changed for an other acyl group.
(FR)En vue de la preparation de la thymosine-1 ou d"un derive de celle-la, se distinguant en ce qu"au moins un reste d"acide amine en position 10, 15, 21, 25 et 28 de la sequence presente un groupe amide ou alkyl-amide et/ou en ce que le groupe acetyle est remplace par un autre groupe acyle ou en vue de la preparation de fragments d"un tel polypeptide, l"on condense a) un fragment C-terminal du polypeptide, qui presente un groupe N-terminal non-protege et un groupe C-terminal esterifie ou lie a une molecule porteuse, en quantite stoechiometriquement inferieure d"au moins 1,5 fois, avec un fragment avoisinant du polypeptide, fragment qui lui est protege en son extremite N-terminale par un groupe Ddz et qui presente une extremite C-terminale non protegee; cette condensation s"opere en milieu de solvant organique sec avec comme agent de condensation de la dicyclohexylecarbodiimide et de 1-hydroxy-benzotriazole, b) l"on elimine le reste Ddz, groupe protecteur du fragment condense par adjonction d"acide trifluoracetique en quantite legerement superieure a la stoechiometrie, c) l"on neutralise l"exces d"acide au moyen d"une base organique et d) l"on condense le fragment prolonge C-terminal du polypeptide, fragment obtenue par cette methode de condensation et qui presente une extremite N-terminale non-protegee, avec le fragment avoisinant dans le cadre de la sequence du polypeptide, fragment qui lui est protege en extremite N-terminale par un groupe Ddz; cette condensation s"opere par repetition des etapes a), b), et c) aussi souvent qu"il est necessaire en vue d"obtenir la sequence complete du polypeptide en question; par la suite, l"on elimine de maniere connue les groupes protecteurs restants; ayant utilise en tant que groupes protecteurs dans le cadre de chaines laterales, pour Asp et Glu des groupes t-butylester, pour Ser et Thr des groupes t-butyle, pour Lys des groupes benzyloxycarbonyle et pour Asn des groupes 4,4"-dimethoxybenzhydryle; en dernier lieu l"on echangera, le cas echeant, le groupe acetyle en extremite N-terminale par un autre groupe acyle.
États désignés :
Langue de publication : allemand (DE)
Langue de dépôt : allemand (DE)