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1. AR042687 - PIRIMIDINAS SUSTITUIDAS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE MMP-13 SELECTIVOS. PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.

Office
Argentine
Numéro de la demande P030104874
Date de la demande 30.12.2003
Numéro de publication 042687
Date de publication 29.06.2005
Type de publication A1
CIB
C07D 401/12
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
401Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote
02contenant deux hétérocycles
12liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 239/28
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
239Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1, 3 ou diazine-1, 3 hydrogéné
02non condensés avec d'autres cycles
24comportant au moins trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
28avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 403/12
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
403Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe C07D401/180
02contenant deux hétérocycles
12liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 405/12
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
405Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle
02contenant deux hétérocycles
12liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 409/12
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
409Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle
02contenant deux hétérocycles
12liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 417/12
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
417Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe C07D415/211
02contenant deux hétérocycles
12liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
CPC
A61P 1/02
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
1Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
02Stomatological preparations, e.g. drugs for caries, aphtae, periodontitis
A61P 17/02
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
17Drugs for dermatological disorders
02for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
A61P 19/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
19Drugs for skeletal disorders
A61P 19/02
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
19Drugs for skeletal disorders
02for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
A61P 19/04
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
19Drugs for skeletal disorders
04for non-specific disorders of the connective tissue
A61P 19/08
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
19Drugs for skeletal disorders
08for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
Déposants AVENTIS PHARMA DEUTSCHLAND GMBH
Données relatives à la priorité 10300017 03.01.2003 DE
Titre
(ES) PIRIMIDINAS SUSTITUIDAS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE MMP-13 SELECTIVOS. PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.
Abrégé
(ES)
La represente se refiere al uso de diamidas de ácido pirimidin-4,6-dicarboxílico para inhibir selectivamente colagenasa (MMP 13). Las diamidas de ácido pirimidin-4,6-dicarboxílico pueden usarse por lo tanto para tratar enfermedades degenerativas de las articulaciones. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1), y/o todas las formas estereoisómeras del compuesto de la fórmula (1) y/o mezclas de estas formas en cualquier relación, y/o una sal fisiológicamente tolerada del compuesto de la fórmula (1), donde: R1 es un átomo de hidrógeno o -alquilo (C1-6), R2 es -alquilo (C1-6), donde el alquilo está sustituido, una vez, dos veces o tres veces, por: a)-C(O)-O-R8, en el que R8 es un átomo de hidrógeno o -alquilo (C1-6); b) -alquil(C1-6)-O-R8, en el que R8 es: un átomo de hidrógeno o -alquilo (C1-6); c) -arilo (C6-14), en el que el arilo está sustituido, una vez, dos veces o tres veces, independientemente unas de otras, por: -alquilo(C2-6)-C(O)-O-R8, en el que R8 es: un átomo de hidrógeno o -alquilo (C1-6); -O-alquilo(C1-6)-C(O)-O-R8, en el que R8 es un átomo de hidrógeno o -alquilo (C1-6); -N(R14)-(R15), en el que R14 y R15 forman, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, un anillo saturado de 5, 6 ó 7 miembros en el que un heteroátomo de la serie oxígeno, azufre y nitrógeno también puede reemplazar a uno o dos átomos de carbono adicionales y, en el caso del nitrógeno, los átomos de nitrógeno pueden, independientemente unos de otros, no estar sustituidos o estar sustituidos por alquilo (C1-6); -(CH2)k-N(R9)-(R10), en el que k es 2, 3, 4 ó 5 y R9 y R10 son idénticos o diferentes y son, independientemente uno de otro, hidrógeno o -alquilo (C1-6), o R9 y R10, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, un anillo saturado de 5, 6 ó 7 miembros en el que un heteroátomo de la serie oxígeno, azufre y nitrógeno también puede reemplazar a uno o dos átomos de carbono adicionales y, en el caso del nitrógeno, los átomos de nitrógeno pueden, independientemente unos de otros, no estar sustituidos o estar sustituidos por alquilo (C1-6); -O-alquil(C2-6)-N(R9)-R10, donde R9 y R10 tienen el significado mencionado precedentemente; -N(R8)-C(O)-alquilo (C1-6), en el que el alquilo no está sustituido o está sustituido, una vez, dos veces o tres veces, por: halógeno; ciano; nitro; hidroxilo; amino; -C(O)-O-alquilo (C1-6) o -C(O)-OH; d) Het, donde Het es un sistema anular heterocíclico de 3 a 10 miembros, saturados o insaturados, monocíclico o bicíclico, que contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos de anillo idénticos o diferentes de la serie nitrógeno, oxígeno y azufre y no está sustituido o está sustituido, una vez o más de una vez, por: halógeno; ciano; nitro; hidroxilo; amino; -C(O)-O-alquilo (C1-6); -C(O)-OH; -alquilo (C1-6), donde el alquilo no está sustituido o está sustituido, una vez, dos veces o tres veces, por halógeno; -O-alquilo (C1-6), donde el alquilo no está sustituido o está sustituido, una vez, dos veces o tres veces, por halógeno; piridilo; o[truncated...]