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1. CZ290896 - Polyhydroxybutyl pyrazines, process of their preparation and medicaments containing thereof

Office Tchéquie
Numéro de la demande 2000-121
Date de la demande 15.07.1998
Numéro de publication 290896
Date de publication 13.11.2002
Numéro de délivrance 290896
Date de délivrance 13.11.2002
Type de publication B6
CIB
A61K 31/495
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
495ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. pipérazine
C07D 241/12
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
241Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1,4 ou diazine-1,4 hydrogéné
02non condensés avec d'autres cycles 
10comportant trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
12avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 405/14
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
405Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle
14contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/4965
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
495ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. pipérazine
4965Pyrazines non condensées
A61P 3/10
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
PACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
3Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme
08de l'homéostase du glucose
10de l'hyperglycémie, p.ex. antidiabétiques
A61K 31/497
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
495ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. pipérazine
4965Pyrazines non condensées
497contenant d'autres hétérocycles
CPC
C07D 241/12
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
241Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings
02not condensed with other rings
10having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
12with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
A61K 31/495
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
495having six-membered rings with two ; or more; nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine ; or tetrazines
A61P 3/10
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
3Drugs for disorders of the metabolism
08for glucose homeostasis
10for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
Déposants AVENTIS PHARMA S.A.
Inventeurs Georges Bashiardes
Jean-Christophe Carry
Michel Evers
Bruno Filoche
Serge Mignani
Mandataires Eduard Hakr
Données relatives à la priorité 1997 9709059 17.07.1997 FR
Titre
(EN) Polyhydroxybutyl pyrazines, process of their preparation and medicaments containing thereof
Abrégé
(EN)
In the present invention there are disclosed medicaments containing as an active component at least one compound of the general formula I, wherein either (A) Ri9 and Ri10 are the same and each represents {-CHi2OH} and either Ri3 represents methylene, Ri4 represents {-CHOH-} and one of Ri1, Ri2, Ri5 and Ri6 represents carbonyl, methylene, {-CHF-}, {-CH(NHRi7)-} , or {-CH(ORi8)-} and the others represent the group {-CHOH-}, or Ri2 and Ri5 represent {-CHOH-}, Ri3 represents methylene and Ri1, Ri4 and Ri6 are the same and each represents carbonyl, methylene, {-CHF-}, {-CH(NHRi7)-} or {-CH(ORi8)-} , or Ri1 and Ri6 are {-CHOH-}, Ri3 represents methylene and Ri2, Ri4 and Ri5 are the same and each represents carbonyl, methylene, {-CHF-}, {-CH(NHRi7)-} or {-CH(ORi8)-}, or Ri1, Ri4, Ri5 and Ri6 represent each {-CHOH-}, and -Ri2-Ri3- are {-CH=CH-}, or (B) Ri1, Ri2, Ri4, Ri5 and Ri6 are {-CHOH-}, Ri3 represents methylene, Ri9 represents {-CHi2F} or {-CHi2OH}, Ri10 represents {-CHi2F} or {-CHi2OH}, with the proviso that Ri9 and Ri10 are not both {-CHi2OH}, or stereoisomers thereof or salts of these compounds, further novel compounds of the general formula I as well as a process for their preparation.