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1. (WO2019062561) SYNTHESIS METHODS OF FIROCOXIB AND INTERMEDIATE THEREOF
国际局存档的最新著录项目数据提交意见

公布号: WO/2019/062561 国际申请号: PCT/CN2018/105661
公布日: 04.04.2019 国际申请日: 14.09.2018
国际专利分类:
C07C 49/233 (2006.01) ,C07C 45/68 (2006.01) ,C07C 45/46 (2006.01) ,C07C 315/04 (2006.01) ,C07C 317/24 (2006.01) ,C07D 307/60 (2006.01)
C 化学;冶金
07
有机化学
C
无环或碳环化合物
49
酮;乙烯酮;二聚乙烯酮
20
含酮基连接在非环碳原子上的不饱和化合物
227
含卤素
233
含六元芳环
C 化学;冶金
07
有机化学
C
无环或碳环化合物
45
含有CO基,只连接碳或氢原子的化合物的制备;此类化合物的螯合物的制备
61
用不形成CO基的反应
67
用异构化;碳骨架大小的变化
68
用碳原子数的增加
C CHEMISTRY; METALLURGY
07
ORGANIC CHEMISTRY
C
ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
45
Preparation of compounds having CO groups bound only to carbon or hydrogen atoms; Preparation of chelates of such compounds
45
by condensation
46
Friedel-Crafts reactions
C 化学;冶金
07
有机化学
C
无环或碳环化合物
315
砜的制备;亚砜的制备
04
用不涉及形成砜或亚砜基的反应
C 化学;冶金
07
有机化学
C
无环或碳环化合物
317
砜;亚砜
24
有砜基或亚砜基和双键氧原子连接在同一碳架上
C 化学;冶金
07
有机化学
D
杂环化合物(高分子化合物入C08)
307
Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom
02
不和其他环稠合
34
环原子间或环原子与非环原子间有两个或3个双键
56
有杂原子,或有3个键连杂原子,其中最多有1个键连卤原子的碳原子,例如酯基或腈基,直接连在环碳原子上
60
两个氧原子,例如丁二酸酐
申请人:
SICHUAN QINGMU PHARMACEUTICAL CO., LTD. [CN/CN]; No. 55, South Shunjiang Avenue East Economic Development Zone Meishan, Sichuan 612100, CN
发明人:
WANG, Ying; CN
LI, Xiaoxun; CN
LIU, Shikui; CN
LU, Tiegang; CN
DENG, Xianhua; CN
代理人:
BEIJING SUNHOPE INTELLECTUAL PROPERTY LTD.; Suite 1106, Kunxun Plaza Zhichun Road 9, Haidian District Beijing 100191, CN
优先权数据:
201710902982.728.09.2017CN
标题 (EN) SYNTHESIS METHODS OF FIROCOXIB AND INTERMEDIATE THEREOF
(FR) PROCÉDÉS DE SYNTHÈSE DE FIROCOXIB ET INTERMÉDIAIRE DE CELUI-CI
摘要:
(EN) Provided herein the synthesis methods of firocoxib and an intermediate thereof. The synthesis of the first intermediate is performed through methylation of p-bromopropiophenone or through Friedel-Crafts acylation of bromobenzene, avoiding the use of environmental unfriendly thioethers as starting materials. The second intermediate is directly obtained by sulfonation of the first intermediate, wherein the sulfidation reaction and the oxidization reaction are shortened to one-step reaction. The sulfonation step greatly simplifies the reaction steps, shortens the reaction time, and improves the reaction efficiency. Meanwhile, an N-bromosuccinimide(NBS) catalyst system is also adopted in the hydroxylation of the second intermediate to directly obtain the firocoxib intermediate. Such an environmental friendly method is suitable for large-scale production, and the reaction rate is increased. In addition, the firocoxib synthesis method comprises the synthesis method of the firocoxib intermediate and can prepare firocoxib in a milder and more environmentally friendly manner.
(FR) L'invention concerne des procédés de synthèse de firocoxib et d'un intermédiaire de celui-ci. La synthèse du premier intermédiaire est effectuée par méthylation de p-bromopropiophénone ou par acylation de Friedel-Crafts de bromobenzène, évitant l'utilisation de thioéthers non-écologiques en tant que matières premières. Le second intermédiaire est directement obtenu par sulfonation du premier intermédiaire, la réaction de sulfuration et la réaction d'oxydation étant raccourcies à une réaction en une seule étape. L'étape de sulfonation simplifie de manière considérable les étapes de réaction, raccourcit le temps de réaction, et améliore l'efficacité de celle-ci. L'invention concerne également un système de catalyseur de N-bromosuccinimide (NBS) adopté dans l'hydroxylation du second intermédiaire pour obtenir directement l'intermédiaire de firocoxib. Un tel procédé respectueux de l'environnement est approprié pour une production à grande échelle, et le taux de réaction est augmenté. Le procédé de synthèse de firocoxib, selon la présente invention comprend le procédé de synthèse de l'intermédiaire de firocoxib et permet de préparer du firocoxib d'une manière plus modérée et plus respectueuse de l'environnement.
指定国: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
非洲地区知识产权组织 (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
欧亚专利局 (EAPO) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
欧洲专利局 (EPO) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
非洲知识产权组织 (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
公布语言: 英语 (EN)
申请语言: 英语 (EN)