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1. (WO2017211668) (5R)-5-[3-[(3S)-4-(4-CHLORO-3-METHOXY-5-METHYL-PHENYL)-3-METHYL-PIPERAZIN-1-YL]- 3-OXO-PROPYL]-5-METHYL-IMIDAZOLIDINE-2,4-DIONE AS ADAMTS 4 AND 5 INHIBITOR FOR TREATING E.G. OSTEOARTHRITIS
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公布号: WO/2017/211668 国际申请号: PCT/EP2017/063273
公布日: 14.12.2017 国际申请日: 01.06.2017
国际专利分类:
C07D 233/95 (2006.01) ,A61K 31/496 (2006.01) ,A61K 31/4178 (2006.01) ,A61P 19/02 (2006.01)
C 化学;冶金
07
有机化学
D
杂环化合物(高分子化合物入C08)
233
杂环化合物,含1,3-二唑或氢化1,3-二唑环、不与其他环稠合
54
环原子间或环原子与非环原子间有两个双键
66
有杂原子或有以3个键连杂原子、其中最多以1个键连卤素的碳原子,例如,酯基或腈基,直接连在环碳原子上
91
硝基
92
连在位置4或5
95
有被氮原子取代的烃基,连在其他环原子上
A 人类生活必需
61
医学或兽医学;卫生学
K
医用、牙科用或梳妆用的制剂
31
含有机有效成分的医药配制品
33
杂环化合物
395
有氮作为环杂原子的,例如胍乙啶、利福霉素
495
有仅以两个氮原子作为环杂原子的六元环,例如哌嗪
496
含另外杂环的非稠合哌嗪,例如利福平、氨砜噻吨
A 人类生活必需
61
医学或兽医学;卫生学
K
医用、牙科用或梳妆用的制剂
31
含有机有效成分的医药配制品
33
杂环化合物
395
有氮作为环杂原子的,例如胍乙啶、利福霉素
41
有两个或两个以上环杂原子的五元环的,其中至少有1个氮原子,例如四唑
4164
1,3-Diazoles
4178
未稠合的并含有另外的杂环的,例如毛果芸香碱、硝基呋喃妥英
A 人类生活必需
61
医学或兽医学;卫生学
P
化合物的治疗活性
19
治疗骨骼疾病的药物
02
用于关节疾病,例如关节炎、关节病
申请人:
GALAPAGOS NV [BE/BE]; Generaal De Wittelaan L11/A3 2800 Mechelen, BE
LES LABORATOIRES SERVIER [FR/FR]; 35 rue de Verdun 92284 Suresnes, FR
发明人:
LABÉGUÈRE, Frédéric, Gilbert; FR
HENG, Rama; FR
DE CEUNINCK, Frédéric, André; FR
ALVEY, Luke, Jonathan; FR
AMANTINI, David; FR
BREBION, Franck, Laurent; FR
DEPREZ, Pierre, Marc, Marie, Joseph; FR
GOSMINI, Romain, Luc, Marie; FR
JARY, Hélène; FR
PEIXOTO, Christophe; FR
POP-BOTEZ, Iuliana, Ecaterina; FR
VARIN, Marie, Laurence, Claire; FR
COMAS MARTINEZ, Daniel; FR
代理人:
BAR, Grégory, Louis, Joseph; BE
优先权数据:
1610055.409.06.2016GB
标题 (EN) (5R)-5-[3-[(3S)-4-(4-CHLORO-3-METHOXY-5-METHYL-PHENYL)-3-METHYL-PIPERAZIN-1-YL]- 3-OXO-PROPYL]-5-METHYL-IMIDAZOLIDINE-2,4-DIONE AS ADAMTS 4 AND 5 INHIBITOR FOR TREATING E.G. OSTEOARTHRITIS
(FR) (5R)-5-[3-[(3S)-4-(4-CHLORO-3-MÉTHOXY-5-MÉTHYL-PHÉNYL)-3-MÉTHYL-PIPÉRAZIN-1-YL]- 3-OXO-PROPYL]-5-MÉTHYL-IMIDAZOLIDINE-2,4-DIONE EN TANT QU'INHIBITEUR D'ADAMTS 4 ET 5 POUR LE TRAITEMENT, PAR EXEMPLE, DE L'ARTHROSE
摘要:
(EN) The present invention discloses (5R)-5-[3-[(3S)-4-(4-chloro-3-methoxy-5-methyl-phenyl)-3-methyl-piperazin-l-yl]-3-oxo-propyl]-5-methyl-imidazolidine-2,4-dione according to Formula (I). The present invention relates to the compound of formula (I) inhibiting ADAMTS 4 and 5 for the prophylaxis or treatment of inflammatory diseases or diseases involving degradation of cartilage or disruption of cartilage homeostasis, such as e.g. osteoarthritis.
(FR) La présente invention concerne une (5R)-5-[3-[(3S)-4-(4-chloro-3-méthoxy-5-méthyl-phényl)-3-méthyl-pipérazin-l-yl]-3-oxo-propyl]-5-méthyl-imidazolidine-2,4-dione de formule (I). La présente invention concerne le composé de formule (I) inhibant ADAMTS 4 et 5 pour la prophylaxie ou le traitement de maladies inflammatoires ou de maladies impliquant une dégradation du cartilage ou une perturbation de l'homéostasie du cartilage, par exemple de l'arthrose.
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指定国: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
非洲地区知识产权组织 (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
欧亚专利局 (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
欧洲专利局 (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
非洲知识产权组织 (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
公布语言: 英语 (EN)
申请语言: 英语 (EN)