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1. (WO2006018698) USE OF CELL-SPECIFIC CONJUGATES FOR TREATMENT OF INFLAMMATORY DISEASES OF THE GASTROINTESTINAL TRACT
国际局存档的最新著录项目数据

公布号: WO/2006/018698 国际申请号: PCT/IB2005/002406
公布日: 23.02.2006 国际申请日: 10.08.2005
国际专利分类:
A61K 47/48 (2006.01) ,A61P 29/00 (2006.01) ,A61P 1/00 (2006.01)
A 人类生活必需
61
医学或兽医学;卫生学
K
医用、牙科用或梳妆用的制剂
47
以所用的非有效成分为特征的医用配制品,例如载体、惰性添加剂
48
非有效成分被化学键键合到有效成分上,例如聚合物药物轭合物
A 人类生活必需
61
医学或兽医学;卫生学
P
化合物的治疗活性
29
非中枢性止痛剂,退热药或抗炎剂,例如抗风湿药;非甾体抗炎药(NSAIDs)
A 人类生活必需
61
医学或兽医学;卫生学
P
化合物的治疗活性
1
治疗消化道或消化系统疾病的药物
申请人:
GLAXOSMITHKLINE ISTRAZIVACKI CENTAR ZAGREB D.O.O. [HR/HR]; Prilaz baruna Filipovica 29 10000 Zagreb, HR (AllExceptUS)
MERCEP, Mladen [HR/HR]; HR (UsOnly)
MESIC, Milan [HR/HR]; HR (UsOnly)
TOMASKOVIC, Linda [HR/HR]; HR (UsOnly)
MARKOVIC, Stribor [HR/HR]; HR (UsOnly)
发明人:
MERCEP, Mladen; HR
MESIC, Milan; HR
TOMASKOVIC, Linda; HR
MARKOVIC, Stribor; HR
优先权数据:
60/601,08712.08.2004US
60/603,31519.08.2004US
标题 (EN) USE OF CELL-SPECIFIC CONJUGATES FOR TREATMENT OF INFLAMMATORY DISEASES OF THE GASTROINTESTINAL TRACT
(FR) UTILISATION DE CONJUGUES SPECIFIQUES DE CELLULE POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES INFLAMMATOIRES DU TRACTUS GASTRO-INTESTINAL
摘要:
(EN) The present invention is directed to methods for the prevention and treatment of inflammatory diseases, disorders, and conditions of gastrointestinal tract by administering to a patient in need of such treatment, conjugate compounds of Formula (VII) having low oral­bioavailability, or pharmaceutically acceptable salts, prodrugs, or solvate thereof: wherein M represents a macrolide subunit possessing the property of accumulation in inflammatory cells, T represents an anti-inflammatory subunit that can be a steroid or nonsteroid (nonsteroidal moiety) derived from a non-steroid drug with anti­inflammatory, analgesic and/or antipyretic activity (NSAID) and L represents a linker covalently linking M and T. The present disclosure is also directed to pharmaceutical compositions containing conjugate compounds of Formula (VII) having low oral-bioavailability.
(FR) L'invention concerne des procédés pour la prévention et le traitement de maladies, de troubles, et d'états inflammatoires du tractus gastro-intestinal par administration à un patient nécessitant un tel traitement de composés conjugués de formule (VII) à faible biodisponibilité orale, ou de sels, promédicaments ou solvates de ceux-ci acceptables sur le plan pharmaceutique. Dans la formule, M représente une sous-unité macrolide possédant la propriété de s'accumuler dans des cellules inflammatoires ; T représente une sous-unité anti-inflammatoire pouvant être un stéroïdien ou un non-stéroïdien (fragment non-stéroïdien) dérivé d'un médicament non-stéroïdien à activité anti-inflammatoire, analgésique et/ou antipyrétique (NSAID) ; et L représente un liant qui lie par covalence M et T. L'invention concerne également des compositions pharmaceutiques contenant les composés conjugués de formule (VII) à faible biodisponibilité orale.
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指定国: AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW
非洲地区知识产权组织 (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
欧亚专利局 (EAPO) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
欧洲专利局 (EPO) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, NL, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
非洲知识产权组织 (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
公布语言: 英语 (EN)
申请语言: 英语 (EN)