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1. EP0497888 - DERIVES D'ACIDE ALCANOIQUES BENZOYLBENZENE, BIPHENYLE ET 2-OXAZOLE SUBSTITUES UTILISES COMME INHIBITEURS DE LA PHOSPHOLIPASE A 2?(PLA 2?) ET DE LA LIPOXYGENASE.

Office
Office européen des brevets (OEB)
Numéro de la demande 90916911
Date de la demande 27.10.1990
Numéro de publication 0497888
Date de publication 12.08.1992
Type de publication A1
CIB
A61K 31/12
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
12Cétones
A61K 31/19
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
185Acides; Leurs anhydrides, halogénures ou sels, p.ex. acides du soufre, acides imidiques, hydrazoniques ou hydroximiques
19Acides carboxyliques, p.ex. acide valproïque
A61K 31/215
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
21Esters, p.ex. nitroglycérine, sélénocyanates
215d'acides carboxyliques
A61K 31/40
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
40ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p.ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil
A61K 31/403
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
40ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p.ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil
403condensés avec des carbocycles, p.ex. carbazole
A61K 31/404
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
40ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p.ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil
403condensés avec des carbocycles, p.ex. carbazole
404Indoles, p.ex. pindolol
CPC
A61P 29/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
29Non-central analgesic, antipyretic or anti-inflammatory agents, e.g antirheumatic agents; Non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs)
A61P 37/08
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
37Drugs for immunological or allergic disorders
08Antiallergic agents
A61P 43/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
43Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
C07C 45/004
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
45Preparation of compounds having >C = O groups bound only to carbon or hydrogen atoms; Preparation of chelates of such compounds
004by reaction with organometalhalides
C07C 45/63
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
45Preparation of compounds having >C = O groups bound only to carbon or hydrogen atoms; Preparation of chelates of such compounds
61by reactions not involving the formation of >C = O groups
63by introduction of halogen; by substitution of halogen atoms by other halogen atoms
C07C 45/72
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
45Preparation of compounds having >C = O groups bound only to carbon or hydrogen atoms; Preparation of chelates of such compounds
61by reactions not involving the formation of >C = O groups
67by isomerisation; by change of size of the carbon skeleton
68by increase in the number of carbon atoms
72by reaction of compounds containing >C = O groups with the same or other compounds containing >C = O groups
Déposants AMERICAN HOME PROD
Inventeurs FAILLI AMEDEO ARTURO
KREFT ANTHONY FRANK III
MUSSER JOHN HENRY
États désignés
Données relatives à la priorité 42767789 27.10.1989 US
Titre
(DE) SUBSTITUIERTE BENZOYLBENZEN-, BIPHENYL- UND 2-OXAZOLALKANSÄUREDERIVATE ALS PLA2- UND LIPOXYGENASEINHIBITOREN.
(EN) SUBSTITUTED BENZOYLBENZENE-, BIPHENYL- AND 2-OXAZOLE- ALKANOIC ACID DERIVATIVES AS INHIBITORS OF PLA 2? AND LIPOXYGENASE.
(FR) DERIVES D'ACIDE ALCANOIQUES BENZOYLBENZENE, BIPHENYLE ET 2-OXAZOLE SUBSTITUES UTILISES COMME INHIBITEURS DE LA PHOSPHOLIPASE A 2?(PLA 2?) ET DE LA LIPOXYGENASE.
Abrégé
(EN)
There are disclosed compounds of the formula: A(CH2)nO-B, wherein A is phenoxyethyl, phenoxyphenyl or a group having formula (a), wherein X is -N- or (b); Z is (c), (d), (e), (f), -S- or -O-; R1 is hydrogen, lower alkyl or phenyl; R2 is hydrogen or lower alkyl; or R1 and R2 taken together form a benzene ring; R3 is hydrogen or lower alkyl; n is 1 -2; B is (g), (h), (i) or (j), wherein R4 and R5 are each, independently, hydrogen or lower alkyl; R6 is halo or nitro; R7 is (k) or (l); R8 is lower alkyl; m is 0-3; and the pharmacologically acceptable salts thereof, and their use in the treatment of inflammatory conditions, such as rheumatoid arthritis, ulcerative colitis, psoriasis and other immediate hypersensitivity reactions; in the treatment of leukotriene-mediated naso-bronchial obstructive air-passageway conditions, such as allergic rhinitis, allergic bronchial asthma and the like; and as gastric cytoprotective agents.

(FR)
L'invention se rapporte à des composés représentés par la formule: A(CH2)nO-B, où: A représente un phénoxyéthyle, un phénoxyphényle ou un groupe ayant la formule (a), où X représente -N- ou (b), Z représente (c), (d), (e), (f), -S- ou -O-, R1 représene l'hydrogène, un alkyle inférieur ou un phényle, R2 représente l'hydrogène ou un alkyle inférieur, ou R1 et R2 forment ensemble une chaîne fermée de benzène, R3 représente l'hydrogène ou un alkyle inférieur; n est égal à 1 ou à 2; B représente un groupe ayant la formule (g), (h), (i) ou (j), où R4 et R5 représentent chacun séparément l'hydrogène ou un alkyle inférieur, R6 représente un halo ou un nitro, R7 représente (k) ou (l), R8 représente un alkyle inférieur, et m est égal à un nombre compris entre 0 et 3; ainsi qu'aux sels pharmacologiquement acceptables de tels composés, et à leur utilisation dans le traitement d'états inflammatoires, tels que l'arthrite rhumatoïde, la colite ulcérative, le psoriasis et d'autres réactions d'hypersensibilité immédiate, dans le traitement d'états obstructifs des voies bronchonasales se développant par l'intermédiaire de la leukotriène, tels que la rhinite allergique, l'asthme bronchique allergique et similaires et comme agents cytoprotecteurs gastriques.