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1. AR079015 - ACIDOS 3-FENILPROPIONICOS SUSTITUIDOS, METODO DE PREPARACION Y USO DE LOS MISMOS

Office
Argentine
Numéro de la demande P100103934
Date de la demande 26.10.2010
Numéro de publication 079015
Date de publication 21.12.2011
Type de publication A1
CIB
C07C 233/11
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
CCOMPOSÉS ACYCLIQUES OU CARBOCYCLIQUES
233Amides d'acides carboxyliques
01ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques
02ayant les atomes d'azote des groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone de radicaux hydrocarbonés non substitués
11avec des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes de carbone d'un squelette carboné non saturé contenant des cycles aromatiques à six chaînons
C07C 231/02
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
CCOMPOSÉS ACYCLIQUES OU CARBOCYCLIQUES
231Préparation d'amides d'acides carboxyliques
02à partir d'acides carboxyliques ou à partir de leurs esters, anhydrides ou halogénures par réaction avec de l'ammoniac ou des amines
A61K 31/192
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
185Acides; Leurs anhydrides, halogénures ou sels, p.ex. acides du soufre, acides imidiques, hydrazoniques ou hydroximiques
19Acides carboxyliques, p.ex. acide valproïque
192ayant des groupes aromatiques, p.ex. sulindac, acides 2-aryl-propioniques, acide éthacrynique
A61P 7/02
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
PACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
7Médicaments pour le traitement des troubles du sang ou du fluide extracellulaire
02Agents antithrombotiques; Anticoagulants; Anti-agrégants plaquettaires
A61P 9/04
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
PACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
9Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
04Agents inotropes, c. à d. stimulants de la contraction cardiaque; Médicaments pour le traitement de l'insuffisance cardiaque
A61P 9/10
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
PACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
9Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
10des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p.ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
CPC
A61P 1/04
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
1Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
04for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
A61P 1/18
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
1Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
18for pancreatic disorders, e.g. pancreatic enzymes
A61P 3/14
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
3Drugs for disorders of the metabolism
12for electrolyte homeostasis
14for calcium homeostasis
A61P 7/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
7Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
A61P 7/02
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
7Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
02Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
A61P 7/06
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
7Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
06Antianaemics
Déposants BAYER SCHERING PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT
Inventeurs SCHLEMMER, KARL-HEINZ
WUNDER, FRANK
EL SHEIKH, SHERIF
LI, VOLKHART MIN-JIAN
BECKER, EVA-MARIA
STOLL, FRIEDERIKE
KNORR, ANDREAS
LAMPE, THOMAS
HAHN, MICHAEL
STASCH, JOHANNES-PETER
Données relatives à la priorité 102009046115 28.10.2009 DE
Titre
(ES) ACIDOS 3-FENILPROPIONICOS SUSTITUIDOS, METODO DE PREPARACION Y USO DE LOS MISMOS
Abrégé
(ES)
Reivindicación 1: Compuesto de fórmula (1) en la que R1A representa hidrógeno, flúor, metilo, trifluorometilo, etilo, 1,1-difluoroetilo, 2,2,2-trifluoroetilo, n-propilo, ciclopropilo o ciclobutilo, R1B representa hidrógeno o metilo, R2A representa hidrógeno, metilo, trifluorometilo, etilo, 1,1-difluoroetilo, 2,2,2-trifluoroetilo o n-propilo, R2B representa hidrógeno o metilo, o R1A y R2A están enlazados entre sí y forman, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, un anillo de ciclopropilo de fórmula (2) en la que R1B y R2B tienen los significados anteriormente dados, o R2A y R2B están enlazados entre sí y forman, junto con el átomo de carbono al que están unidos, un grupo cíclico de fórmulas (3) en las que n significa el número 1, 2 o 3, R3 representa hidrógeno, flúor, metilo o trifluorometilo, R4 representa hidrógeno, flúor, cloro, ciano, metilo, trifluorometilo o etilo, R5A representa metilo, trifluorometilo o etilo, R5B representa trifluorometilo, o R5A y R5B están enlazados entre sí y forman, junto con el átomo de carbono al que están unidos, un anillo de cicloalquilo sustituido con diflúor de fórmulas (4), R6 representa hidrógeno, flúor, cloro, bromo, ciano, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, ciclopropilo o ciclobutilo, en los que alquilo C1-C4 y alquenilo C2-4 pueden estar sustituidos hasta tres veces con flúor y ciclopropilo y ciclobutilo hasta dos veces con flúor, y R7 representa hidrógeno, flúor, cloro, ciano, metilo, trifluorometilo, etilo, metoxilo o trifluorometoxilo, así como sus sales, solvatos y solvatos de las sales. Reivindicación 4: Procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula (1) como se define en las reivindicaciones 1 a 3, caracterizado porque se acopla un ácido carboxílico de fórmula (5) en la que R5A, R5B, R6 y R7 tienen los significados dados en las reivindicaciones 1 a 3, en un disolvente inerte con ayuda de un agente de condensación o a través de la etapa intermedia del correspondiente cloruro de ácido carboxílico en presencia de una base con una amina de fórmula (6) en la que R1A, R1B, R2A, R2B, R3 y R4 tienen los significados dados en las reivindicaciones 1 a 3, T1 representa alquilo C1-4 o bencilo, hasta una amida de ácido carboxílico de fórmula (7) en la que R1A, R1B, R2A, R2B, R3, R4, R5A, R5B, R6, R7 y T1 tienen los significados anteriormente dados, y a continuación se escinde el resto éster T1 mediante solvólisis básica o ácida o, en el caso de que T1 represente bencilo, también mediante hidrogenólisis con obtención del ácido carboxílico de fórmula (1) y eventualmente los compuestos de fórmula (1) se separan según procedimientos conocidos por el experto en sus enantiómeros y/o diastereómeros y/o se hacen reaccionar con los correspondientes (i) disolventes y/o (ii) bases hasta sus solvatos, sales y/o solvatos de las sales. Reivindicación 7: Uso de un compuesto como se define en una de las reivindicaciones 1 a 3, para la preparación de un medicamento para el tratamiento y/o la prevención de insuficiencia cardíaca, angina de pecho, hipertensión, hipertensión pulmonar, isquemias, enfermedades vasculares, alteraciones de la microcirculación, enfermedades tromboembólicas y arteriosclerosis.