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1. (WO2019029211) 用作SIRT6小分子别构激动剂的化合物及其药物组合物
国际局存档的最新著录项目数据提交意见

公布号: WO/2019/029211 国际申请号: PCT/CN2018/086766
公布日: 14.02.2019 国际申请日: 14.05.2018
国际专利分类:
C07C 311/44 (2006.01) ,C07D 295/12 (2006.01) ,C07D 265/30 (2006.01) ,C07D 207/12 (2006.01) ,C07D 207/06 (2006.01) ,A61K 31/40 (2006.01) ,A61K 31/496 (2006.01) ,A61K 31/5375 (2006.01) ,A61K 31/63 (2006.01) ,A61P 35/00 (2006.01)
C 化学;冶金
07
有机化学
C
无环或碳环化合物
311
磺酰胺,即磺基的单键氧原子被不属于硝基或亚硝基的氮原子取代的化合物
30
磺酰胺,其酸部分的碳架进一步被不属于硝基或亚硝基的单键氮原子取代
37
有至少1个磺酰胺基的硫原子连接在六元芳环的碳原子上
38
有磺酰胺基的硫原子和氨基连接在同一碳架的六元芳环碳原子上
44
有至少1个磺酰胺基的氮原子连接在六元芳环的碳原子上
C 化学;冶金
07
有机化学
D
杂环化合物(高分子化合物入C08)
295
杂环化合物,含多亚甲基亚胺环,最少有五元环,3-氮杂二环-壬烷,哌嗪,吗啉或硫吗啉环,仅有氢原子直接连在环碳原子上
04
有被杂原子取代的烃基,连在环氮原子上
12
被以单键或双键键合的氮原子取代
C 化学;冶金
07
有机化学
D
杂环化合物(高分子化合物入C08)
265
杂环化合物,含六元环,有1个氮原子和1个氧原子作为仅有的杂环原子
28
1,4-Oxazines; Hydrogenated 1,4-oxazines
30
不和其他环稠合
C 化学;冶金
07
有机化学
D
杂环化合物(高分子化合物入C08)
207
杂环化合物,含五元环,不与其他环稠合,带1个氮原子作为惟一的环杂原
02
只有氢或碳原子直接连在环氮原子上
04
环原子间或环原子与非环原子间无双键
10
有杂原子或有以3个键连杂原子、其中最多以1个键连卤素的碳原子,例如,酯基或腈基,直接连在环碳原子上
12
氧或硫原子
C 化学;冶金
07
有机化学
D
杂环化合物(高分子化合物入C08)
207
杂环化合物,含五元环,不与其他环稠合,带1个氮原子作为惟一的环杂原
02
只有氢或碳原子直接连在环氮原子上
04
环原子间或环原子与非环原子间无双键
06
带有只含氢和碳原子的基,连在环碳原子上
A 人类生活必需
61
医学或兽医学;卫生学
K
医用、牙科用或梳妆用的制剂
31
含有机有效成分的医药配制品
33
杂环化合物
395
有氮作为环杂原子的,例如胍乙啶、利福霉素
40
有仅以1个氮作为环杂原子的五元环的,例如舒必利、琥珀酰亚胺、托尔米丁、甲氧吡丁苯
A 人类生活必需
61
医学或兽医学;卫生学
K
医用、牙科用或梳妆用的制剂
31
含有机有效成分的医药配制品
33
杂环化合物
395
有氮作为环杂原子的,例如胍乙啶、利福霉素
495
有仅以两个氮原子作为环杂原子的六元环,例如哌嗪
496
含另外杂环的非稠合哌嗪,例如利福平、氨砜噻吨
A HUMAN NECESSITIES
61
MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
K
PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31
Medicinal preparations containing organic active ingredients
33
Heterocyclic compounds
395
having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine, rifamycins
535
having six-membered rings with at least one nitrogen and at least one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
5375
1,4-Oxazines, e.g. morpholine
A 人类生活必需
61
医学或兽医学;卫生学
K
医用、牙科用或梳妆用的制剂
31
含有机有效成分的医药配制品
63
含对N苯磺酰N基的化合物的,例如磺胺、对硝基苯磺酰腙
A 人类生活必需
61
医学或兽医学;卫生学
P
化合物的治疗活性
35
抗肿瘤药
申请人:
上海交通大学医学院 SHANGHAI JIAOTONG UNIVERSITY SCHOOL OF MEDICINE [CN/CN]; 中国上海市 黄浦区重庆南路280号 No. 280, South Chongqing Rd., Huangpu Shanghai 200025, CN
发明人:
张健 ZHANG, Jian; CN
陈颖毅 CHEN, Yinyi; CN
阮聪 RUAN, Cong; CN
杨秀岩 YANG, Xiuyan; CN
王承祥 WANG, Chengxiang; CN
张秋芬 ZHANG, Qiufen; CN
商佳琳 SHANG, Jialin; CN
徐新愿 XU, Xinyuan; CN
代理人:
上海翼胜专利商标事务所(普通合伙) SHANGHAI ESSEN PATENT&TRADEMARK OFFICE; 中国上海市 普陀区中山北路1958号2718室 Room 2718, No. 1958 Zhongshan N Rd., Putuo Shanghai 200063, CN
优先权数据:
201710681498.610.08.2017CN
201810126641.X08.02.2018CN
标题 (EN) COMPOUND USED AS SIRT6 SMALL-MOLECULE ALLOSTERIC ACTIVATOR AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION THEREOF
(FR) COMPOSÉ UTILISÉ EN TANT QU'ACTIVATEUR ALLOSTÉRIQUE À PETITE MOLÉCULE DE SIRT6 ET COMPOSITION PHARMACEUTIQUE CORRESPONDANTE
(ZH) 用作SIRT6小分子别构激动剂的化合物及其药物组合物
摘要:
(EN) Disclosed by the present invention are an SIRT6 small-molecule allosteric activator and the application thereof, and provided is an SIRT6 small-molecule allosteric activator that contains a derivative as shown in formula (1) or a pharmacologically acceptable salt thereof as the active ingredient. The SIRT6 small-molecule allosteric activator designed and synthesized in the present invention has high efficacy and low toxicity, may significantly activate SIRT6 activity during in vitro experiments, and has great importance in the development of pharmaceuticals for relevant diseases.
(FR) La présente invention concerne un activateur allostérique à petite molécule de SIRT6 et son application et l'invention concerne un activateur allostérique à petite molécule de SIRT6 qui contient un dérivé tel que représenté dans la formule (1) ou un sel pharmacologiquement acceptable correspondant en tant que principe actif. L'activateur allostérique à petite molécule de SIRT6 conçu et synthétisé dans la présente invention présente une efficacité élevée et une faible toxicité, peut activer significativement l'activité de SIRT6 pendant des expériences in vitro et présente une grande importance dans la mise au point de produits pharmaceutiques pour des maladies pertinentes.
(ZH) 本发明公开了SIRT6小分子别构激动剂及其应用,提供一种含有式(1)所示的衍生物或其药理学上可接受的盐为有效成分的SIRT6小分子别构激动剂。本发明设计并合成高效低毒的SIRT6小分子别构激动剂,在体外实验中能够明显激动SIRT6的活性,对相关疾病药物的开发具有重要的意义。
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指定国: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
非洲地区知识产权组织 (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
欧亚专利局 (EAPO) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
欧洲专利局 (EPO) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
非洲知识产权组织 (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
公布语言: 中文 (ZH)
申请语言: 中文 (ZH)