Traitement en cours

Veuillez attendre...

Paramétrages

Paramétrages

Aller à Demande

1. RU2010119545 - ТВЕРДАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ (ВАРИАНТЫ), СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ТВЕРДОЙ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЙ КОМПОЗИЦИИ (ВАРИАНТЫ), ТАБЛЕТКА (ВАРИАНТЫ) И СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АМФОРНЫХ ЧАСТИЦ

Office
Fédération de Russie
Numéro de la demande 2010119545/15
Date de la demande 16.10.2008
Numéro de publication 2010119545
Date de publication 27.11.2011
Type de publication A
CIB
A61K 38/28
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
38Préparations médicinales contenant des peptides
16Peptides ayant plus de 20 amino-acides; Gastrines; Somatostatines; Mélanotropines; Leurs dérivés
17provenant d'animaux; provenant d'humains
22Hormones
28Insulines
CPC
A61K 9/2013
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
9Medicinal preparations characterised by special physical form
20Pills, tablets, ; discs, rods
2004Excipients; Inactive ingredients
2013Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
A61K 9/2077
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
9Medicinal preparations characterised by special physical form
20Pills, tablets, ; discs, rods
2072characterised by shape, structure or size; Tablets with holes, special break lines or identification marks; Partially coated tablets; Disintegrating flat shaped forms
2077Tablets comprising drug-containing microparticles in a substantial amount of supporting matrix; Multiparticulate tablets
A61K 38/28
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
38Medicinal preparations containing peptides
16Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
17from animals; from humans
22Hormones
28Insulins
A61K 47/542
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
47Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
50the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates
51the non-active ingredient being a modifying agent
54the modifying agent being an organic compound
542Carboxylic acids, e.g. a fatty acid or an amino acid
A61K 9/1617
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
9Medicinal preparations characterised by special physical form
14Particulate form, e.g. powders, ; Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
16Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
1605Excipients; Inactive ingredients
1617Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
A61K 9/2018
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
9Medicinal preparations characterised by special physical form
20Pills, tablets, ; discs, rods
2004Excipients; Inactive ingredients
2013Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
2018Sugars, or sugar alcohols, e.g. lactose, mannitol; Derivatives thereof, e.g. polysorbates
Déposants Байокон Лимитид (IN)
Inventeurs ДАВЕ Нитеш (IN)
ЙЕР Хариш (IN)
КХЕДКАР Ананд (IN)
МЕЛАРКОДЕ Рамакришнан (IN)
МУРТХИ Шанмугам Тхандава (IN)
ПАЙ Хариш Венкатраман (IN)
РАДХАКРИШНАН Давеш (IN)
РАМАКРИШНА Ранджитх (IN)
РАНГАППА Шаратх Кумар Маллапура (IN)
СЕНДЖУПТА Ниланджан (IN)
СУБРАМАНИ Рамеш (IN)
ЧИВУКУЛА Судхеер (IN)
ШАНКАР Сундареш (IN)
Données relatives à la priorité 00714/CHE/2008 24.03.2008 IN
2340/CHE/2007 16.10.2007 IN
Titre
(RU) ТВЕРДАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ (ВАРИАНТЫ), СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ТВЕРДОЙ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЙ КОМПОЗИЦИИ (ВАРИАНТЫ), ТАБЛЕТКА (ВАРИАНТЫ) И СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АМФОРНЫХ ЧАСТИЦ
Abrégé
(RU) 1. Твердая фармацевтическая композиция для перорального применения, включающая приблизительно 0,01÷20 мас.% IN-105, приблизительно 10÷60 мас.% насыщенных или ненасыщенных С4-С12 жирных кислот, их сложных эфиров или солей и по меньшей мере три фармацевтически приемлемых наполнителя, выбранных из группы, включающей по меньшей мере 10 мас.% разрыхлителя, 10 мас.% разбавителя, 0,5 мас.% смазывающего вещества, необязательно включающая связующие компоненты, пластификаторы, агенты, усиливающие проницаемость, или солюбилизаторы. 2. Композиция по п.1, в которой жирная кислота представляет собой каприновую кислоту и/или лауриновую кислоту или их соли. 3. Композиция по п.1, в которой жирная кислота представляет собой капрат натрия. 4. Композиция по п.1, в которой связующий компонент выбран из группы, включающей поливинилпирролидон, карбоксиметилцеллюлозу, метилцеллюлозу, крахмал, желатин, сахара, природные или синтетические камеди или их комбинации. 5. Композиция по п.4, в которой связующий компонент представляет собой поливинилпирролидон. 6. Композиция по п.1, в которой разбавители выбраны из группы, включающей соли кальция, целлюлозу или производные целлюлозы, палатинозу, органические кислоты, сахар и сахароспирты, соли пектиновой кислоты и их комбинации. 7. Композиция по п.6, в которой разбавитель представляет собой маннит. 8. Композиция по п.1, в которой разрыхлитель выбран из группы, включающей поперечно-сшитый поливинилпирролидон, карбоксиметилцеллюлозу, метил целлюлозу, катионообменные смолы, альгиновую кислоту, гуаровую камедь и их комбинации. 9. Композиция по п.1, в которой смазывающее вещество выбрано из группы, включающей стеарат магния, стеарат натрия, бензоат натрия, ацетат натрия, фумаровую кислоту, полиэтиленгликоль, аланин и глицин. 10. Композиция по п.9, в которой смазывающее вещество представляет собой стеарат магния. 11. Композиция по п.1, в которой агент, усиливающий проницаемость, выбран из группы, включающей лаурилсульфат натрия, лаурат натрия, пальмитоилкарнитин, фосфатидилхолин, циклодекстрин и его производные, карнитин и их производные, мукоадгезивные полимеры, ZOT-токсин, соли желчных кислот, жирные кислоты и их комбинации. 12. Композиция по п.11, в которой агент, усиливающий проницаемость, представляет собой лаурилсульфат натрия. 13. Композиция по п.11, в которой агент, усиливающий проницаемость, представляет собой β-циклодекстрин. 14. Композиция по п.1, в которой пластификатор выбран из группы, включающей полиэтиленгликоль, пропиленгликоль, ацетилцитрат, триацетин, ацетилированный моноглицерид, рапсовое масло, оливковое масло, кунжутное масло, ацетилтриэтилцитрат, глицеринсорбитол, диэтилоксалат, диэтилмалат, диэтилфумарат, дибутилсукцинат, дибутилфталат, диоктилфталат, дибутилсебацинат, триэтилцитрат, трибутилцитрат, глицеролтрибутират, глицерилтриацетат и их смеси. 15. Композиция по п.14, в которой пластификатор представляет собой полиэтиленгликоль. 16. Композиция по п.1, представленная в форме таблетки, капсулы, частиц, порошка или саше, либо сухой суспензии. 17. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что растворимость указанной композиции составляет по меньшей мере 75% в любом указанном интервале времени. 18. Композиция по п.17, в которой интервал времени составляет период более 2 лет. 19. Композиция по любому из пп.1-18, которая снижает уровень глюкозы в сыворотке больных людей по меньшей мере на 5% в течение 120 мин после перорального введения. 20. Способ получения твердой фармацевтической композиции для перорального применения, включающей приблизительно 0,01÷20 мас.% IN-105, приблизительно 10÷60 мас.% насыщенных или ненасыщенных С4-С12 жирных кислот, сложных эфиров жирных кислот или их солей и по меньшей мере три фармацевтически приемлемых наполнителя, выбранных из группы, включающей по меньшей мере 10 мас.% разрыхлителя, 10 мас.% разбавителя, 0,5 мас.% смазывающего вещества, необязательно включающей связующие компоненты, пластификаторы, агенты, усиливающие проницаемость, и солюбилизаторы, включающий стадии перемалывания подходящих насыщенных или ненасыщенных С4-С12 жирных кислот и/или солей данных жирных кислот, грануляции результирующей жирной кислоты, полученной на стадии перемалывания, с использованием органического растворителя, сушки на воздухе гранул, полученных на стадии грануляции, протирания высушенных гранул через сито для получения гранул с требуемым размером частиц, перемешивания гранул жирных кислот с комплексом катион-конъюгат инсулина с другими наполнителями и прессования перемешанной смеси для формирования таблеток. 21. Способ по п.20, в котором используемый органический растворитель выбран из группы, включающей изопропанол, ацетон, метиловый спирт, метил изобутилкетон, хлороформ, 1-пропанол, 2-пропанол, ацетонитрил, 1-бутанол, 2-бутанол, этиловый спирт, циклогексан, диоксан, этилацетат, диметилформамид, дихлорэтан, гексан, изооктан, метиленхлорид, трет-бутиловый спирт, толуол, четыреххлористый углерод или их комбинации. 22. Способ получения твердой фармацевтической композиции для перорального применения, включающей приблизительно 0,01÷20 мас.% IN-105, приблизительно 10÷60 мас.% насыщенных или ненасыщенных С4-С12 жирных кислот, сложных эфиров жирных кислот или их солей и по меньшей мере три фармацевтически приемлемых наполнителя, выбранных из группы, включающей по меньшей мере 10 мас.% разрыхлителя, 10 мас.% разбавителя, 0,5 мас.% смазывающего вещества, необязательно включающей связующие компоненты, пластификаторы, агенты, усиливающие проницаемость, и солюбилизаторы, включающий стадии перемалывания подходящих насыщенных или ненасыщенных С4-С12 жирных кислот и/или солей данных жирных кислот и связующего компонента, суспендирования комплекса катион-конъюгат инсулина в органическом растворителе с использованием связующего компонента с целью формирования мокрой массы, грануляции компонентов, полученных на стадии суспендирования с использованием связующего компонента, перетирания высушенных гранул, полученных на стадии грануляции, смешивания гранул с другими наполнителями и прессования перемешанной смеси для формирования таблеток. 23. Способ по п.22, в котором используемый органический растворитель выбран из группы, включающей изопропанол, ацетон, метиловый спирт, метил изобутилкетон, хлороформ, 1-пропанол, 2-пропанол, ацетонитрил, 1-бутанол, 2-бутанол, этиловый спирт, циклогексан, диоксан, этилацетат, диметилформамид, дихлорэтан, гексан, изооктан, метиленхлорид, трет-бутиловый спирт, толуол, четыреххлористый углерод или их комбинации. 24. Таблетка массой 5÷500 мг из твердой фармацевтической композиции для перорального применения, включающей приблизительно 0,01÷20 мас.% IN-105, приблизительно 10÷60 мас.% насыщенных или ненасыщенных С4-С12 жирных кислот, сложных эфиров жирных кислот или их солей и по меньшей мере три фармацевтически приемлемых наполнителя, выбранных из группы, включающей по меньшей мере 10 мас.% разрыхлителя, 10 мас.% разбавителя, 0,5 мас.% смазывающего вещества, необязательно включающая связующие компоненты, пластификаторы, агенты, усиливающие проницаемость, и солюбилизаторы. 25. Таблетка из твердой фармацевтической композиции для перорального применения массой 50 мг, содержащая приблизительно 0,01÷20 мас.% IN-105, приблизительно 10÷60 мас.% насыщенных или ненасыщенных С4-С12 жирных кислот, сложных эфиров жирных кислот или их солей и по меньшей мере три фармацевтически приемлемых наполнителя, выбранных из группы, включающей по меньшей мере 10 мас.% разрыхлителя, 10 мас.% разбавителя, 0,5 мас.% смазывающего вещества, необязательно включающая связующие компоненты, пластификаторы, агенты, усиливающие проницаемость, и солюбилизаторы. 26. Таблетка массой 100 мг из твердой фармацевтической композиции для перорального применения, включающей приблизительно 0,01÷20 мас.% IN-105, приблизительно 10÷60 мас.% насыщенных или ненасыщенных С4-С12 жирных кислот, сложных эфиров жирных кислот или их солей и по меньшей мере три фармацевтически приемлемых наполнителя, выбранных из группы, включающей по меньшей мере 10 мас.% разрыхлителя, 10 мас.% разбавителя, 0,5 мас.% смазывающего вещества, необязательно включающая связующие компоненты, пластификаторы, агенты, усиливающие проницаемость и солюбилизаторы. 27. Таблетка массой 150 мг из твердой фармацевтической композиции для перорального применения, включающей приблизительно 0,01÷20 мас.% IN-105, приблизительно 10÷60 мас.% насыщенных или ненасыщенных С4-С12 жирных кислот, сложных эфиров жирных кислот или их солей и по меньшей мере три фармацевтически приемлемых наполнителя, выбранных из группы, включающей по меньшей мере 10 мас.% разрыхлителя, 10 мас.% разбавителя, 0,5 мас.% смазывающего вещества, необязательно включающая связующие компоненты, пластификаторы, агенты, усиливающие проницаемость, и солюбилизаторы. 28. Таблетка массой 200 мг из твердой фармацевтической композиции для перорального применения, включающей приблизительно 0,01÷20 мас.% IN-105, приблизительно 10÷60 мас.% насыщенных или ненасыщенных С4-С12 жирных кислот, сложных эфиров жирных кислот или их солей и по меньшей мере три фармацевтически приемлемых наполнителя, выбранные из группы, включающей по меньшей мере 10 мас.% разрыхлителя, 10 мас.% разбавителя, 0,5 мас.% смазывающего вещества, необязательно включающая связующие компоненты, пластификаторы, агенты, усиливающие проницаемость, и солюбилизаторы. 29. Таблетка массой 250 мг из твердой фармацевтической композиции IN-105 для перорального применения, включающей приблизительно 0,01÷20 мас.% IN-105, приблизительно 10÷60 мас.% насыщенных или ненасыщенных С4-С12 жирных кислот, сложных эфиров жирных кислот или их солей и по меньшей мере три фармацевтически приемлемых наполнителя, выбранных из группы, включающей по меньшей мере 10 мас.% разрыхлителя, 10 мас.% разбавителя, 0,5 мас.% смазывающего вещества, необязательно включающая связующие компоненты, пластификаторы, агенты, усиливающие проницаемость, и солюбилизаторы. 30. Доза фармацевтической композиции по п.1, предназначенная для достижения максимального контроля концентрации глюкозы в крови после приема пищи у больных диабетом в течение 5÷60 мин после введения. 31. Стабильная твердая фармацевтическая композиция для перорального применения, характеризующаяся сохранением стабильности при воздействии условий, выбранных из группы, включающей интервал температур приблизительно 2÷40°С и относительную влажность 60±5% при 25±2°С, относительную влажность 65±5% при 30+2°С, относительную влажность 75±5% при 40±2°С в течение по меньшей мере 6 месяцев, и включающая приблизительно 0,01÷20 мас.% IN-105, приблизительно 10÷60 мас.% насыщенных или ненасыщенных С4-С12 жирных кислот, сложных эфиров жирных кислот или их солей и по меньшей мере три фармацевтически приемлемых наполнителя, выбранных из группы, включающей по меньшей мере 10 мас.% разрыхлителя, 10 мас.% разбавителя, 0,5 мас.% смазывающего вещества, необязательно включающая связующие компоненты, пластификаторы, агенты, усиливающие проницаемость, и солюбилизаторы. 32. Композиция по п.31, в которой количество примесей в указанной композиции возрастает не более чем на 5% по сравнению с количеством примесей во время изготовления. 33. Композиция по п.31, отличающаяся тем, что количество примесей возрастает не более чем на 10% по сравнению с количеством примесей во время изготовления. 34. Композиция по п.31, отличающаяся тем, что количество указанного соединения в композиции снижается не более чем на 10%. 35. Композиция по п.31, отличающаяся тем, что разница между распределением твердости составляет не более 1 кг/см2 по сравнению с распределением твердости во время изготовления. 36. Композиция по п.31, отличающаяся тем, что по меньшей мере 95±2% композиции остается неразложившейся после воздействия условий, выбранных из группы, включающей интервал температур приблизительно 2÷8°С или 25÷40°С и относительную влажность 60+5% при 25±2°С, относительную влажность 65±5% при 30±2°С, относительную влажность 75±5% при 40±2°С в период по меньшей мере 6 месяцев. 37. Композиция по п.31, отличающаяся тем, что по меньшей мере 90±2% композиции остается неразложившейся после воздействия условий, выбранных из группы, включающей интервал температур приблизительно 2÷8°С или 25÷40°С и относительную влажность 60±5% при 25±2°С, относительную влажность 65±5% при 30±2°С, относительную влажность 75±5% при 40±2°С в период по меньшей мере 6 месяцев. 38. Способ получения аморфных высушенных распылительной сушкой частиц, характеризующихся приблизительно 0,01÷20 мас.% IN-105, приблизительно 10÷60 мас.% насыщенных или ненасыщенных С4-С12 жирных кислот, сложных эфиров жирных кислот или их солей и по меньшей мере три фармацевтически приемлемых наполнителя, выбранных из группы, включающей по меньшей мере 10 мас.% разрыхлителя, 10 мас.% разбавителя, 0,5 мас.% смазывающего вещества, необязательно включающая связующие компоненты, пластификаторы, агенты, усиливающие проницаемость, и солюбилизаторы, включающий стадии получения раствора или суспензии, содержащих катион-конъюгат соединения инсулина и компонент жирной кислоты в растворителе, распыления раствора в камере в условиях, которые позволяют удалить существенную часть растворителя, и получения высушенных распылительной сушкой частиц катион-конъюгата соединения инсулина. 39. Способ по п.38, в котором компонент жирной кислоты выбран из группы, включающей С4-С12 жирную кислоту и/или соли данной жирной кислоты. 40. Способ по п.39, в котором компонент жирной кислоты представляет собой капрат натрия. 41. Способ по п.38, в котором растворитель представляет собой воду. 42. Способ по п.38, в котором раствор или суспензия, содержащие IN 105 и компонент жирной кислоты в растворителе, дополнительно содержат разбавитель. 43. Способ по п.42, в котором разбавитель представляет собой маннит. 44. Способ по п.38, в котором размер полученных распылительной сушкой частиц составляет приблизительно 1÷100 мкм. 45. Способ по п.38, в котором раствор или суспензию, включающих IN 105, сушат распылительной сушкой при температуре в интервале 80÷150°С. 46. Способ по п.38, в котором давление при распылении, используемое для распылительной сушки, лежит в интервале от 49,0 кПа до 147,1 кПа. 47. Способ по любому из пп.38-46, в котором чистота полученной распылительной сушкой композиции IN 105 составляет по меньшей мере 95%. 48. Способ по любому из пп.38-46, в котором чистота полученной распылительной сушкой композиции IN 105 инсулина составляет по меньшей мере 98%. 49. Способ по любому из пп.38-46, в котором чистота полученной распылительной сушкой композиции IN 105 составляет по меньшей мере 99%. 50. Инсулинотропная фармацевтическая композиция, харктеризующаяся пониженной в три раза митогенностью по сравнению со своим нативным аналогом и включающая приблизительно 0,01÷20 мас.% IN-105, приблизительно 10÷60 мас.% насыщенных или ненасыщенных С4-С12 жирных кислот, сложных эфиров жирных кислот или их солей и по меньшей мере три фармацевтически приемлемых наполнителя, выбранных из группы, включающей по меньшей мере 10 мас.% разрыхлителя, 10 мас.% разбавителя, 0,5 мас.% смазывающего вещества, необязательно включающая связующие компоненты, пластификаторы, агенты, усиливающие проницаемость, и солюбилизаторы. 51. Композиция по п.50, которая снижает in vitro и/или in vivo уровень пролиферации клеток на по меньшей мере 20±5% от уровня своего нативного аналога. 52. Композиция по п.50, которая снижает in vitro и/или in vivo уровень пролиферации клеток на по меньшей мере 2±0,5% от уровня своего нативного аналога. 53. Композиция по любому из пп.50-52, которая проявляет метаболическую эффективность, близкую метаболической эффективности своего нативного аналога. 54. Композиция по п.51, в которой наполнители не влияют на митогенную активность конъюгата.
Documents de brevet associés
EG2010040634Cette demande ne peut pas être visualisée dans PATENTSCOPE car les données relatives à l'ouverture de la phase nationale n'ont pas encore été publiées ou sont émises par un pays qui ne partage pas de données avec l'OMPI ou il y a un problème de formatage ou d'indisponibilité de la demande.
RU2010119545Cette demande ne peut pas être visualisée dans PATENTSCOPE car les données relatives à l'ouverture de la phase nationale n'ont pas encore été publiées ou sont émises par un pays qui ne partage pas de données avec l'OMPI ou il y a un problème de formatage ou d'indisponibilité de la demande.
UAa201004294Cette demande ne peut pas être visualisée dans PATENTSCOPE car les données relatives à l'ouverture de la phase nationale n'ont pas encore été publiées ou sont émises par un pays qui ne partage pas de données avec l'OMPI ou il y a un problème de formatage ou d'indisponibilité de la demande.