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1. (WO2007142979) USE OF GPR101 RECEPTOR IN METHODS TO IDENTIFY MODULATORS OF HYPOTHALAMIC PROOPIOMELANOCORTIN (POMC)-DERIVED BIOLOGICALLY ACTIVE PEPTIDE SECRETION USEFUL IN THE TREATMENT OF POMC-DERIVED BIOLOGICALLY ACTIVE PEPTIDE-RELATED DISORDERS
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公布号: WO/2007/142979 国际申请号: PCT/US2007/012758
公布日: 13.12.2007 国际申请日: 30.05.2007
国际专利分类:
G01N 33/557 (2006.01) ,C12Q 1/68 (2006.01) ,A61P 3/04 (2006.01) ,A61P 29/00 (2006.01)
G PHYSICS
01
用于测量的传感器,如敏感元件
N
借助于测定材料的化学或物理性质来测试或分析材料
33
利用不包括在G01N 1/00至G01N 31/00组中的特殊方法来研究或分析材料
48
生物物质,例如血、尿;血球计数器
50
生物物质(例如血、尿)的化学分析;包括了生物特有的配体结合方法的测试;免疫学试验
53
免疫测定法;生物特有的结合方法的测定;相应的生物物质
557
利用了动态测量,例如抗原抗体相互作用的进展速率
C 化学;冶金
12
包括微生物或酶的生物化学、微生物学、酶学,它们的制备;用其来合成化合物或组合物;涉及微生物或酶的测定或检验方法;变异或遗传工程
Q
包含酶或微生物的测定或检验方法;其所用的组合物或试纸;这种组合物的制备方法;在微生物学方法或酶学方法中的条件反应控制
1
包含酶或微生物的测定或检验方法;其组合物;这种组合物的制备方法
68
包括核酸
A 人类生活必需
61
医学或兽医学;卫生学
P
化合物的治疗活性
3
治疗代谢疾病的药物
04
减食欲剂;抗肥胖剂
A 人类生活必需
61
医学或兽医学;卫生学
P
化合物的治疗活性
29
非中枢性止痛剂,退热药或抗炎剂,例如抗风湿药;非甾体抗炎药(NSAIDs)
申请人:
BAGNOL, Didier [FR/US]; US (UsOnly)
ARENA PHARMACEUTICALS, INC. [US/US]; 6166 Nancy Ridge Drive San Diego, 5 92121-3223, US (AllExceptUS)
发明人:
BAGNOL, Didier; US
代理人:
JAMES, S., Keddie ; Bozicevic Field & Francis LLP 1900 University Avenue, Suite 200 East Palo Alto, California 94303, US
优先权数据:
60/809,63431.05.2006US
标题 (EN) USE OF GPR101 RECEPTOR IN METHODS TO IDENTIFY MODULATORS OF HYPOTHALAMIC PROOPIOMELANOCORTIN (POMC)-DERIVED BIOLOGICALLY ACTIVE PEPTIDE SECRETION USEFUL IN THE TREATMENT OF POMC-DERIVED BIOLOGICALLY ACTIVE PEPTIDE-RELATED DISORDERS
(FR) UTILISATION DU RÉCEPTEUR GPR101 DANS DES PROCÉDÉS D'IDENTIFICATION DE MODULATEURS DE LA SÉCRÉTION DE PEPTIDES ACTIFS BIOLOGIQUEMENT DÉRIVÉS DE LA PROOPIOMÉLANOCORTINE (POMC) HYPOTHALAMIQUE, UTILES DANS LE TRAITEMENT DE TROUBLES LIÉS AUX PEPTIDES ACTIFS BIOLOGIQU
摘要:
(EN) The present invention relates to methods of using GPR101 G protein-coupled receptor (GPCR) to screen candidate compounds as modulators of hypothalamic proopiomelanocortin (POMC)-derived biologically active peptide secretion. Modulators of GPR101 receptor modulate hypothalamic POMC-derived biologically active peptide secretion and are useful in the treatment of POMC-derived biologically active peptide-related disorders. POMC-derived biologically active peptides include, but are not limited to, α-melanocyte stimulating hormone (α-MSH), β-melanocyte stimulating hormone (β-MSH) and &ggr;-melanocyte stimulating hormone (&ggr;-MSH). Agonists and partial agonists of GPR101 receptor stimulate hypothalamic α-MSH, β-MSH and &ggr;-MSH secretion and are useful, for example, in the treatment and prevention of obesity and conditions related thereto (including but not limited to Type 2 diabetes, insulin resistance, and metabolic syndrome), inflammation-associated disorders, and pyrexia. Inverse agonists and antagonists of GPR101 receptor inhibit α-MSH, β-MSH and &ggr;-MSH secretion and are useful, for example, in the treatment and prevention of disorders such as cachexia.
(FR) La présente invention concerne des procédés utilisant le récepteur couplé à la protéine G GPR101 (GPCR) pour trier des composés candidats en tant que modulateurs de la sécrétion de peptides actifs biologiquement dérivés de la proopiomélanocortine (POMC) hypothalamique. Les modulateurs du récepteur GPR101 modulent la sécrétion des peptides actifs biologiquement dérivés de la proopiomélanocortine (POMC) hypothalamique et se révèlent utiles dans le traitement de troubles liés aux peptides actifs biologiquement dérivés de la POMC. Les peptides actifs biologiquement dérivés de la POMC incluent, sans s'y limiter, l'hormone stimulant les α-mélanocytes (α-MSH), l'hormone stimulant les β-mélanocytes (β-MSH) et l'hormone stimulant les &ggr;-mélanocytes (&ggr;-MSH). Les agonistes et les agonistes partiels du récepteur GPR101 stimulent les sécrétions hypothalamiques α-MSH, β-MSH et &ggr;-MSH et se révèlent utiles, par exemple, dans le traitement et la prévention de l'obésité et des états y étant liés (incluant, sans s'y limiter, le diabète de type 2, la résistance insulinique, et le syndrome métabolique), des troubles liés à l'inflammation, et de la pyrexie. Les agonistes inverses et les antagonistes du récepteur GPR101 inhibent les sécrétions α-MSH, β-MSH et &ggr;-MSH, et se révèlent utiles, par exemple, dans le traitement et la prévention de troubles tels que la cachexie.
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指定国: AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, SV, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
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非洲知识产权组织 (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
公布语言: 英语 (EN)
申请语言: 英语 (EN)