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本発明は、イヌ及びヒトにおける糖尿病の効力モデルで望ましい薬物動態プロファイル及び効能を示す、タンパク質/ペプチド若しくはそれらのコンジュゲート及び/又はカチオン−インスリンコンジュゲート複合体を経口送達により摂取することができる、即席の医薬組成物に関する。好ましい製剤は、0.01%(w/w)〜20%(w/w)のインスリン、インスリン化合物コンジュゲート及び/又はカチオンインスリンコンジュゲート、10%(w/w)〜60%(w/w)の飽和若しくは不飽和のC4〜C12脂肪酸及び/又はかかる脂肪酸の塩から選択される1つ又は複数の脂肪酸構成成分を含むと共に、難水溶性組成物の溶解度、溶出速度及び有効なバイオアベイラビリティを改善することができ、且つ製造時の拡張に応じてin vivoでの放出プロファイルを一定化することができる、最適量の他の薬学的に好適なポリマー賦形剤をさらに含有する。本発明のさらなる一態様は、上述の製剤を製造するプロセスを特徴づける。