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1. EP0639192 - GUANIDINES SUBSTITUEES PAR (BENZODIOXANNE, BENZOFURANNE OU BENZOPYRANNE)-ALKYLAMINO]ALKYLE, UTILES COMME VASOCONSTRICTEURS SELECTIFS

Office Office européen des brevets (OEB)
Numéro de la demande 93904017
Date de la demande 19.02.1993
Numéro de publication 0639192
Date de publication 22.02.1995
Type de publication B1
CIB
C07C 279/00
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
CCOMPOSÉS ACYCLIQUES OU CARBOCYCLIQUES
279Dérivés de la guanidine, c. à d. composés contenant le groupe les atomes d'azote liés par des liaisons simples ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso
C07D 307/78
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
307Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons comportant un atome d'oxygène comme unique hétéro-atome du cycle
77condensés en ortho ou en péri avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
78Benzo furannes; Benzo furannes hydrogénés
A61K 31/34
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
335ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p.ex. fungichromine
34ayant des cycles à cinq chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p.ex. isosorbide
A61K 31/343
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
335ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p.ex. fungichromine
34ayant des cycles à cinq chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p.ex. isosorbide
343condensés avec un carbocycle, p.ex. coumarane, bufaralol, béfunolol, clobenfurol, amiodarone
A61K 31/35
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
335ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p.ex. fungichromine
35ayant des cycles à six chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle
A61K 31/352
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
335ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p.ex. fungichromine
35ayant des cycles à six chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle
352condensés avec des carbocycles, p.ex. cannabinols, méthanthéline
CPC
A61P 9/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
9Drugs for disorders of the cardiovascular system
A61P 9/02
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
9Drugs for disorders of the cardiovascular system
02Non-specific cardiovascular stimulants, e.g. drugs for syncope, antihypotensives
A61P 25/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
25Drugs for disorders of the nervous system
A61P 25/04
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
25Drugs for disorders of the nervous system
04Centrally acting analgesics, e.g. opioids
C07D 307/81
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
307Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom
77ortho- or peri-condensed with carbocyclic rings or ring systems
78Benzo [b] furans; Hydrogenated benzo [b] furans
79with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to carbon atoms of the hetero ring
81Radicals substituted by nitrogen atoms not forming part of a nitro radical
C07D 311/58
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
311Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only hetero atom, condensed with other rings
02ortho- or peri-condensed with carbocyclic rings or ring systems
04Benzo[b]pyrans, not hydrogenated in the carbocyclic ring
58other than with oxygen or sulfur atoms in positions 2 or 4
Déposants JANSSEN PHARMACEUTICA NV
Inventeurs VAN LOMMEN GUY ROSALIA EUGENE
DE BRUYN MARCEL FRANS LEOPOLD
JANSSENS WALTER JACOBUS JOSEPH
États désignés
Données relatives à la priorité 9300435 19.02.1993 EP
84256092 27.02.1992 US
Titre
(DE) (BENZODIOXAN, BENZOFURAN ODER BENZOPYRAN)-ALKYLAMINOSUBSTITUIERTE GUANIDINE ALS SELEKTIVE VASOCONSTRIKTOREN
(EN) (BENZODIOXAN, BENZOFURAN OR BENZOPYRAN)-ALKYLAMINO] ALKYL SUBSTITUTED GUANIDINES AS SELECTIVE VASCOCONSTRICTORS
(FR) GUANIDINES SUBSTITUEES PAR (BENZODIOXANNE, BENZOFURANNE OU BENZOPYRANNE)-ALKYLAMINO]ALKYLE, UTILES COMME VASOCONSTRICTEURS SELECTIFS
Abrégé
(EN)
The present invention is concerned with vasoconstrictive [(benzodioxan, benzofuran or benzopyran)alkylamino]alkyl substituted guanidines having formula (I), the pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof, and the stereochemically isomeric forms thereof, wherein X is O, CH2 or a direct bond; R1 is hydrogen or C1-6alkyl; R2 is hydrogen, C1-6alkyl, C3-6alkenyl or C3-6alkynyl; R3 is hydrogen or C1-6alkyl; or R2 and R3 may be taken together to form a bivalent radical of formula -(CH2)m-, wherein m is 4 or 5; or R1 and R2 taken together may form a bivalent radical of formula -CH=CH- or of formula -(CH2)n-, wherein n is 2, 3 or 4; or R3 may represent a bond when R1 and R2 taken together form a bivalent radical of formula -CH=CH-CH=, -CH=CH-N=, or -CH=N-CH=; R4 is hydrogen or C1-6alkyl; Alk1 is a bivalent C1-3alkanediyl radical; A is a bivalent radical of formula (a), (b), (c), (d), (e), wherein each R5 is hydrogen or C1-4alkyl; wherein each R6 is hydrogen or C1-4alkyl; Alk2 is C2-15alkanediyl or C5-7cycloalkanediyl; and each p is 0, 1 or 2; provided that [2-[2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-2-yl)methyl]amino]ethyl guanidine is excluded. Pharmaceuticals which are useful as vasoconstrictors. Compositions comprising said guanidine derivatives as active ingredients, processes for preparing said guanidine derivatives and novel N^_-cyano guanidine, intermediates; and a use as a medicine are described.

(FR)
Guanidines vasoconstrictrices substituées par [(benzodioxanne, benzofuranne ou benzopyranne)alkylamino]alkyle de la formule (I), leurs sels d'addition d'acide pharmaceutiquement acceptables, et leurs formes stéréochimiquement isomères. Dans la formule (I), X représente O, CH2 ou une liaison directe; R1 représente hydrogène ou alkyle C1-6; R2 représente hydrogène, alkyle C1-6, alcényle C3-6 ou alcynyle C3-6; R3 représente hydrogène ou alkyle C1-6; ou R2 et R3 peuvent être pris ensemble pour former un radical bivalent de la formule -(CH2)m-, dans laquelle m représente 4 ou 5; ou R1 et R2, pris ensemble, peuvent former un radical bivalent de la formule -CH=CH- ou de la formule -(CH2)n-, dans laquelle n représente 2, 3 ou 4; ou R3 peut représenter une liaison lorsque R1 et R2, pris ensemble, forment un radical bivalent de la formule -CH=CH-CH=, -CH=CH-N= ou -CH=N-CH=; R4 représente hydrogène ou alkyle C1-6; Alk1 représente un radical alcaneC1-3diyle bivalent; A représente un radical bivalent des formules (a), (b), (c), (d) ou (e), dans lesquelles chaque R5 représente hydrogène ou alkyle C1-4; chaque R6 représente hydrogène ou alkyle C1-4; Alk2 représente alcaneC2-15diyle ou cycloalcaneC5-7diyle; et chaque p représente 0, 1 ou 2; à l'exception de [2-[(2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-2-yl)méthyl]amino]éthyl guanidine; produits pharmaceutiques utilisables comme vasoconstricteurs; compositions comportant lesdits dérivés de guanidine à titre d'ingrédients actifs; procédés de préparation desdits dérivés de guanidine; nouveaux intermédiaires de N-cyano guanidine; et applications médicamenteuses.