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1. US5352461 - Self assembling diketopiperazine drug delivery system

Office États-Unis d'Amérique
Numéro de la demande 07849186
Date de la demande 11.03.1992
Numéro de publication 5352461
Date de publication 04.10.1994
Numéro de délivrance 5352461
Date de délivrance 04.10.1994
Type de publication A
CIB
A61K 9/16
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
9Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
14à l'état particulaire, p.ex. poudres
16Agglomérés; Granulés; Microbilles
C07D 319/00
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
319Composés hétérocycliques contenant des cycles à six chaînons comportant deux atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle
C07D 319/12
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
319Composés hétérocycliques contenant des cycles à six chaînons comportant deux atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle
10Dioxanes-1, 4; Dioxanes-1, 4 hydrogénés
12non condensés avec d'autres cycles
A61K 9/50
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
9Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
48Préparations en capsules, p.ex. de gélatine, de chocolat
50Microcapsules
A61K 47/22
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
47Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. les supports ou les additifs inertes; Agents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif
06Composés organiques, p.ex. hydrocarbures naturels ou synthétiques, polyoléfines, huile minérale, gelée de pétrole ou ozocérite
22Composés hétérocycliques, p.ex. acide ascorbique, tocophérol ou pyrrolidones
C07D 241/00
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
241Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1,4 ou diazine-1,4 hydrogéné
CPC
A61K 9/1617
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
9Medicinal preparations characterised by special physical form
14Particulate form, e.g. powders, ; Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
16Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
1605Excipients; Inactive ingredients
1617Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
Déposants Pharmaceutical Discovery Corporation
Inventeurs Feldstein Robert
Glass John
Steiner Solomon S.
Mandataires Kilpatrick & Cody
Titre
(EN) Self assembling diketopiperazine drug delivery system
Abrégé
(EN)

Drug delivery systems have been developed based on the formation of diketopiperazine (or analogs) microparticles. In the preferred embodiment the microparticle is stable at low pH and disintegrates at physiological pH, and is particularly useful for oral drug delivery. In the most preferred embodiment the microparticles are formed in the presence of the drug to be delivered, for example, insulin or heparin. The diketopiperazine synthetic intermediates are preferably formed by cyclodimerization to form diketopiperazine derivatives at elevated conditions under dehydrating conditions, then precipitated with drug to be incorporated into microparticles.