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1. EP3919487 - PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET UTILISATION D'UN INTERMÉDIAIRE D'AGENT DE CONTRASTE À BASE DE GADOLINIUM IONIQUE

Office
Office européen des brevets (OEB)
Numéro de la demande 19908100
Date de la demande 29.01.2019
Numéro de publication 3919487
Date de publication 08.12.2021
Type de publication A1
CIB
C07D 405/04
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
405Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle
02contenant deux hétérocycles
04liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
A61K 49/06
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
49Préparations pour examen in vivo
06Préparations de contraste pour la résonance magnétique nucléaire (RMN); Préparations de contraste pour l'imagerie par résonance magnétique (IRM)
C07D 257/02
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
257Composés hétérocycliques contenant des cycles comportant quatre atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle
02non condensés avec d'autres cycles
CPC
A61K 49/106
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
49Preparations for testing in vivo
06Nuclear magnetic resonance [NMR] contrast preparations; Magnetic resonance imaging [MRI] contrast preparations
08characterised by the carrier
10Organic compounds
101the carrier being a complex-forming compound able to form MRI-active complexes with paramagnetic metals
106the complex-forming compound being cyclic, e.g. DOTA
C07D 257/02
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
257Heterocyclic compounds containing rings having four nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
02not condensed with other rings
C07D 405/04
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
405Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
02containing two hetero rings
04directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
A61K 49/108
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
49Preparations for testing in vivo
06Nuclear magnetic resonance [NMR] contrast preparations; Magnetic resonance imaging [MRI] contrast preparations
08characterised by the carrier
10Organic compounds
101the carrier being a complex-forming compound able to form MRI-active complexes with paramagnetic metals
106the complex-forming compound being cyclic, e.g. DOTA
108the metal complex being Gd-DOTA
Déposants HUBEI TIANSHU PHARMACEUTICAL CO LTD
Inventeurs ZHANG ZHIHUA
LIU YUNLONG
États désignés
Données relatives à la priorité 201910078991.8 28.01.2019 CN
Titre
(DE) VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG UND ANWENDUNG EINES IONISCHEN GADOLINIUM-KONTRASTMITTELZWISCHENPRODUKTS
(EN) PREPARATION METHOD AND APPLICATION OF GADOLINIUM IONIC CONTRAST AGENT INTERMEDIATE
(FR) PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET UTILISATION D'UN INTERMÉDIAIRE D'AGENT DE CONTRASTE À BASE DE GADOLINIUM IONIQUE
Abrégé
(EN) The present invention provides a preparation method and application of an intermediate of gadolinium-based ionic contrast agent. The preparation method comprises the following step: allowing a substance represented by the general formula (II) to react a substance represented by the general formula (III) or a substance represented by the general formula (IV) in the presence of a basic catalyst to generate an intermediate of gadolinium-based ionic contrast agent containing the structure represented by the general formula (I) or the general formula (V), wherein R represents C1-C5 alkyl, benzyl or benzyl derivative, R1 represents -H or -CH2OH, and R2 represents -CH3 or -OH. When preparing an intermediate of gadolinium-based ionic contrast agent having the structure represented by the general formula (I) using the above-mentioned preparation method, it can provide the advantages of simple reaction, fewer steps, controllable reaction, a yield up to 99% or more, and a purity greater than 99.5% for the obtained product.
(FR) L'invention concerne un procédé de préparation et une utilisation d'un intermédiaire d'agent de contraste à base de gadolinium ionique. Le procédé de préparation comprend les étapes suivantes consistant à : faire réagir une substance représentée par la formule générale (II) et une substance représentée par la formule générale (III) ou une substance représentée par la formule générale (IV), en présence d'un catalyseur alcalin, afin de générer un intermédiaire d'un agent de contraste à base de gadolinium ionique contenant la structure représentée par la formule générale (I) ou la formule générale (V) ; R représente un alkyle en C1-C5, un benzyle ou un dérivé de benzyle, R1 représente -H ou -CH2OH, et R2 représente -CH3 ou -OH. Le procédé de préparation fourni par la présente invention est destiné à la préparation d'un intermédiaire d'agent de contraste à base de gadolinium ionique contenant la structure représentée par la formule générale (I), la réaction est simple, comporte peu d'étapes et pouvant être contrôlée, le rendement peut atteindre 99 % ou plus, et la pureté du produit obtenu est supérieure à 99,5 %.