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本発明は、ガドリニウム系イオン性造影剤の中間体の調製方法およびその応用を提供する。一般式(II)で表されるものが、アルカリ性触媒の存在下、一般式(III)で表されるものまたは一般式(IV)で表されるものと反応し、一般式(I)または一般式(V)で表される構造を有するガドリニウム系イオン性造影剤の中間体を生成するステップを含む(式中、RはC1−C5のアルキル基、ベンジル基またはベンジル基誘導体、R1は−Hまたは−CH2OH、R2は−CH3または−OHを示す。)ガドリニウム系イオン性造影剤の中間体の調製方法。上記の調製方法で一般式(I)で表される構造を有するガドリニウム系イオン性造影剤の中間体を製造する場合、反応が簡単で、ステップが少なく、反応の制御が可能であり、収率が99%以上に達することができ、得られる生成物の純度は99.5%を超える。