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Paramétrages

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1. SK19941029 - [(benzodioxan, benzofuran or benzopyran)-alkylamino] alkyl substituted guanidines, process for their preparation, intermediates useful for their production and pharmaceutical compositions with their content

Office Slovaquie
Numéro de la demande 1994001029
Date de la demande 19.02.1993
Numéro de publication 19941029
Date de publication 11.07.1995
Numéro de délivrance 280166
Date de délivrance 10.09.1999
Type de publication B6
CIB
C07D 405/12
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
405Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle
02contenant deux hétérocycles
12liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 405/14
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
405Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle
14contenant au moins trois hétérocycles
C07D 311/58
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
311Composés hétérocycliques contenant des cycles à six chaînons comportant un atome d'oxygène comme unique hétéro-atome du cycle, condensés avec d'autres cycles
02condensés en ortho ou en péri avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
04Benzo pyrannes non hydrogénés dans le carbocycle
58avec des substituants autres que des atomes d'oxygène ou de soufre en position 2 ou 4
C07D 405/06
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
405Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle
02contenant deux hétérocycles
06liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
A61K 31/35
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
335ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p.ex. fungichromine
35ayant des cycles à six chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle
CPC
A61P 9/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
9Drugs for disorders of the cardiovascular system
A61P 9/02
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
9Drugs for disorders of the cardiovascular system
02Non-specific cardiovascular stimulants, e.g. drugs for syncope, antihypotensives
A61P 25/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
25Drugs for disorders of the nervous system
A61P 25/04
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
25Drugs for disorders of the nervous system
04Centrally acting analgesics, e.g. opioids
C07D 307/81
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
307Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom
77ortho- or peri-condensed with carbocyclic rings or ring systems
78Benzo [b] furans; Hydrogenated benzo [b] furans
79with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to carbon atoms of the hetero ring
81Radicals substituted by nitrogen atoms not forming part of a nitro radical
C07D 311/58
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
311Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only hetero atom, condensed with other rings
02ortho- or peri-condensed with carbocyclic rings or ring systems
04Benzo[b]pyrans, not hydrogenated in the carbocyclic ring
58other than with oxygen or sulfur atoms in positions 2 or 4
Déposants Janssen Pharmaceutica N. V.
Inventeurs Van LommenGuy Rosalia Eugene
De Bruyn Marcel Frans Leopold
Janssens Walter Jacobus Joseph
Mandataires Busova Eva, JUDr., Advokatska kancelaria, Busova, Ursinyova, Buso, Tobrucka 6, 811 02 Bratislava,Slovenska republika
Données relatives à la priorité 8425601992 27.02.1992 US
Titre
(EN) [(benzodioxan, benzofuran or benzopyran)-alkylamino] alkyl substituted guanidines, process for their preparation, intermediates useful for their production and pharmaceutical compositions with their content
(SK) [(Benzodioxán, benzofurán alebo benzopyrán) alkylamino]alkylsubstituované guanidíny, spôsob ich výroby, medziprodukty na ich výrobu a farmaceutické prípravky na ich báze
Abrégé
(EN)
The present invention is concerned with vasoconstrictive [(benzodioxan, benzofuran or benzopyran)alkylamino]alkyl substituted guanidines having formula (I), the pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof, and the stereochemically isomeric forms thereof, wherein X is O, CH2 or a direct bond; R1 is hydrogen or C1-6alkyl; R2 is hydrogen, C1-6alkyl, C3-6alkenyl or C3-6alkynyl; R3 is hydrogen or C1-6alkyl; or R2 and R3 may be taken together to form a bivalent radical of formula -(CH2)m-, wherein m is 4 or 5; or R1 and R2 taken together may form a bivalent radical of formula -CH=CH- or of formula -(CH2)n-, wherein n is 2, 3 or 4; or R3 may represent a bond when R1 and R2 taken together form a bivalent radical of formula -CH=CH-CH=, -CH=CH-N=, or -CH=N-CH=, wherein one or two hydrogen atoms can be replaced by halo, C1-6alkyl, C1-6alkyloxy, cyano, amino, mono- or di(C1-6alkyl)amino, mono- or di(C3-6cycloalkyl)amino, aminocarbonyl, C1-6alkyloxycarbonylamino, C1-6alkylaminocarbonylamino; R4 is hydrogen or C1-6alkyl; Alk1 is a bivalent C1-3alkanediyl radical; A is a bivalent radical of formula (a), (b), (c), (d), (e), R7 and R8 each independently are hydrogen, halo, C1-6alkyl, C3-6alkenyl, C3-6alkynyl, hydroxy, C1-6alkyloxy, cyano, aminoC1-6alkyl, carboxyl, C1-6alkyloxycarbonyl, nitro, amino, aminocarbonyl, C1-6alkylcarbonylamino, or mono or di(C1-6alkyl)amino; provided that [2-[(2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-2-yl)methyl]amino]ethyl guanidine is excluded. There is also disclosed a process for their preparation, intermediates useful for their production and pharmaceutical compositions with their content.

(SK)
Vazokonštrikčne účinné [(benzodioxán, benzofurán alebo benzopyrán)alkylamino]alkylsubstituované guanidíny, všeobecného vzorca (I), kde X je kyslík, metylén alebo priama väzba; R1 je vodík alebo C1-6alkyl; R2 je vodík, C1-6alkyl, C3-6alkenyl alebo C3-6alkinyl; R3 je vodík alebo C1-6alkyl; alebo R2 a R3 spolu tvoria dvojmocný zvyšok -(CH2)m-, kde m predstavuje číslo 4 alebo 5; alebo R1 a R2 spolu tvoria dvojmocný zvyšok -CH=CH- alebo dvojmocný zvyšok -(CH2)n-, kde n je 2, 3 alebo 4; R3 je väzba, keď R1 a R2 spolu tvoria dvojmocné zvyšky -CH=CH-CH=, -CH=CH-N= alebo -CH=N-CH=, kde 1 alebo 2 atómy H sú prípadne nahradené halogénom, C1-6alkylom, C1-6alkoxylom, kyanoskupinou, aminoskupinou, mono- alebo dialkylaminoskupinou s 1 - 6 atómami uhlíka v každom alkylovom zvyšku, mono- alebo dicykloalkylaminoskupinou s 3 - 6 atómami uhlíka v každom cykloalkylovom zvyšku, aminokarbonylovou skupinou, alkoxykarbonylaminoskupinou s 1 - 6 atómami uhlíka v každom alkoxylovom zvyšku alebo alkylaminokarbonylaminoskupinou s 1 - 6 atómami uhlíka v každom alkylovom zvyšku; R4 je vodík alebo C1-6alkyl; Alk1 je C1-3alkanidyl; A je zvyšok všeobecného vzorca (a), (b), (c), (d) alebo (e); R7 a R8 je vodík, halogén, C1-6alkyl, C3-6alkenyl, C3-6alkinyl, hydroxyskupina, C1-6alkoxy, kyanoskupina, aminoalkylskupina s 1 - 6 atómami uhlíka v každom alkylovom zvyšku, karboxyskupina, alkoxykarbonylová skupina s 1 - 6 atómami uhlíka v každom alkoxylovom zvyšku, nitroskupina, aminoskupina, aminokarbonylová skupina, alkylkarbonylaminoskupina s 1 - 6 atómami uhlíka v každom alkylovom zvyšku alebo mono- alebo dialkylaminoskupina s 1 - 6 atómami uhlíka v každom alkylovom zvyšku; okrem [2-[2,3-dihydro-1,4-benzodioxín-2-yl)metyl]-amino]etylguanidínu; ich farmaceuticky vhodné adičné soli s kyselinami a ich stereochemicky izomérne formy. Opisuje sa spôsob ich výroby, medziprodukty na ich výrobu a farmaceutické prípravky si ich obsahom.