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1. EP1133484 - COMPOSES CHIMIQUES

Office
Office européen des brevets (OEB)
Numéro de la demande 99934885
Date de la demande 20.07.1999
Numéro de publication 1133484
Date de publication 19.09.2001
Type de publication A2
CIB
A61K 31/423
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
41ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p.ex. tétrazole
42Oxazoles
423condensés avec des carbocycles
A61K 31/428
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
41ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p.ex. tétrazole
425Thiazoles
428condensés avec des carbocycles
A61K 31/4439
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
435ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle
44Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés
4427contenant d'autres systèmes hétérocycliques
4439contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. oméprazole
A61P 1/04
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
PACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
1Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif
04des ulcères, des gastrites ou des œsophagites par reflux, p.ex. antiacides, antisécrétoires, protecteurs de la muqueuse
A61P 3/10
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
PACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
3Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme
08de l'homéostase du glucose
10de l'hyperglycémie, p.ex. antidiabétiques
A61P 9/10
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
PACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
9Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
10des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p.ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
CPC
C04B 41/009
CCHEMISTRY; METALLURGY
04CEMENTS; CONCRETE; ARTIFICIAL STONE; CERAMICS; REFRACTORIES
BLIME, MAGNESIA; SLAG; CEMENTS; COMPOSITIONS THEREOF, e.g. MORTARS, CONCRETE OR LIKE BUILDING MATERIALS; ARTIFICIAL STONE
41After-treatment of mortars, concrete, artificial stone or ceramics; Treatment of natural stone
009characterised by the material treated
C04B 41/4572
CCHEMISTRY; METALLURGY
04CEMENTS; CONCRETE; ARTIFICIAL STONE; CERAMICS; REFRACTORIES
BLIME, MAGNESIA; SLAG; CEMENTS; COMPOSITIONS THEREOF, e.g. MORTARS, CONCRETE OR LIKE BUILDING MATERIALS; ARTIFICIAL STONE
41After-treatment of mortars, concrete, artificial stone or ceramics; Treatment of natural stone
45Coating or impregnating
4572Partial coating or impregnation of the surface of the substrate
C04B 41/81
CCHEMISTRY; METALLURGY
04CEMENTS; CONCRETE; ARTIFICIAL STONE; CERAMICS; REFRACTORIES
BLIME, MAGNESIA; SLAG; CEMENTS; COMPOSITIONS THEREOF, e.g. MORTARS, CONCRETE OR LIKE BUILDING MATERIALS; ARTIFICIAL STONE
41After-treatment of mortars, concrete, artificial stone or ceramics; Treatment of natural stone
80of only ceramics
81Coating or impregnation
C07D 263/58
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
263Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings
52condensed with carbocyclic rings or ring systems
54Benzoxazoles; Hydrogenated benzoxazoles
58with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached in position 2
C07D 277/82
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
277Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings
60condensed with carbocyclic rings or ring-systems
62Benzothiazoles
68with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached in position 2
82Nitrogen atoms
C07D 405/12
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
405Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
02containing two hetero rings
12linked by a chain containing hetero atoms as chain links
Déposants ASTRAZENECA AB
Inventeurs BRITTAIN DAVID ROBERT
JOHNSTONE CRAIG
DAVIES GARETH MORSE
LARGE MICHAEL STEWART
États désignés
Données relatives à la priorité 9815970 23.07.1998 GB
9815972 23.07.1998 GB
9902330 20.07.1999 GB
9914441 22.06.1999 GB
Titre
(DE) HETEROCYCLISCHE DERIVATE UND IHRE VERWENDUNG ALS INTEGRININHIBITORE
(EN) HETEROCYCLIC DERIVATIVES AND THEIR USE AS INTEGRIN INHIBITORS
(FR) COMPOSES CHIMIQUES
Abrégé
(EN) Compound of formula (I) wherein: A is a bicyclic heteroaryl, optionally substituted with one or more substituents; B is aryl or a mono or bicyclic heteroaryl, each of which can be optionally subsituted with one or more subsituents; Z is -X(CRaRb)aCO, -NH, -CO or the group X-(CH2)bCONH (CH2)cNH where X is oxygen, sulphur, amino, alkylamino or a direct bond, Ra and Rb are independently hydrogen or C1-4 alkyl, a is an integer from 1 to 4, b is 1 or 2 and c is from 2 to 5, and; W is -NHCH(Rw)CO- or OC(Rw)CHNH where Rw is -CH2CH(CH3)2-CH2CH2S(CH3) or CH2CH2S(O2)(CH3); q is 0 or 1 and when q is 0 Z is linked to the group W by the formation of an amide bond between Z and Y, and when q is 1 Z is linked to the group W by the formation of an amide bond between Z and W and W is linked to the group Y by the formation of an amide bond between W and Y; Y is a fragment derived from the C-terminus of a compound which inhibits the interaction between the integrin $g(a)IIb$g(b)3 and its ligand fibrinogen; R1 is hydrogen, C1-5alkyl, C1-3 alkanoyl or C1-3 alkoxycarbonyl; or a pharmaceutically acceptable salt or $i(in vivo) hydrolysable derivative thereof.
(FR) L'invention concerne un composé de la formule (I) dans laquelle: A représente un hétéroaryle bicyclique éventuellement substitué par un ou plusieurs substituants; B représente un aryle ou un hétéroaryle mono ou bicyclique, chacun pouvant être éventuellement substitué par un ou plusieurs substituants; Z représente -(CRaRb)aCO, -NH, -CO ou le groupe -X-(CH2)bCONH(CH2)cNH dans lequel X désigne de l'oxygène, du soufre, un amino, un alkylamino ou une liaison directe, Ra et Rb représentent indépendamment un hydrogène ou un alkyle en C1-6, a désigne un entier de 1 à 4, b désigne 1 ou 2 et c est compris entre 2 et 5 et; W représente -HCH(Rw)CO- ou OC(Rw)CHNH, Rw représentant -H2CH(CH3)2 -CH2CH2S(CH3) ou CH2CH2S(O2)(CH3); q désigne 0 ou 1 et lorsque q désigne 0, Z est lié au groupe Y par formation d'une liaison amide entre Z et Y, et lorsque q désigne 1, Z est lié au groupe W par formation d'une liaison amide entre Z et W et W est lié au groupe Y par formation d'une liaison amide entre W et Y; Y représente un fragment dérivé de l'extrémité C-terminale d'un composé qui inhibe l'interaction entre l'intégrine $g(a)IIb$g(b)3 et son ligand fibrinogène; R1 représente un hydrogène, un alkyle en C1-3, un alcanoyle en C1-3 ou un alcoxycarbonyle en C1-3; ou alors, l'invention concerne un sel de ce composé acceptable du point de vue pharmaceutique ou un dérivé de ce composé pouvant être hydrolysé $i(in vivo).
Documents de brevet associés
US09744329Cette demande ne peut pas être visualisée dans PATENTSCOPE car les données relatives à l'ouverture de la phase nationale n'ont pas encore été publiées ou sont émises par un pays qui ne partage pas de données avec l'OMPI ou il y a un problème de formatage ou d'indisponibilité de la demande.