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1. (WO2019050780) COMPOUNDS FOR REDUCING THE VISCOSITY OF BIOLOGICAL FORMULATIONS
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公布号: WO/2019/050780 国际申请号: PCT/US2018/048995
公布日: 14.03.2019 国际申请日: 31.08.2018
国际专利分类:
A61K 39/395 (2006.01) ,A61K 38/03 (2006.01) ,A61K 47/22 (2006.01)
A 人类生活必需
61
医学或兽医学;卫生学
K
医用、牙科用或梳妆用的制剂
39
含有抗原或抗体的医药配制品
395
抗体;免疫球蛋白;免疫血清,例如抗淋巴细胞血清
A 人类生活必需
61
医学或兽医学;卫生学
K
医用、牙科用或梳妆用的制剂
38
含肽的医药配制品
03
在未确定或仅部分确定的序列中最多有20个氨基酸的肽;其衍生物
A 人类生活必需
61
医学或兽医学;卫生学
K
医用、牙科用或梳妆用的制剂
47
以所用的非有效成分为特征的医用配制品,例如载体、惰性添加剂
06
有机化合物
22
杂环化合物
申请人:
CHU, Lin [US/US]; US (US)
TOUSSAINT, Nathalie, Y. [US/US]; US (US)
XIAO, Dong [US/US]; US (US)
VACHAL, Petr [US/US]; US (US)
KASHI, Ramesh, S. [US/US]; US (US)
BAK, Annette [US/SE]; SE (US)
MERCK SHARP & DOHME CORP. [US/US]; 126 East Lincoln Avenue Rahway, New Jersey 07065-0907, US
发明人:
CHU, Lin; US
TOUSSAINT, Nathalie, Y.; US
XIAO, Dong; US
VACHAL, Petr; US
KASHI, Ramesh, S.; US
BAK, Annette; SE
共同
代表:
MERCK SHARP & DOHME CORP.; 126 East Lincoln Avenue Rahway, New Jersey 07065-0907, US
优先权数据:
62/554,13405.09.2017US
标题 (EN) COMPOUNDS FOR REDUCING THE VISCOSITY OF BIOLOGICAL FORMULATIONS
(FR) COMPOSÉS POUR LA RÉDUCTION DE LA VISCOSITÉ DE FORMULATIONS BIOLOGIQUES
摘要:
(EN) The present invention relates to pegylated amino acid compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein X, R1, R2, R3A, R3B and n are as defined herein. The present invention also relates to compositions which comprise a pegylated amino acid compound of the invention or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a pharmaceutically acceptable carrier, in combination with a high concentration of an active biological ingredient (ABI). In embodiments of the invention, the ABI is an anti-PD-1 antibody or antigen binding fragment thereof that specifically binds human programmed death receptor 1 (PD-1). The invention further relates to methods for lowering the viscosity of an aqueous solution of a pharmaceutical composition comprising adding a compound of the invention to the solution. The invention also provides methods for treating a pathological disease or condition, such as cancer, by administering to a subject in need of such treatment a therapeutically effective amount of a pharmaceutical composition of the invention.
(FR) La présente invention concerne des composés acides aminés pégylés de formule (I) et des sels pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci, où X, R1, R2, R3A, R3B et n sont tels que définis dans la présente invention. La présente invention concerne également des compositions qui comprennent un composé acide aminé pégylé selon l'invention, ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, et un support pharmaceutiquement acceptable, en association avec une concentration élevée d'un principe actif biologique (ABI). Dans des modes de réalisation de l'invention, l'ABI est un anticorps anti-PD-1 ou un fragment de liaison à l'antigène de celui-ci qui se lie spécifiquement au récepteur-1 de mort cellulaire programmée (PD-1) humain. L'invention concerne en outre des procédés pour l'abaissement de la viscosité d'une solution aqueuse d'une composition pharmaceutique comprenant l'ajout d'un composé selon l'invention à la solution. L'invention concerne également des méthodes de traitement d'une maladie ou d'un état pathologique, tels que le cancer, par l'administration à un sujet qui a besoin d'un tel traitement d'une quantité thérapeutiquement efficace d'une composition pharmaceutique selon l'invention.
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非洲地区知识产权组织 (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
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欧洲专利局 (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
非洲知识产权组织 (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
公布语言: 英语 (EN)
申请语言: 英语 (EN)