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1. CZ295472 - Eletriptan hydrobromide monohydrate, processes for its preparation and use, pharmaceutical composition containing thereof and process for preparing anhydrous eletriptan hydrobromide

Office
République tchèque
Numéro de la demande 2001-1839
Date de la demande 01.11.1999
Numéro de publication 295472
Date de publication 17.08.2005
Numéro de délivrance 295472
Date de délivrance 17.08.2005
Type de publication B6
CIB
A61K 31/405
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
40ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p.ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil
403condensés avec des carbocycles, p.ex. carbazole
404Indoles, p.ex. pindolol
405Acides indole-alkanecarboxyliques; Leurs dérivés, p.ex. tryptophane, indométhacine
C07D 251/22
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
251Composés hétérocycliques contenant des cycles triazine-1, 3, 5
02non condensés avec d'autres cycles
12comportant trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
14avec des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à au moins un atome de carbone du cycle
22à deux atomes de carbone du cycle
C07D 403/06
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
403Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe C07D401/180
02contenant deux hétérocycles
06liés par une chaîne carbonée ne contenant que des atomes de carbone aliphatiques
A61K 31/40
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
40ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p.ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil
A61K 31/404
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
40ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p.ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil
403condensés avec des carbocycles, p.ex. carbazole
404Indoles, p.ex. pindolol
A61P 1/08
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
PACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
1Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif
08des nausées, du mal des transports ou des vertiges; Antiémétiques
CPC
A61K 31/4045
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
40having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
403condensed with carbocyclic rings, e.g. carbazole
404Indoles, e.g. pindolol
4045Indole-alkylamines; Amides thereof, e.g. serotonin, melatonin
A61P 25/36
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
25Drugs for disorders of the nervous system
30for treating abuse or dependence
36Opioid-abuse
A61P 1/08
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
1Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
08for nausea, cinetosis or vertigo; Antiemetics
A61P 9/12
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
9Drugs for disorders of the cardiovascular system
12Antihypertensives
A61P 1/14
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
1Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
14Prodigestives, e.g. acids, enzymes, appetite stimulants, antidyspeptics, tonics, antiflatulents
A61P 3/04
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
3Drugs for disorders of the metabolism
04Anorexiants; Antiobesity agents
Déposants PFIZER INC.
Inventeurs Ian Christopher Dallman
Ronald James Ogilvie
Mandataires Jan Matějka
Données relatives à la priorité 1998 9825988 27.11.1998 GB
Titre
(CS) Eletriptan hydrobromid monohydrát, způsoby jeho přípravy a použití, farmaceutická kompozice s jeho obsahem a způsob přípravy bezvodého eletriptan hydrobromidu
(EN) Eletriptan hydrobromide monohydrate, processes for its preparation and use, pharmaceutical composition containing thereof and process for preparing anhydrous eletriptan hydrobromide
Abrégé
(CS)
Eletriptan hydrobromid monohydrát vzorce I a farmaceutická kompozice s jeho obsahem. Tato sloučenina pro použití jako léčivo a její použití pro přípravu léčiva určeného k léčbě choroby nebo stavu, kde je indikován selektivní agonista 5-HT1receptoru, jako migrény, recidivující migrény, hypertenze, deprese, zvracení, úzkosti, poruchy příjmu potravy, obezity, zneužívání léčiv, histaminové cefalalgie, bolesti, paroxysmální hemikranie a bolesti hlavy související s vaskulární poruchou. Způsoby přípravy této sloučeniny, které zahrnují a) zpracování roztoku eletriptanu ve vodě nebo v organickém rozpouštědle obsahujícím dostatečné množství vody umožňující tvorbu požadovaného monohydrátu s bromovodíkem nebo jeho zdrojem, nebo b) krystalizaci kterékoli jiné formy eletriptan hydrobromidu nebo směsí jeho forem z vody nebo z organického rozpouštědla obsahujícího dostatečné množství vody umožňující tvorbu požadovaného monohydrátu. Způsob přípravy bezvodého eletriptan hydrobromidu dehydratací výše uvedeného eletriptan hydrobromid monohydrátu.

(EN)
In the present invention, there is disclosed eletriptan hydrobromide monohydrate of the general formula I and pharmaceutical composition including eletriptan hydrobromide. Disclosed is also the use of this compound as a medicament as well as its use for preparing a medicament intended for treating a disease or condition for which a selective agonist of a 5-Hti1, receptor is indicated such as migraine, recurrent migraine, hypertension, depression, emesis, anxiety, an eating disorder, obesity, drug abuse, histamine cephalalgia, pain, chronic paroxysmal hemicrania and headache associated with a vascular disorder. Disclosed are also processes for preparing the above-described composition comprising a) treatment of a solution of eletriptan in water, or in an organic solvent containing a sufficient amount of water to facilitate formation of the required monohydrate, with hydrogen bromide or a source thereof, or; b) crystallization of any other form of eletriptan hydrobromide, or a mixture thereof, from water, or from an organic solvent containing a sufficient amount of water to facilitate formation of the required monohydrate. Further disclosed is a process for preparing anhydrous eletriptan hydrobromide which Comprises dehydration of any hydrated form of the above-indicated eletriptan hydrobromide monohydrate.