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1. (WO2017099237) AMINOAZOLE DERIVATIVE
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Nº de publicación: WO/2017/099237 Nº de la solicitud internacional: PCT/JP2016/086784
Fecha de publicación: 15.06.2017 Fecha de presentación de la solicitud internacional: 09.12.2016
CIP:
C07D 263/48 (2006.01) ,A61K 31/421 (2006.01) ,A61K 31/422 (2006.01) ,A61K 31/4245 (2006.01) ,A61K 31/426 (2006.01) ,A61K 31/427 (2006.01) ,A61K 31/428 (2006.01) ,A61K 31/433 (2006.01) ,A61K 31/4439 (2006.01) ,A61K 31/454 (2006.01) ,A61K 31/4709 (2006.01) ,A61K 31/4725 (2006.01) ,A61K 31/497 (2006.01) ,A61K 31/498 (2006.01) ,A61K 31/501 (2006.01) ,A61K 31/5377 (2006.01) ,A61P 21/00 (2006.01) ,A61P 21/04 (2006.01) ,A61P 43/00 (2006.01) ,C07C 335/12 (2006.01) ,C07C 335/18 (2006.01) ,C07D 249/08 (2006.01) ,C07D 277/56 (2006.01) ,C07D 277/82 (2006.01) ,C07D 413/12 (2006.01) ,C07D 417/12 (2006.01)
C QUIMICA; METALURGIA
07
QUIMICA ORGANICA
D
COMPUESTOS HETEROCICLICOS
263
Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de oxazol-1,3 u oxazol-1,3 hidrogenado
02
no condensados con otros ciclos
30
que tienen dos o tres enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y no cíclicos
34
con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno p.ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo
48
Atomos de nitrógeno que no formen parte de un radical nitro
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA
61
CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE
K
PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO
31
Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos
33
Compuestos heterocíclicos
395
que tienen el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. guanetidina,rifamicina
41
que tienen ciclos con cinco eslabones con varios heteroátomos, uno al menos nitrógeno, p. ej. tetraazoles
42
Oxazoles
421
1,3-Oxazoles, p. ej. pemolina, trimetadiona
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA
61
CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE
K
PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO
31
Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos
33
Compuestos heterocíclicos
395
que tienen el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. guanetidina,rifamicina
41
que tienen ciclos con cinco eslabones con varios heteroátomos, uno al menos nitrógeno, p. ej. tetraazoles
42
Oxazoles
422
no condensados y conteniendo otros heterociclos
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA
61
CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE
K
PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO
31
Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos
33
Compuestos heterocíclicos
395
que tienen el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. guanetidina,rifamicina
41
que tienen ciclos con cinco eslabones con varios heteroátomos, uno al menos nitrógeno, p. ej. tetraazoles
4245
Oxadiazoles
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA
61
CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE
K
PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO
31
Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos
33
Compuestos heterocíclicos
395
que tienen el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. guanetidina,rifamicina
41
que tienen ciclos con cinco eslabones con varios heteroátomos, uno al menos nitrógeno, p. ej. tetraazoles
425
Tiazoles
426
1,3-Tiazoles
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA
61
CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE
K
PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO
31
Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos
33
Compuestos heterocíclicos
395
que tienen el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. guanetidina,rifamicina
41
que tienen ciclos con cinco eslabones con varios heteroátomos, uno al menos nitrógeno, p. ej. tetraazoles
425
Tiazoles
427
no condensados y conteniendo otros heterociclos
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA
61
CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE
K
PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO
31
Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos
33
Compuestos heterocíclicos
395
que tienen el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. guanetidina,rifamicina
41
que tienen ciclos con cinco eslabones con varios heteroátomos, uno al menos nitrógeno, p. ej. tetraazoles
425
Tiazoles
428
condensados con carbociclos
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA
61
CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE
K
PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO
31
Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos
33
Compuestos heterocíclicos
395
que tienen el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. guanetidina,rifamicina
41
que tienen ciclos con cinco eslabones con varios heteroátomos, uno al menos nitrógeno, p. ej. tetraazoles
433
Tiadiazoles
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA
61
CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE
K
PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO
31
Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos
33
Compuestos heterocíclicos
395
que tienen el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. guanetidina,rifamicina
435
que tienen ciclos con seis eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo
44
Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados
4427
conteniendo otros sistemas heterocíclicos
4439
conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA
61
CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE
K
PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO
31
Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos
33
Compuestos heterocíclicos
395
que tienen el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. guanetidina,rifamicina
435
que tienen ciclos con seis eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo
44
Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados
445
Piperidinas no condensadas, p. ej. piperocaína
4523
conteniendo otros sistemas heterocíclicos
454
conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pimozida, domperidona
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA
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CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE
K
PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO
31
Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos
33
Compuestos heterocíclicos
395
que tienen el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. guanetidina,rifamicina
435
que tienen ciclos con seis eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo
47
Quinoleínas; Isoquinoleínas
4709
Quinoleínas no condensadas conteniendo otros heterociclos
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA
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CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE
K
PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO
31
Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos
33
Compuestos heterocíclicos
395
que tienen el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. guanetidina,rifamicina
435
que tienen ciclos con seis eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo
47
Quinoleínas; Isoquinoleínas
472
Isoquinoleínas no condensadas, p. ej. papaverina
4725
conteniendo otros heterociclos
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA
61
CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE
K
PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO
31
Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos
33
Compuestos heterocíclicos
395
que tienen el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. guanetidina,rifamicina
495
que tienen ciclos con seis eslabones con dos nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. piperazina
4965
Pirazinas no condensadas
497
conteniendo otros heterociclos
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA
61
CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE
K
PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO
31
Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos
33
Compuestos heterocíclicos
395
que tienen el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. guanetidina,rifamicina
495
que tienen ciclos con seis eslabones con dos nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. piperazina
498
Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. quinoxalina, fenazina
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA
61
CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE
K
PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO
31
Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos
33
Compuestos heterocíclicos
395
que tienen el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. guanetidina,rifamicina
495
que tienen ciclos con seis eslabones con dos nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. piperazina
50
Piridazinas; Piridazinas hidrogenadas
501
no condensadas y conteniendo otros heterociclos
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA
61
CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE
K
PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO
31
Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos
33
Compuestos heterocíclicos
395
que tienen el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. guanetidina,rifamicina
535
que tienen ciclos con seis eslabones con al menos un nitrógeno y al menos un oxígeno como heteroátomos de un ciclo, p. ej. 1,2-oxazinas
5375
1,4-Oxazinas, p. ej. morfolina
5377
no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA
61
CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE
P
ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES
21
Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema muscular o neuromuscular
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA
61
CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE
P
ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES
21
Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema muscular o neuromuscular
04
para la miastenia grave
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA
61
CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE
P
ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES
43
Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P1/-A61P41/170
C QUIMICA; METALURGIA
07
QUIMICA ORGANICA
C
COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS
335
Tioureas, es decir, compuestos que contienen uno de los gruposen que los átomos de nitrógeno no forman parte de grupos nitro o nitroso
04
Derivados de tiourea
06
que tienen átomos de nitrógeno de grupos tiourea unidos a átomos de carbono acíclicos
10
de una estructura carbonada insaturada
12
en que la estructura carbonada contiene ciclos aromáticos de seis miembros
C QUIMICA; METALURGIA
07
QUIMICA ORGANICA
C
COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS
335
Tioureas, es decir, compuestos que contienen uno de los gruposen que los átomos de nitrógeno no forman parte de grupos nitro o nitroso
04
Derivados de tiourea
16
que tienen átomos de nitrógeno de grupos tiourea unidos a átomos de carbono de ciclos aromáticos de seis miembros de una estructura carbonada
18
que está sustituida además por átomos de oxígeno unidos por enlaces sencillos
C QUIMICA; METALURGIA
07
QUIMICA ORGANICA
D
COMPUESTOS HETEROCICLICOS
249
Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen tres átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo
02
no condensados con otros ciclos
08
Triazoles 1,2,4; Triazoles 1,2,4 hidrogenados
C QUIMICA; METALURGIA
07
QUIMICA ORGANICA
D
COMPUESTOS HETEROCICLICOS
277
Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado
02
no condensados con otros ciclos
20
que tienen dos o tres enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos
32
con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p.ej. radicales éster o nitrilo, directamente unidos a los átomos de carbono del ciclo
56
Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno
C QUIMICA; METALURGIA
07
QUIMICA ORGANICA
D
COMPUESTOS HETEROCICLICOS
277
Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado
60
condensados con ciclos o sistemas cíclicos carbocíclicos
62
Benzotiazoles
68
con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, directamente unidos en posición 2
82
Atomos de nitrógeno
C QUIMICA; METALURGIA
07
QUIMICA ORGANICA
D
COMPUESTOS HETEROCICLICOS
413
Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo
02
que contienen dos heterociclos
12
unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena
C QUIMICA; METALURGIA
07
QUIMICA ORGANICA
D
COMPUESTOS HETEROCICLICOS
417
Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D415/246
02
que contienen dos heterociclos
12
unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena
Solicitantes:
帝人ファーマ株式会社 TEIJIN PHARMA LIMITED [JP/JP]; 東京都千代田区霞が関三丁目2番1号 2-1, Kasumigaseki 3-chome, Chiyoda-ku, Tokyo 1000013, JP
Personas inventoras:
細田 信之介 HOSODA, Shinnosuke; JP
鵜木 元 UNOKI, Gen; JP
渡邉 秀和 WATANABE, Hidekazu; JP
佐々木 浩介 SASAKI, Kosuke; JP
柴田 淳 SHIBATA, Jun; JP
横山 絵美 YOKOYAMA, Emi; JP
堀江 恭平 HORIE, Kyohei; JP
高木 健一郎 TAKAGI, Kenichiro; JP
Mandataria/o:
青木 篤 AOKI, Atsushi; JP
石田 敬 ISHIDA, Takashi; JP
福本 積 FUKUMOTO, Tsumoru; JP
古賀 哲次 KOGA, Tetsuji; JP
渡辺 陽一 WATANABE, Yoichi; JP
中村 和美 NAKAMURA, Kazumi; JP
Datos de prioridad:
2015-24206511.12.2015JP
Título (EN) AMINOAZOLE DERIVATIVE
(FR) DÉRIVÉ D’AMINOAZOLE
(JA) アミノアゾール誘導体
Resumen:
(EN) A compound represented by formula (I) and having a property of modulating the activity of an androgen receptor, or a pharmaceutically acceptable salt of the compound. X represents S or O; Z represents (Ra)n-A-(CR13R14)0-1-(CR11R12)0-1-; A represents an aryl group or a heteroaryl group; R1 represents an alkyl group, a cycloalkyl group, an alkenyl group, an alkynyl group, an alkoxyalkyl group, an aryl group, an arylalkyl group, a heterocyclic group or a heterocyclic alkyl group; R2 represents a hydrogen atom, a halogen atom, an alkyl group, a cycloalkyl group or a phenyl group; R3 represents a hydrogen atom, a halogen atom, an alkyl group, a cycloalkyl group, an alkoxyalkyl group, an alkenyl group, an alkynyl group, a cycloalkenyl group, an aryl group, an arylalkyl group, a heterocyclic group, a heterocyclic alkyl group, an acyl group, a cycloalkylcarbonyl group, a benzoyl group, a spiroalkyl group, an adamantyl group, a silyl group or R31R32NCO-; and R4 and R5 independently represent a hydrogen atom, a halogen atom, an alkyl group, a phenyl group or a cycloalkyl group.
(FR) La présente invention concerne un composé représenté par la formule (I) et ayant une propriété de modulation de l'activité d'un récepteur d'androgène, ou un sel pharmaceutiquement acceptable du composé. X représente S ou O ; Z représente (Ra)n-A-(CR13R14)0-1-(CR11R12)0-1- ; A représente un groupe aryle ou un groupe hétéroaryle ; R1 représente un groupe alkyle, un groupe cycloalkyle, un groupe alcényle, un groupe alcynyle, un groupe alcoxyalkyle, un groupe aryle, un groupe arylalkyle, un groupe hétérocyclique ou un groupe alkyl-hétérocyclique ; R2 représente un atome d'hydrogène, un atome d'halogène, un groupe alkyle, un groupe cycloalkyle ou un groupe phényle ; R3 représente un atome d'hydrogène, un atome d'halogène, un groupe alkyle, un groupe cycloalkyle, un groupe alcoxyalkyle, un groupe alcényle, un groupe alcynyle, un groupe cycloalcényle, un groupe aryle, un groupe arylalkyle, un groupe hétérocyclique, un groupe alkyl-hétérocyclique, un groupe acyle, un groupe cycloalkylcarbonyle, un groupe benzoyle, un groupe spiroalkyle, un groupe adamantyle, un groupe silyle ou R31R32NCO- ; et R4 et R5 représentent indépendamment un atome d'hydrogène, un atome d'halogène, un groupe alkyle, un groupe phényle ou un groupe cycloalkyle.
(JA) 下記式で表される、アンドロゲン受容体の活性調節作用を有する化合物またはその医薬上許容される塩。XはS、Oを、Zは(Ra)n-A-(CR13R14)0-1-(CR11R12)0-1-を、Aはアリール、ヘテロアリールを、R1はアルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシアルキル、アリール、アリールアルキル、複素環、複素環アルキルを、R2は、水素、ハロゲン、アルキル、シクロアルキル、フェニルを、R3は、水素、ハロゲン、アルキル、シクロアルキル、アルコキシアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルケニル、アリール、アリールアルキル、複素環、複素環アルキル、アシル、シクロアルキルカルボニル、ベンゾイル、スピロアルキル、アダマンチル、シリル、R31R32NCO-を、R4、R5は水素、ハロゲン、アルキル、フェニル、シクロアルキルを表す。
front page image
Estados designados: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
Organización Regional Africana de la Propiedad Intelectual (ORAPI) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Organización Eurasiática de Patentes (OEAP) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Oficina Europea de Patentes (OEP) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organización Africana de la Propiedad Intelectual (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Idioma de publicación: Japonés (JA)
Idioma de la solicitud: Japonés (JA)
Also published as:
MYPI 2018701082CA2997689AR107040AU2016366443JPWO2017099237IN201817009533
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