(EN) FIELD: medicine.
SUBSTANCE: invention refers to medicine. What is presented is a solid oral pharmaceutical composition containing 0.01÷20 wt % IN-105, approximately 10÷60 wt % of saturated or unsaturated C4-C12 fatty acids, their esters and salts and at least one pharmaceutically acceptable excipient specified in a group containing at least 10 wt % of an aerating agent, 10 wt % of mannitol and 0.5 wt % of a lubricant. There are presented a method for controlling the blood glucose concentration with said composition, methods for preparing it and a tablet of weight 5÷500 mg. There are presented the solid pharmaceutical composition stable within the temperature range 2-40°C and different relative humidity values for at least 6 months and an insulinotropic pharmaceutical composition with three-time lower mitogenicity in comparison with a native analogue containing said composition. What is also presented is a method for making amorphous spray-dried particles.
EFFECT: invention provides preparing the oral pharmaceutical composition containing conjugated insulin of higher bioavailability and lower mitogenicity.
65 cl, 16 dwg, 16 tbl, 14 ex
(RU) Изобретение относится к области медицины. Предложена твердая фармацевтическая композиция для перорального применения, включающая приблизительно 0,01÷20 мас.% IN-105, приблизительно 10÷60 мас.% насыщенных или ненасыщенных C4-C12 жирных кислот, их сложных эфиров или солей и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый наполнитель, выбранный из группы, включающей по меньшей мере 10 мас.% разрыхлителя, 10 мас.% маннита и 0,5 мас.% смазывающего вещества. Предложены способ контроля концентрации глюкозы в крови с помощью указанной композиции, способы ее получения и таблетки массой 5÷500 мг. Предложены твердая фармацевтическая композиция, стабильная при интервале температур 2÷40°С и разных показателях относительной влажности в течение по меньшей мере 6 месяцев, и инсулинотропная фармацевтическая композиция с пониженной в три раза митогенностью по сравнению со своим нативным аналогом, включающие указанную композицию. Предложен также способ получения аморфных высушенных распылительной сушкой частиц. Изобретение обеспечивает изготовление фармацевтической композиции для перорального применения, включающей конъюгат инсулина с повышенной биодоступностью и пониженной митогенностью. 13 н. и 52 з.п. ф-лы, 16 ил., 16 табл., 14 пр.
