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1. (WO2019042187) 一种氨基嘧啶类化合物及包含该化合物的组合物及其用途
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公布号: WO/2019/042187 国际申请号: PCT/CN2018/101471
公布日: 07.03.2019 国际申请日: 21.08.2018
国际专利分类:
C07D 403/14 (2006.01) ,C07D 405/14 (2006.01) ,C07D 413/14 (2006.01) ,C07D 401/14 (2006.01) ,A61K 31/506 (2006.01) ,A61K 31/5377 (2006.01) ,A61P 35/00 (2006.01) ,A61P 37/02 (2006.01)
C 化学;冶金
07
有机化学
D
杂环化合物(高分子化合物入C08)
403
杂环化合物,含有两个或更多的杂环,以氮原子作为仅有的杂环原子,C07D 401/00组不包含的
14
含有3个或更多个杂环
C 化学;冶金
07
有机化学
D
杂环化合物(高分子化合物入C08)
405
杂环化合物,含有1个或多个以氧原子作为仅有的杂环原子的环,且含有1个或多个以氮原子作为仅有的杂环原子的环
14
含3个或更多个杂环
C 化学;冶金
07
有机化学
D
杂环化合物(高分子化合物入C08)
413
杂环化合物,含两个或更多个杂环,至少有1个环有氮原子和氧原子作为仅有的杂环原子
14
含有3个或更多个杂环
C 化学;冶金
07
有机化学
D
杂环化合物(高分子化合物入C08)
401
杂环化合物,含有两个或更多个杂环,以氮原子作为仅有的杂环原子,至少有1个环是仅含有1个氮原子的六元环
14
含有3个或更多个杂环
A 人类生活必需
61
医学或兽医学;卫生学
K
医用、牙科用或梳妆用的制剂
31
含有机有效成分的医药配制品
33
杂环化合物
395
有氮作为环杂原子的,例如胍乙啶、利福霉素
495
有仅以两个氮原子作为环杂原子的六元环,例如哌嗪
505
嘧啶;氢化嘧啶,例如甲氧苄啶
506
未稠合的并且含有另外杂环的
A 人类生活必需
61
医学或兽医学;卫生学
K
医用、牙科用或梳妆用的制剂
31
含有机有效成分的医药配制品
33
杂环化合物
395
有氮作为环杂原子的,例如胍乙啶、利福霉素
535
有至少1个氮原子和1个氧原子作为杂环原子的六元环的,例如1,2口恶嗪类
5375
1,4-Oxazines, e.g. morpholine
5377
非稠合的且含有另外的杂环的,例如噻吗洛尔
A 人类生活必需
61
医学或兽医学;卫生学
P
化合物的治疗活性
35
抗肿瘤药
A 人类生活必需
61
医学或兽医学;卫生学
P
化合物的治疗活性
37
治疗免疫或过敏性疾病的药物
02
免疫调节剂
申请人:
深圳市塔吉瑞生物医药有限公司 SHENZHEN TARGETRX, INC. [CN/CN]; 中国广东省深圳市 南山区科苑路15号科兴科学园A1栋301 Room 301, Building A1, Kexing Science Park No.15 of Keyuan Road Nanshan District Shenzhen, Guangdong 518057, CN
发明人:
王义汉 WANG, Yihan; CN
李焕银 LI, Huanyin; CN
优先权数据:
201710765745.030.08.2017CN
标题 (EN) AMINOPYRIMIDINE COMPOUND AND COMPOSITION COMPRISING SAME AND USE THEREOF
(FR) COMPOSÉ AMINOPYRIMIDINE, COMPOSITION LE COMPRENANT ET UTILISATION ASSOCIÉE
(ZH) 一种氨基嘧啶类化合物及包含该化合物的组合物及其用途
摘要:
(EN) Provided are an aminopyrimidine compound as shown in formula (I), a polymorph, a pharmaceutically acceptable salt, a prodrug, a stereoisomer, an isotope variant, a hydrate or a solvate thereof, and a pharmaceutical composition comprising same and the use thereof. The aminopyrimidine compound and the composition comprising same have excellent inhibition to protein kinases, and at the same time have better pharmacokinetic parameter characteristics, and can improve the drug concentration of the compound in animals, and thereby improve the efficacy and safety of the drug.
(FR) L'invention concerne un composé aminopyrimidine représenté par la formule (I), un polymorphe, un sel pharmaceutiquement acceptable, un promédicament, un stéréoisomère, un variant isotope, un hydrate ou un solvate de celui-ci, une composition pharmaceutique le comprenant, et une utilisation associée. Le composé aminopyrimidine et la composition le comprenant ont une excellente inhibition vis-à-vis des protéines kinases, et en même temps ont de meilleures caractéristiques en termes de paramètres pharmacocinétiques, et peuvent améliorer la concentration de médicament du composé chez les animaux, et par conséquent, peuvent améliorer l'efficacité et la sécurité du médicament.
(ZH) 提供了一种式(I)所示的氨基嘧啶类化合物、其多晶型、药学上可接受的盐、前药、立体异构体、同位素变体、水合物或溶剂合物,以及含有它们的药物组合物及其用途。所述氨基嘧啶类化合物及包含该化合物的组合物对蛋白激酶具有优异的抑制性,同时具有更好的药代动力学参数特性,能够提高化合物在动物体内的药物浓度,以提高药物疗效和安全性。
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指定国: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
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欧亚专利局 (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
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非洲知识产权组织 (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
公布语言: 中文 (ZH)
申请语言: 中文 (ZH)