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1. EP1268428 - PYRIDONES POLYCYCLIQUES 4-ARYL ET HETEROARYL SUBSTITUEES UTILES POUR L'INHIBITION SELECTIVE DE LA CASCADE DE COAGULATION

Office Office européen des brevets (OEB)
Numéro de la demande 01924684
Date de la demande 04.04.2001
Numéro de publication 1268428
Date de publication 02.01.2003
Type de publication A2
CIB
A61K 31/4412
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
435ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle
44Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés
4412ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle
C07D 213/74
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
213Composés hétérocycliques contenant des cycles à six chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle et avec au moins trois doubles liaisons entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
02comportant trois liaisons doubles
04ne comportant pas de liaison entre l'atome d'azote du cycle et un chaînon non cyclique ou ne comportant que des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle
60avec des hétéro-atomes ou des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux esters ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
72Atomes d'azote
74Radicaux amino ou imino substitués par des radicaux hydrocarbonés ou par des radicaux hydrocarbonés substitués
A61K 31/4418
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
435ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle
44Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés
4418ayant un carbocycle lié directement à l'hétérocycle, p.ex. cyproheptadine
A61P 7/00
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
PACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
7Médicaments pour le traitement des troubles du sang ou du fluide extracellulaire
A61K 31/443
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
435ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle
44Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés
4427contenant d'autres systèmes hétérocycliques
443contenant un cycle à cinq chaînons avec l'oxygène comme hétéro-atome du cycle
A61P 9/00
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
PACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
9Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
CPC
C07D 213/74
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
213Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
02having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
04having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
60with heteroatoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms, with at the most one to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
72Nitrogen atoms
74Amino or imino radicals substituted by hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals
Déposants PHARMACIA CORP
Inventeurs SOUTH MICHAEL S
MA CHUN C
KOELLER KEVIN J
RAHMAN HAYAT K
NEUMANN WILLIAM L
États désignés
Données relatives à la priorité 0111014 04.04.2001 US
19485100 05.04.2000 US
25203100 20.11.2000 US
Titre
(DE) POLYZYKLISCHE ARYL UND HETEROARYL SUBSTITUIERTE 4-PYRIDON-DERIVATE VERWENDBAR ZUR SELEKTIVEN HEMMUNG DER BLUTGERINNUNGSKASKADE
(EN) POLYCYCLIC ARYL AND HETEROARYL SUBSTITUTED 4-PYRIDONES USEFUL FOR SELECTIVE INHIBITION OF THE COAGULATION CASCADE
(FR) PYRIDONES POLYCYCLIQUES 4-ARYL ET HETEROARYL SUBSTITUEES UTILES POUR L'INHIBITION SELECTIVE DE LA CASCADE DE COAGULATION
Abrégé
(EN)
The invention relates to polycyclic aryl and heteroaryl substituted 4-pyridone compounds useful as inhibitors of serine proteases of the coagulation cascade and compounds, compositions and methods for anticoagulant therapy for the treatment and prevention of a variety of thrombotic conditions including coronary artery and cerebrovascular diseases.

(FR)
La présente invention concerne des composés polycycliques de pyridone 4-aryl et hétéroaryl qui sont utiles en tant qu'inhibiteurs des sérine protéases de la cascade de coagulation et des composés, des compositions et des procédés destinés à l'anticoagulothérapie utilisée pour traiter et prévenir divers états thrombotiques y compris les maladies des artères coronaires et les maladies cérébrovasculaires.