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1. (WO2017008773) CRYSTALLINE FORMS OF OBETICHOLIC ACID
国际局存档的最新著录项目数据

公布号: WO/2017/008773 国际申请号: PCT/CZ2016/000078
公布日: 19.01.2017 国际申请日: 18.07.2016
国际专利分类:
C07J 9/00 (2006.01) ,A61K 31/575 (2006.01) ,A61P 3/00 (2006.01)
C 化学;冶金
07
有机化学
J
甾族化合物
9
含有碳、氢、卤素或氧的正系甾族化合物,在17β位上被1条多于两个碳原子的链所取代,如胆烷、胆甾烷、粪甾烷
A HUMAN NECESSITIES
61
MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
K
PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31
Medicinal preparations containing organic active ingredients
56
Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
575
substituted in position 17 beta by a chain of three or more carbon atoms, e.g. cholane, cholestane, ergosterol, sitosterol
A 人类生活必需
61
医学或兽医学;卫生学
P
化合物的治疗活性
3
治疗代谢疾病的药物
申请人:
ZENTIVA, K.S. [CZ/CZ]; U Kabelovny 130 102 37 Praha 10, CZ
发明人:
OBADALOVA, Iva; CZ
DAMMER, Ondrej; CZ
KREJCIK, Lukas; CZ
HERT, Jakub; CZ
代理人:
JIROTKOVA, Ivana; ROTT, RUZICKA & GUTTMANN Vinohradska 37, 120 00 Praha 2, CZ
优先权数据:
PV 2015-50416.07.2015CZ
标题 (EN) CRYSTALLINE FORMS OF OBETICHOLIC ACID
(FR) FORMES CRISTALLINES D’ACIDE OBÉTICHOLIQUE
摘要:
(EN) Obeticholic acid is a semi-synthetic bile acid analogue with an agonist effect upon the farnesoid X receptor (FXR). It is designed for the treatment of liver diseases, e.g. primary biliary cirrhosis (PBC), non-alcoholic steatohepatitis (NASH) or primary sclerosing cholangitis (PSC). The present invention relates to crystalline forms of obeticholic acid of formula I, with the systematic name (3α,5β,6α,7α)-6-ethyl-3,7-dihydroxycholan-24-oic acid, a method for preparation and use thereof for the production of a dosage form. These crystalline forms can be advantageously used to increase purity of obeticholic acid and also for the preparation of its amorphous form.
(FR) La présente invention concerne l’acide obéticholique qui est un analogue de l’acide semi-synthétique biliaire avec un effet agoniste sur le récepteur farnésoïde X (FXR). Il est conçu pour le traitement des maladies hépatiques, par exemple la cirrhose biliaire primaire (PBC), la stéatohépatite non alcoolique (NASH) ou la cholangite sclérosante primaire (PSC). La présente invention concerne les formes cristallines de l’acide obéticholique de formule I, avec le nom systémique d'acide (3α,5β,6α,7α)-6-éthyl-3,7-dihydroxycholan-24-oïque, un procédé pour sa préparation et son utilisation pour la production d’une forme dosifiée. Lesdites formes cristallines peuvent être avantageusement utilisées pour accroître la pureté de l’acide obéticholique et également pour la préparation de sa forme amorphe.
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指定国: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
非洲地区知识产权组织 (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
欧亚专利局 (EAPO) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
欧洲专利局 (EPO) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
非洲知识产权组织 (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
公布语言: 英语 (EN)
申请语言: 英语 (EN)