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1. AR079029 - DERIVADOS DE PIRIMIDIL-AMINO-BENZAMIDA PARA TRATAR TRASTORNOS PROLIFERATIVOS Y OTRAS CONDICIONES PATOLOGICAS MEDIADAS POR LA ACTIVIDAD DE CINASA DE BCR-ABL, C-KIT, DDR1, DDR2 O PDGF-R

Office
Argentine
Numéro de la demande P100104212
Date de la demande 15.11.2010
Numéro de publication 079029
Date de publication 21.12.2011
Type de publication A1
CIB
C07D 401/14
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
401Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote
14contenant au moins trois hétérocycles
C07D 401/04
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
401Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote
02contenant deux hétérocycles
04liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 403/14
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
403Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe C07D401/180
14contenant au moins trois hétérocycles
A61K 9/00
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
9Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
A61K 31/506
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
495ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. pipérazine
505Pyrimidines; Pyrimidines hydrogénées, p.ex. triméthoprime
506non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61P 35/00
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
PACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
35Agents anticancéreux
CPC
A61K 9/0095
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
9Medicinal preparations characterised by special physical form
0087Galenical forms not covered by A61K9/02 - A61K9/7023
0095Drinks; Beverages; Syrups; Compositions for reconstitution thereof, e.g. powders or tablets to be dispersed in a glass of water; Veterinary drenches
A61K 31/506
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
495having six-membered rings with two ; or more; nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine ; or tetrazines
505Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
506not condensed and containing further heterocyclic rings
A61P 9/12
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
9Drugs for disorders of the cardiovascular system
12Antihypertensives
A61P 11/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
11Drugs for disorders of the respiratory system
A61P 11/06
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
11Drugs for disorders of the respiratory system
06Antiasthmatics
A61P 17/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
17Drugs for dermatological disorders
Déposants NOVARTIS AG
Données relatives à la priorité 61/261812 17.11.2009 US
Titre
(ES) DERIVADOS DE PIRIMIDIL-AMINO-BENZAMIDA PARA TRATAR TRASTORNOS PROLIFERATIVOS Y OTRAS CONDICIONES PATOLOGICAS MEDIADAS POR LA ACTIVIDAD DE CINASA DE BCR-ABL, C-KIT, DDR1, DDR2 O PDGF-R
Abrégé
(ES)
Para el tratamiento de trastornos proliferativos, en particular tumores sólidos o líquidos, y otras condiciones patológicas mediadas por la oncoproteína de Bcr-Abl, el receptor de cinasa de tirosina transmembrana celu!ar c-Kit, o la actividad de cinasa de DDR1 (receptor de dominio de discoidina 1), DDR2 (receptor de dominio de discoidina 2), o PDGF-R (receptor del factor de crecimiento derivado de plaquetas), en donde la pirimidil-amino-benzamida de la fórmula 1 y, opcionalmente, los vehículos farmacéuticamente aceptables, se dispersan en una preparación de fruta. Reivindicación 1: Un método para el tratamiento de un trastorno proliferativo u otras condiciones patológicas mediadas por la actividad de cinasa de Bcr-Abl, c-Kit, DDR1, DDR2 o PDGF-R el cual comprende la administración oral de una dosis efectiva de una pirimidil-amino-benzamida de la fórmula (1): en donde: (a) Py denota 3-piridilo, R1 representa hidrógeno, alquilo inferior, alcoxilo inferior-alquilo inferior, aciloxi-alquilo inferior, carboxi-alquilo inferior, alcoxilo inferior-carbonil-alquilo inferior, o fenil-alquilo inferior; R2 representa hidrógeno, alquilo inferior opcionalmente sustituido por uno o más radicales R3 idénticos o diferentes, cicloalquilo, benzo-cicloalquilo, heterociclilo, un grupo arilo, o un grupo heteroarilo mono- o bi-cíclico que comprende 0, 1, 2 ó 3 átomos del anillo de nitrógeno y 0 ó 1 átomo de oxígeno y 0 ó 1 átomo de azufre, cuyos grupos en cada caso están insustituidos o mono- o poli-sustituidos; y R3 representa hidroxilo, alcoxilo inferior, aciloxilo, carboxilo, alcoxilo inferior-carbonilo, carbamoílo, carbamoílo N-mono- o N,N-di-sustituido, amino, amino mono- o di-sustituido, cicloalquilo, heterociclilo, un grupo arilo, o un grupo heteroarilo mono- o bi-cíclico que comprende 0, 1, 2 ó 3 átomos del anillo de nitrógeno y 0 ó 1 átomo de oxígeno y 0 ó 1 átomo de azufre, cuyos grupos en cada caso están insustituidos o mono- o poli-sustituidos; o R1 y R2, juntos, representan alquieno con 4, 5 ó 6 átomos de carbono opcionalmente mono- o di-sustituido por alquilo inferior, cicloalquilo, heterociclilo, fenilo, hidroxilo, alcoxilo inferior, amino, amino mono- o di-sustituido, oxo, piridilo, pirazinilo o pirimidinilo; benzalquileno con 4 ó 5 átomos de carbono; oxaalquileno con 1 átomo de oxígeno y 3 ó 4 átomos de carbono; o azaalquileno con 1 átomo de nitrógeno y 3 ó 4 átomos de carbono, en donde el átomo de nitrógeno está insustituido o sustituido por alquilo inferior, fenil-alquilo inferior, alcoxilo inferior-carbonil-alquilo inferior, carboxi-alquilo inferior, carbamoil-alquilo inferior, N-mono- o N,N-disustituido carbamoil-alquilo inferior, cicloalquilo, alcoxilo inferior carbonilo, carboxilo, fenilo, fenilo sustituido, piridinilo, pirimidinilo o pirazinilo; R4 representa hidrógeno, alquilo inferior o halógeno; o (b) Py denota 5-pirimidilo, R1 es hidrógeno, R2 es [[(3S)-3-(dimetil-amino)-1-pirrolidinil]-metil]-3-(trifluoro-metil)-fenilo, y R4 es metilo; o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, y opcionalmente, vehículos farmacéuticamente aceptables, dispersados en una preparación de fruta, para un paciente humano que lo necesite. Reivindicación 2: El método de acuerdo con la reivindicación 1, en donde la pirimidil-amino-benzamida es la 4-metil-3-[[4-(3-piridinil)-2-pirimidinil]-amino]-N-[5-(4-metil-1H-imidazol-1-il)-3-(trifluoro-metil)-fenil]-benzamida. Reivindicación 9: Un paquete comercial que contiene una pirimidil-aminobenzamida de la fórmula (1): en donde: (a) Py denota 3-piridilo, R1 representa hidrógeno, alquilo inferior, alcoxilo inferior-alquilo inferior, aciloxi-alquilo inferior, carboxi-alquilo inferior, alcoxilo inferior-carbonil-alquilo inferior, o fenil-alquilo inferior; R2 representa hidrógeno, alquilo inferior opcionalmente sustituido por uno o más radicales R3 idénticos o diferentes, cicloalquilo, benzo-cicloalquilo, heterociclilo, un grupo arilo, o un grupo heteroarilo mono- o bi-cíclico que comprende cero, uno