Traitement en cours

Veuillez attendre...

Paramétrages

Paramétrages

Aller à Demande

1. RU0002553263 - SUBSTITUTED 3-PHENYLPROPIONIC ACIDS AND USING THEM

Office
Fédération de Russie
Numéro de la demande 2012121577/04
Date de la demande 21.10.2010
Numéro de publication 0002553263
Date de publication 10.06.2015
Numéro de délivrance
Date de délivrance 10.06.2015
Type de publication C2
CIB
A61K 31/167
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
16Amides, p.ex. acides hydroxamiques
165ayant des cycles aromatiques, p.ex. colchicine, aténolol, progabide
167ayant l'atome d'azote d'un groupe carboxamide lié directement au cycle aromatique, p.ex. lidocaïne, paracétamol
A61P 9/00
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
PACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
9Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
C07D 305/06
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
305Composés hétérocycliques contenant des cycles à quatre chaînons comportant un atome d'oxygène comme unique hétéro-atome du cycle
02non condensés avec d'autres cycles
04ne comportant pas de liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
06avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes du cycle
C07C 231/02
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
CCOMPOSÉS ACYCLIQUES OU CARBOCYCLIQUES
231Préparation d'amides d'acides carboxyliques
02à partir d'acides carboxyliques ou à partir de leurs esters, anhydrides ou halogénures par réaction avec de l'ammoniac ou des amines
C07C 253/30
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
CCOMPOSÉS ACYCLIQUES OU CARBOCYCLIQUES
253Préparation de nitriles d'acides carboxyliques
30par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes cyano
C07C 233/55
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
CCOMPOSÉS ACYCLIQUES OU CARBOCYCLIQUES
233Amides d'acides carboxyliques
01ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques
45ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un radical hydrocarboné substitué par des groupes carboxyle
53avec le radical hydrocarboné substitué lié à l'atome d'azote du groupe carboxamide par un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons
55ayant l'atome de carbone du groupe carboxamide lié à un atome de carbone d'un squelette carboné non saturé
CPC
C07C 233/88
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
233Carboxylic acid amides
88having nitrogen atoms of carboxamide groups bound to an acyclic carbon atom and to a carbon atom of a six-membered aromatic ring wherein at least one ortho-hydrogen atom has been replaced
A61K 31/196
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
185Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic, hydroximic acids
19Carboxylic acids, e.g. valproic acid
195having an amino group
196the amino group being directly attached to a ring, e.g. anthranilic acid, mefenamic acid, diclofenac, chlorambucil
A61K 31/655
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
655Azo (—N=N—), diazo (=N2), azoxy (>N—O—N< or N(=O)—N<), azido (—N3) or diazoamino (—N=N—N<) compounds
C07C 205/38
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
205Compounds containing nitro groups bound to a carbon skeleton
27the carbon skeleton being further substituted by etherified hydroxy groups
35having nitro groups and etherified hydroxy groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of the carbon skeleton
36to carbon atoms of the same non-condensed six-membered aromatic ring or to carbon atoms of six-membered aromatic rings being part of the same condensed ring system
38the oxygen atom of at least one of the etherified hydroxy groups being further bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring, e.g. nitrodiphenyl ethers
C07C 231/02
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
231Preparation of carboxylic acid amides
02from carboxylic acids or from esters, anhydrides, or halides thereof by reaction with ammonia or amines
C07C 233/45
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
233Carboxylic acid amides
01having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms
45having the nitrogen atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a hydrocarbon radical substituted by carboxyl groups
Inventeurs ЛАМПЕ Томас (DE)
ХАН Михаель (DE)
СТАШ Йоханнес-Петер (DE)
ШЛЕММЕР Карл-Хайнц (DE)
ВУНДЕР Франк (DE)
ЭЛЬ ШЕЙХ Шериф (DE)
ЛИ Фолькхарт Мин-Джиан (DE)
БЕККЕР Ева-Мария (DE)
ШТОЛЛЬ Фридерике (DE)
КНОРР Андреас (DE)
LAMPE Tomas (DE)
KhAN Mikhael' (DE)
STASh Jokhannes-Peter (DE)
ShLEMMER Karl-Khajnts (DE)
VUNDER Frank (DE)
EhL' ShEJKh Sherif (DE)
LI Fol'kkhart Min-Dzhian (DE)
BEKKER Eva-Marija (DE)
ShTOLL' Friderike (DE)
KNORR Andreas (DE)
Données relatives à la priorité 102009046115 28.10.2009 DE
Titre
(EN) SUBSTITUTED 3-PHENYLPROPIONIC ACIDS AND USING THEM
(RU) ЗАМЕЩЕННЫЕ 3-ФЕНИЛПРОПИОНОВЫЕ КИСЛОТЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ
Abrégé
(EN)
FIELD: medicine, pharmaceutics. SUBSTANCE: invention refers to 3-phenylpropionic acid derivatives of formula wherein R1A represents hydrogen, methyl, ethyl, cyclopropyl or cyclobutyl, R1B is hydrogen or methyl, R2A represents hydrogen, methyl, trifluoromethyl, ethyl or n-propyl, R2B is hydrogen or methyl or R1A and R2A are combined together, and in a combination to carbon atoms to which they are attached, form a cyclopropyl ring of formula wherein R1B and R2B have the values as specified above, or R2A and R2B are combined together, and in a combination to a carbon atom, to which they are attached, form a cyclic group of formula or wherein n means a number 1 or 2, R3 is hydrogen, fluorine or methyl, R4 represents hydrogen, fluorine, chlorine or a cyanogroup, R5A represents methyl, R5B is trifluoromethyl or R5A and R5B are combined together, and in a combination to a carbon atom, to which they are attached, form a difluorosubstituted cycloalkyl ring of formula or R6 represents chlorine, alkyl with 1-4 carbon atoms, alkenyl with 2-4 carbon atoms, cyclopropyl or cyclobutyl; alkyl with 1-4 carbon atoms and alkenyl with 2-4 carbon atoms can contain up to three fluorine atoms, cyclopropyl and cyclobutyl up to three fluorine atoms as substitutes, and R7 represents hydrogen, fluorine, chlorine, methyl or a methoxy group. The invention also refers to a therapeutic agent containing the above compounds and to a method for producing the compounds of formula (I). EFFECT: compounds of formula (I) activate the form of soluble haem-free guanylate cyclase and are applicable in the method of treating and/or preventing cardiac failure, angina, hypertension, pulmonary hypertension, ischemia, vascular diseases, disturbed microcirculation, thromboembolic diseases and arterial sclerosis. 6 cl, 4 tbl, 113 ex

(RU)
Изобретение относится к производным 3-фенилпропионовой кислоты формулы (I), где R1A представляет собой водород, метил, этил, циклопропил или циклобутил, R1B является водородом или метилом, R2A представляет собой водород, метил, трифторметил, этил или н-пропил, R2B является водородом или метилом или R1A и R2A связаны друг с другом и вместе с атомами углерода, с которыми они соединены, образуют циклопропильное кольцо формулы в которой R1B и R2B имеют значения, указанные выше, или R2A и R2B связаны друг с другом и вместе с атомом углерода, с которым они соединены, образуют циклическую группу формулы или в которой n обозначает число 1 или 2, R3 является водородом, фтором или метилом, R4 представляет собой водород, фтор, хлор или цианогруппу, R5A представляет собой метил, R5B является трифторметилом или R5A и R5B связаны друг с другом и вместе с атомом углерода, с которым они соединены, образуют дифторзамещенное циклоалкильное кольцо формулы R6 представляет собой хлор, алкил с 1-4 атомами углерода, алкенил с 2-4 атомами углерода, циклопропил или циклобутил, причем алкил с 1-4 атомами углерода и алкенил с 2-4 атомами углерода могут содержать до трех атомов фтора, циклопропил и циклобутил до двух атомов фтора в качестве заместителей, и R7 представляет собой водород, фтор, хлор, метил или метоксигруппу. Также изобретение относится к лекарственному средству, содержащему указанные соединения и способу получения соединений формулы (I). Технический результат - соединения формулы (I) активируют форму растворимой гуанилатциклазы, не содержащей гем, и предназначены для применения в способе лечения и/или профилактики сердечной недостаточности, стенокардии, гипертензии, легочной гипертензии, ишемии, заболеваний сосудов, нарушений микроциркуляции, тромбоэмболических заболеваний и артериосклероза. 4 н. и 2 з.п. ф-лы, 4 табл., 113 пр.