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1. (WO2006116476) ACTIVATORS FOR OLIGONUCLEOTIDE AND PHOSPHORAMIDITE SYNTHESIS
国际局存档的最新著录项目数据   

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公布号:    WO/2006/116476    国际申请号:    PCT/US2006/015773
公布日: 02.11.2006 国际申请日: 25.04.2006
国际专利分类:
C07H 21/04 (2006.01), C07H 21/02 (2006.01)
申请人: SIGMA-ALDRICH CO. [US/US]; 3050 Spruce Street, St. Louis, MO 63103 (US) (For All Designated States Except US).
LEUCK, Michael [DE/DE]; (DE) (For US Only).
WOLTER, Andreas [DE/DE]; (DE) (For US Only)
发明人: LEUCK, Michael; (DE).
WOLTER, Andreas; (DE)
代理人: DOTY, Kathryn; Polsinelli Shalton Welte Suelthuas, 100 South Fourth Street, Suite 1100, St. Louis, MO 63102-1825 (US)
优先权数据:
60/675,135 27.04.2005 US
标题 (EN) ACTIVATORS FOR OLIGONUCLEOTIDE AND PHOSPHORAMIDITE SYNTHESIS
(FR) ACTIVATEURS DESTINES A LA SYNTHESE D'OLIGONUCLEOTIDES ET DE PHOSPHORAMIDITES
摘要: front page image
(EN)The present invention discloses methods for the synthesis of oligonuclelotidesa and nucleoside phosphoramidites. The methods are based on employing aryl-substituted 5-phenyl-lH-tetrazoles with perfluroalkyl groups on the aromatic ring as activators. In one aspect the activators are used in the synthesis of oligonucleoties via the phosphoramidite approach. In this aspect the activators are highly efficient and can be applied with very short coupling times. In a further aspect, the activators of the invention are used in the synthesis of phosphoramidites through the reaction of nucleosides comprising a free hydroxyl group with phosphitylating agents. This aspect of the activators provide very pure phosphoramidites under mild conditions. The activators of the invention are further characterized as being highly soluble, non-hygroscopic and non-hazardous.
(FR)La présente invention concerne des méthodes destinées à la synthèse d'oligonucléotides et de phosphoramidites nucléosidiques. Ces méthodes sont fondées sur l'utilisation de 5-phényl-1H-tétrazoles à substitution aryle avec des groupes perfluoroalkyle sur le noyau aromatique comme activateurs. Dans un aspect de l'invention, ces nouveaux activateurs sont utilisés dans la synthèse d'oligonucléotides par l'approche phosphoramidite. Dans cet aspect, les activateurs sont hautement efficaces et peuvent être appliqués avec des temps de couplage très courts. Dans un autre aspect, les activateurs de l'invention sont utilisés dans la synthèse de phosphoramidites par réaction de nucléosides comprenant un radical libre hydroxyle avec des agents de phosphitylation. Dans cet aspect, les activateurs fournissent des phosphoramidites très purs dans des conditions douces. Les activateurs de l'invention se caractérisent également en ce qu'ils sont hautement solubles, non hygroscopiques et sans danger.
指定国: AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, LY, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, NL, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
公布语言: English (EN)
申请语言: English (EN)