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1. (WO2018159631) NEAR-INFRARED FLUORESCENT PROBE FOR DETECTION OF PEPTIDASE ACTIVITY
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公布号: WO/2018/159631 国际申请号: PCT/JP2018/007327
公布日: 07.09.2018 国际申请日: 27.02.2018
国际专利分类:
C12Q 1/37 (2006.01) ,A61K 49/00 (2006.01) ,C07F 7/10 (2006.01) ,G01N 21/64 (2006.01)
C 化学;冶金
12
包括微生物或酶的生物化学、微生物学、酶学,它们的制备;用其来合成化合物或组合物;涉及微生物或酶的测定或检验方法;变异或遗传工程
Q
包含酶或微生物的测定或检验方法;其所用的组合物或试纸;这种组合物的制备方法;在微生物学方法或酶学方法中的条件反应控制
1
包含酶或微生物的测定或检验方法;其组合物;这种组合物的制备方法
34
包括水解酶
37
包括肽酶或蛋白酶
A 人类生活必需
61
医学或兽医学;卫生学
K
医用、牙科用或梳妆用的制剂
49
体内试验用的配制品
C 化学;冶金
07
有机化学
F
含除碳、氢、卤素、氧、氮、硫、硒或碲以外的其他元素的无环,碳环或杂环化合物
7
含周期表第Ⅳ族元素的化合物
02
硅化合物
08
具有1个或更多的C-Si键的化合物
10
含有氮的
G PHYSICS
01
用于测量的传感器,如敏感元件
N
借助于测定材料的化学或物理性质来测试或分析材料
21
利用光学手段,即利用红外光、可见光或紫外光来测试或分析材料
62
所测试的材料在其中被激发,因之引起材料发光或入射光的波长发生变化的系统
63
光学激发的
64
荧光;磷光
申请人:
国立大学法人 東京大学 THE UNIVERSITY OF TOKYO [JP/JP]; 東京都文京区本郷七丁目3番1号 3-1, Hongo 7-chome, Bunkyo-ku, Tokyo 1138654, JP
发明人:
浦野 泰照 URANO Yasuteru; JP
神谷 真子 KAMIYA Mako; JP
岩立 竜 IWATATE Ryu; JP
代理人:
小野 誠 ONO Makoto; JP
金山 賢教 KANAYAMA Masakata; JP
重森 一輝 SHIGEMORI, Kazuki; JP
岩瀬 吉和 IWASE Yoshikazu; JP
城山 康文 SHIROYAMA Yasufumi; JP
优先权数据:
2017-03745928.02.2017JP
标题 (EN) NEAR-INFRARED FLUORESCENT PROBE FOR DETECTION OF PEPTIDASE ACTIVITY
(FR) SONDE FLUORESCENTE DANS L'INFRAROUGE PROCHE POUR LA DÉTECTION D'UNE ACTIVITÉ PEPTIDASE
(JA) ペプチダーゼ活性検出用近赤外蛍光プローブ
摘要:
(EN) [Problem] To provide a novel fluorescent probe that has superior tissue permeability and is capable of detecting the activity of peptidase highly expressed in cancer cells using a fluorescent response having a longer wavelength. [Solution] This fluorescent probe for detecting peptidase activity includes a compound represented by formula (I) or a salt thereof [in the formula: X represents Si(Ra)(Rb) (where Ra and Rb each independently represent a hydrogen atom or an alkyl group); Y represents a C0-C3 alkylene group, and the alkylene group may be substituted with a halogen atom or haloalkyl; R1 represents 1-4 substituents, which are the same or different from each other, and which are independently selected from the group consisting of a hydrogen atom, a cyano group, and optionally substituted alkyl group, carboxyl group, ester group, alkoxy group, amide group, and azide group; R2 forms, together with R3, a 5- to 8-membered heterocyclic structure containing a nitrogen atom and a carbon atom to which R2 and R3 are bound; R4 forms, together with R5, a 5- to 8-membered heterocyclic structure containing a nitrogen atom and a carbon atom to which R4 and R5 are bound; R6, R7, R8, and R9 each independently represent a hydrogen atom, a halogen atom, a hydroxyl group, an alkyl group, a sulfo group, a carboxyl group, an ester group, an amide group, or an azide group; and R10 represents an amino acid-derived acyl residue].
(FR) Le problème décrit par la présente invention est de fournir une nouvelle sonde fluorescente qui présente une perméabilité tissulaire supérieure et qui est capable de détecter l'activité de peptidases hautement exprimées dans les cellules cancéreuses à l'aide d'une réponse fluorescente ayant une longueur d'onde supérieure. La solution selon l'invention porte sur une sonde fluorescente pour détecter une activité peptidase comprenant un composé représenté par la formule (I) ou un sel de celui-ci [dans la formule : X représente Si(Ra)(Rb) (dans lequel Ra et Rb représentent chacun indépendamment un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle) ; Y représente un groupe alkylène C0-C3, et le groupe alkylène peut être substitué par un atome d'halogène ou un haloalkyle ; R1 représente 1 à 4 substituants, qui sont identiques ou différents les uns des autres, et qui sont indépendamment sélectionnés dans le groupe constitué par un atome d'hydrogène, un groupe cyano, et un groupe alkyle éventuellement substitué, un groupe carboxyle, un groupe ester, un groupe alcoxy, un groupe amide et un groupe azide ; R2 forme, conjointement avec R3, une structure hétérocyclique à 5 à 8 chaînons contenant un atome d'azote et un atome de carbone auquel R2 et R3 sont liés ; R4 forme avec R5, une structure hétérocyclique à 5 à 8 chaînons contenant un atome d'azote et un atome de carbone auquel R4 et R5 sont liés ; R6, R7, R8, et R9 représentent chacun indépendamment un atome d'hydrogène, un atome d'halogène, un groupe hydroxyle, un groupe alkyle, un groupe sulfo, un groupe carboxyle, un groupe ester, un groupe amide ou un groupe azide ; et R10 représente un résidu acyle dérivé d'acide aminé].
(JA) 【課題】 がん細胞で高発現しているペプチダーゼ活性をより長波長の蛍光応答で検出することができ、組織透過性に優れた新規蛍光プローブを提供することを課題とする。 【解決手段】 以下の式(I)で表される化合物又はその塩を含む、ペプチダーゼ活性検出用蛍光プローブ:〔式中、 Xは、Si(R)(R)を表し(ここで、R及びRは、それぞれ独立に水素原子、又はアルキル基を表す); Yは、C-Cアルキレン基を表し、当該アルキレン基はハロゲン原子又はハロアルキルで置換されていてもよく; Rは、水素原子、シアノ基、それぞれ置換されていてもよいアルキル基、カルボキシル基、エステル基、アルコキシ基、アミド基、及びアジド基よりなる群から独立に選択される1~4個の同一又は異なる置換基を表し; Rは、Rと一緒になって、それらが結合する窒素原子及び炭素原子を含む5~8員のヘテロ環構造を形成し; Rは、Rと一緒になって、それらが結合する窒素原子及び炭素原子を含む5~8員のヘテロ環構造を形成し; R、R、R及びRは、それぞれ独立に水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、アルキル基、スルホ基、カルボキシル基、エステル基、アミド基、又はアジド基を表し; R10は、アミノ酸由来のアシル残基を表す。〕
front page image
指定国: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
非洲地区知识产权组织 (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
欧亚专利局 (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
欧洲专利局 (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
非洲知识产权组织 (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
公布语言: 日语 (JA)
申请语言: 日语 (JA)