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1. (WO2018146641) NOVEL INHIBITORS OF CELLULAR SIGNALLING
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公布号: WO/2018/146641 国际申请号: PCT/IB2018/050839
公布日: 16.08.2018 国际申请日: 12.02.2018
国际专利分类:
C07D 417/12 (2006.01) ,C07J 9/00 (2006.01) ,A61K 47/28 (2006.01)
C 化学;冶金
07
有机化学
D
杂环化合物(高分子化合物入C08)
417
杂环化合物,含两个或更多个杂环、至少有1个环有氮原子和硫原子作为仅有的杂环原子,C07D 415/00组不包含的
02
含有两个杂环
12
被含有杂原子的链作为键链连接的
C 化学;冶金
07
有机化学
J
甾族化合物
9
含有碳、氢、卤素或氧的正系甾族化合物,在17β位上被1条多于两个碳原子的链所取代,如胆烷、胆甾烷、粪甾烷
A 人类生活必需
61
医学或兽医学;卫生学
K
医用、牙科用或梳妆用的制剂
47
以所用的非有效成分为特征的医用配制品,例如载体、惰性添加剂
06
有机化合物
28
甾族化合物
申请人:
INVICTUS ONCOLOGY PVT. LTD. [IN/IN]; Plot 465, F.I.E, Patparganj Industrial Area Delhi 110092, IN
发明人:
ROY, Monideepa; US
BISWAS, Goutam; IN
SURYAVANSHI, Hemant; IN
MUKHERJEE, Anubhab; IN
代理人:
KASETTI, Yoganjaneyulu; IN
BHOLA, Ravi; IN
MUKHARYA, Durgesh; IN
RANGANATH, Shivakumar; IN
J., Vikas; IN
RAJAGOPAL, Lakshmi; IN
CHOTIA, Meenakshi; IN
R, Sridhar; IN
优先权数据:
20171100497911.02.2017IN
标题 (EN) NOVEL INHIBITORS OF CELLULAR SIGNALLING
(FR) NOUVEAUX INHIBITEURS DE SIGNALISATION CELLULAIRE
摘要:
(EN) The present disclosure relates generally to Cellular Signalling inhibitors of compound of Formula I, compositions and formulations comprising the same, methods, processes, and uses thereof. In particular, the present disclosure provides CSF-1R inhibitors of BLZ-945-lipids conjugates, GW2580-lipid conjugates and PLX-3397-lipid conjugates demonstrating sustained inhibition of CSF/CSF1R signalling pathway with decreased toxicity. The present disclosure also provides supramolecular combinatorial therapeutics, wherein a CSF-1R inhibitor is combined with one or more of a chemotherapeutic agent, a kinase inhibitor, and an immunoregulator, each of which is optionally conjugated with a lipid. The present disclosure also provides a method for treating cancer, allergy, Systemic lupus erythematosus, nephritis, Chronic Obstructive Pulmonary Disease, and abnormal macrophage functions or any combinations thereof.
(FR) La présente invention concerne de manière générale des inhibiteurs de signalisation cellulaire du composé de formule I, des compositions et des préparations les comprenant, des procédés, des processus et des utilisations associés. La présente invention concerne particulièrement, des inhibiteurs CSF-IR de conjugués BLZ-945-lipides, de conjugués GW2580-lipide et de conjugués PLX-3397-lipide présentant une inhibition prolongée de la voie de signalisation CSF/CSFIR avec une toxicité réduite. La présente invention concerne également des agents thérapeutiques combinatoires supramoléculaires, un inhibiteur CSF-IR étant combiné à un ou plusieurs parmi, un agent chimiothérapique, un inhibiteur de kinase et un immunorégulateur, chacun d'entre eux étant éventuellement conjugué avec un lipide. La présente invention concerne également un procédé de traitement du cancer, des allergies, du lupus érythémateux systémique, de la néphrite, de la bronchopneumopathie chronique obstructive, et des fonctions macrophages anormales ou toute combinaison de ceux-ci.
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指定国: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
非洲地区知识产权组织 (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
欧亚专利局 (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
欧洲专利局 (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
非洲知识产权组织 (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
公布语言: 英语 (EN)
申请语言: 英语 (EN)