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1. (WO2019028671) 一种左乙拉西坦的制备方法
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公布号: WO/2019/028671 国际申请号: PCT/CN2017/096410
公布日: 14.02.2019 国际申请日: 08.08.2017
国际专利分类:
C07D 207/27 (2006.01) ,C07D 207/26 (2006.01) ,C12P 17/10 (2006.01) ,C12P 41/00 (2006.01)
C 化学;冶金
07
有机化学
D
杂环化合物(高分子化合物入C08)
207
杂环化合物,含五元环,不与其他环稠合,带1个氮原子作为惟一的环杂原
02
只有氢或碳原子直接连在环氮原子上
18
环原子间或环原子与非环原子间有1个双键
22
有杂原子或有以3个键连杂原子、其中最多以1个键连卤素的碳原子,例如,酯基或腈基,直接连在环碳原子上
24
氧或硫原子
26
2-Pyrrolidones
263
只有氢原子或只含氢和碳原子的基直接连在其他环碳原子上
27
有取代烃基直接连在环氮原子上
C CHEMISTRY; METALLURGY
07
ORGANIC CHEMISTRY
D
HETEROCYCLIC COMPOUNDS
207
Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
02
with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
18
having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member
22
with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
24
Oxygen or sulfur atoms
26
2-Pyrrolidones
C 化学;冶金
12
包括微生物或酶的生物化学、微生物学、酶学,它们的制备;用其来合成化合物或组合物;涉及微生物或酶的测定或检验方法;变异或遗传工程
P
发酵或使用酶的方法合成目标化合物或组合物或从外消旋混合物中分离旋光异构体
17
仅有O,N,S,Se或Te作为杂环原子的杂环碳化合物的制备
10
氮是惟一的杂环原子
C 化学;冶金
12
包括微生物或酶的生物化学、微生物学、酶学,它们的制备;用其来合成化合物或组合物;涉及微生物或酶的测定或检验方法;变异或遗传工程
P
发酵或使用酶的方法合成目标化合物或组合物或从外消旋混合物中分离旋光异构体
41
使用酶或微生物从外消旋混合物中分离旋光异构体的方法
申请人:
浙江华海药业股份有限公司 ZHEJIANG HUAHAI PHARMACEUTICAL CO., LTD [CN/CN]; 中国浙江省临海市 汛桥 Xunqiao Linhai, Zhejiang 317024, CN
浙江华海致诚药业有限公司 ZHEJIANG HUAHAI ZHICHENG PHARMACEUTICAL CO., LTD. [CN/CN]; 中国浙江省临海市 杜桥镇东海第五大道7号 No. 7, Donghai 5th Avenue, Duqiao Linhai, Zhejiang 318000, CN
发明人:
潘洪杰 PAN, Hongjie; CN
龚玉龙 GONG, Yulong; CN
朱坤 ZHU, Kun; CN
肖延铭 XIAO, Yanming; CN
张文灵 ZHANG, Wenling; CN
王鹏 WANG, Peng; CN
代理人:
北京柏杉松知识产权代理事务所(普通合伙) PATENTSINO IP FIRM; 中国北京市 西城区北三环中路27号商房大厦413室 Suite 413, Shang Fang Building No.27 North Third Ring Road Middle, Xicheng District Beijing 100029, CN
优先权数据:
标题 (EN) METHOD FOR PREPARING LEVETIRACETAM
(FR) PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE LÉVÉTIRACÉTAM
(ZH) 一种左乙拉西坦的制备方法
摘要:
(EN) Provides is a method for preparing levetiracetam. The method comprises producing (R/S)-α-ethyl-2-oxo-1-pyrrolidine acetate under the action of an alkaline reagent using 2-bromobutyrate and 2-pyrrolidinone as raw materials, performing resolution under the action of an ester hydrolase to obtain (S)-α-ethyl-2-oxo-1-pyrrolidine acetate, and performing ammonolysis to obtain levetiracetam. The present invention has advantages of easily available raw materials, simple operation, and high yield and is very favorable for the requirements of industrial production.
(FR) L'invention concerne un procédé de préparation du lévétiracétam. Le procédé comprend la production d'acétate de (R/S)-α-éthyl-2-oxo-1-pyrrolidine sous l'action d'un réactif alcalin à l'aide de 2-bromobutyrate et de 2-pyrrolidinone en tant que matières premières, la réalisation d'une résolution sous l'action d'une hydrolase d'ester pour obtenir l'acétate de (S)-α-éthyl-2-oxo-1-pyrrolidine, et la réalisation d'une ammonolyse pour obtenir du lévétiracétam. La présente invention présente les avantages de matières premières facilement disponibles, d'un fonctionnement simple et d'un rendement élevé et est très favorable pour les exigences de la production à l'échelle industrielle.
(ZH) 提供一种左乙拉西坦的制备方法,该方法以2-溴丁酸酯和2-吡咯烷酮为原料,在碱性试剂作用下生成(R/S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酸酯;在酯水解酶作用下拆分获得(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酸酯;最后通过氨解得到左乙拉西坦。原料易得,操作简单,收率高,非常有利于工业化生产的要求。
指定国: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
非洲地区知识产权组织 (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
欧亚专利局 (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
欧洲专利局 (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
非洲知识产权组织 (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
公布语言: 中文 (ZH)
申请语言: 中文 (ZH)