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1. (JP2014511355) ヒストンデアセチラーゼ阻害薬並びにその組成物及び使用方法

专利局 : 日本
申请号: 2013550656 申请日: 23.01.2012
公布号: 2014511355 公布日: 15.05.2014
公布类型: A5
国际专利分类:
C07C 259/08
A61P 43/00
A61P 25/28
A61P 25/14
C07D 263/32
A61K 31/421
C07D 231/12
A61K 31/415
C07D 295/12
A61K 31/5375
C07D 239/26
A61K 31/505
C07D 261/20
A61K 31/423
C07D 237/08
A61K 31/50
C07D 401/04
A61K 31/4439
A61K 31/506
C07D 213/74
A61K 31/496
C07D 413/04
A61K 31/4418
A61K 31/454
C07D 277/28
A61K 31/426
C07D 215/18
A61K 31/47
C07D 267/14
A61K 31/553
C07D 487/04
A61K 31/4985
A61K 31/437
A61K 31/519
A61K 31/4375
C07D 417/08
C07D 409/08
A61K 31/4436
C07D 401/06
A61K 31/4155
C07D 233/64
A61K 31/4164
A61K 31/417
C 化学;冶金
07
有机化学
C
无环或碳环化合物
259
含有羧基的化合物,羧基的1个氧原子被氮原子取代,该氮原子进一步连接非硝基或亚硝基的氧原子
04
羧基的其他氧原子不再被取代,例如,氧肟酸
08
异羟肟基的碳原子连接除六元芳环以外的环的碳原子
A 人类生活必需
61
医学或兽医学;卫生学
P
化合物的治疗活性
43
在A61P 1/00到A61P 41/00组中不包含的,用于特殊目的的药物
A 人类生活必需
61
医学或兽医学;卫生学
P
化合物的治疗活性
25
治疗神经系统疾病的药物
28
用于治疗中枢神经系统神经变性疾病的药物,例如精神功能改善剂、识别增强剂、用于治疗早老性痴呆或其他类型的痴呆的药物
A 人类生活必需
61
医学或兽医学;卫生学
P
化合物的治疗活性
25
治疗神经系统疾病的药物
14
用于治疗异常运动的,例如舞蹈病,运动障碍
C 化学;冶金
07
有机化学
D
杂环化合物(高分子化合物入C08)
263
杂环化合物,含有1,3-唑环或氢化1,3-唑环
02
不和其他环稠合
30
环原子间或环原子与非环原子间有两个或3个双键
32
只有氢原子、烃基或取代烃基,直接连在环碳原子上
A HUMAN NECESSITIES
61
MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
K
PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31
Medicinal preparations containing organic active ingredients
33
Heterocyclic compounds
395
having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine, rifamycins
41
having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which is nitrogen, e.g. tetrazole
42
Oxazoles
421
1,3-Oxazoles, e.g. pemoline, trimethadione
C 化学;冶金
07
有机化学
D
杂环化合物(高分子化合物入C08)
231
杂环化合物,含1,2-二唑或氢化1,2-二唑环
02
不与其他环稠合
10
环原子间或环原子与非环原子间有两个或3个双键
12
只有氢原子、烃基或取代的烃基,直接连在环碳原子上
A HUMAN NECESSITIES
61
MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
K
PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31
Medicinal preparations containing organic active ingredients
33
Heterocyclic compounds
395
having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine, rifamycins
41
having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which is nitrogen, e.g. tetrazole
415
1,2-Diazoles
C 化学;冶金
07
有机化学
D
杂环化合物(高分子化合物入C08)
295
杂环化合物,含多亚甲基亚胺环,最少有五元环,3-氮杂二环-壬烷,哌嗪,吗啉或硫吗啉环,仅有氢原子直接连在环碳原子上
04
有被杂原子取代的烃基,连在环氮原子上
12
被以单键或双键键合的氮原子取代
A HUMAN NECESSITIES
61
MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
K
PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31
Medicinal preparations containing organic active ingredients
33
Heterocyclic compounds
395
having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine, rifamycins
535
having six-membered rings with at least one nitrogen and at least one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
5375
1,4-Oxazines, e.g. morpholine
C 化学;冶金
07
有机化学
D
杂环化合物(高分子化合物入C08)
239
杂环化合物,含1,3-二嗪环或氢化1,3-二嗪环
02
不与其他环稠合
24
环原子间或环原子与非环原子间有3个或更多个双键
26
只有氢原子、烃基或取代的烃基,直接连在环碳原子上
A 人类生活必需
61
医学或兽医学;卫生学
K
医用、牙科用或梳妆用的制剂
31
含有机有效成分的医药配制品
33
杂环化合物
395
有氮作为环杂原子的,例如胍乙啶、利福霉素
495
有仅以两个氮原子作为环杂原子的六元环,例如哌嗪
505
嘧啶;氢化嘧啶,例如甲氧苄啶
C 化学;冶金
07
有机化学
D
杂环化合物(高分子化合物入C08)
261
杂环化合物,含有1,2-唑环或氢化1,2-唑环
20
与碳环或碳环系稠合
A 人类生活必需
61
医学或兽医学;卫生学
K
医用、牙科用或梳妆用的制剂
31
含有机有效成分的医药配制品
33
杂环化合物
395
有氮作为环杂原子的,例如胍乙啶、利福霉素
41
有两个或两个以上环杂原子的五元环的,其中至少有1个氮原子,例如四唑
42
口恶唑
423
与碳环稠合的
C 化学;冶金
07
有机化学
D
杂环化合物(高分子化合物入C08)
237
杂环化合物,含1,2-二嗪环或氢化1,2-二嗪环
02
不与其他环稠合
06
环原子间或环原子与非环原子间有3个双键
08
只有氢原子,烃基或取代的烃基,直接连在环碳原子上
A 人类生活必需
61
医学或兽医学;卫生学
K
医用、牙科用或梳妆用的制剂
31
含有机有效成分的医药配制品
33
杂环化合物
395
有氮作为环杂原子的,例如胍乙啶、利福霉素
495
有仅以两个氮原子作为环杂原子的六元环,例如哌嗪
50
哒嗪;氢化哒嗪
C 化学;冶金
07
有机化学
D
杂环化合物(高分子化合物入C08)
401
杂环化合物,含有两个或更多个杂环,以氮原子作为仅有的杂环原子,至少有1个环是仅含有1个氮原子的六元环
02
含有两个杂环
04
被环原子-环原子的键直接连接的
A 人类生活必需
61
医学或兽医学;卫生学
K
医用、牙科用或梳妆用的制剂
31
含有机有效成分的医药配制品
33
杂环化合物
395
有氮作为环杂原子的,例如胍乙啶、利福霉素
435
有仅以1个氮原子作为环杂原子的六元环的
44
非稠合的吡啶;其氢化的衍生物
4427
含另外的杂环的
4439
含有氮作为环杂原子的五元环的,例如奥美拉唑
A 人类生活必需
61
医学或兽医学;卫生学
K
医用、牙科用或梳妆用的制剂
31
含有机有效成分的医药配制品
33
杂环化合物
395
有氮作为环杂原子的,例如胍乙啶、利福霉素
495
有仅以两个氮原子作为环杂原子的六元环,例如哌嗪
505
嘧啶;氢化嘧啶,例如甲氧苄啶
506
未稠合的并且含有另外杂环的
C 化学;冶金
07
有机化学
D
杂环化合物(高分子化合物入C08)
213
杂环化合物,含六元环、不与其他环稠合、有1个氮原子作为仅有的杂环原子、环原子间或环原子与非环原子间有3个或更多个双键
02
环原子间或环原子与非环原子间有3个双键
04
在环氮原子与非环原子间没有键或只有氢或碳原子直接连在环氮原子上
60
有杂原子或有以3个键连杂原子、其中最多以1个键连卤素的碳原子,例如,酯基或腈基,直接连在环碳子上
72
氮原子
74
被烃基或取代烃基所取代的胺基或亚胺基
A 人类生活必需
61
医学或兽医学;卫生学
K
医用、牙科用或梳妆用的制剂
31
含有机有效成分的医药配制品
33
杂环化合物
395
有氮作为环杂原子的,例如胍乙啶、利福霉素
495
有仅以两个氮原子作为环杂原子的六元环,例如哌嗪
496
含另外杂环的非稠合哌嗪,例如利福平、氨砜噻吨
C 化学;冶金
07
有机化学
D
杂环化合物(高分子化合物入C08)
413
杂环化合物,含两个或更多个杂环,至少有1个环有氮原子和氧原子作为仅有的杂环原子
02
含两个杂环
04
被环原子-环原子的键直接连接的
A 人类生活必需
61
医学或兽医学;卫生学
K
医用、牙科用或梳妆用的制剂
31
含有机有效成分的医药配制品
33
杂环化合物
395
有氮作为环杂原子的,例如胍乙啶、利福霉素
435
有仅以1个氮原子作为环杂原子的六元环的
44
非稠合的吡啶;其氢化的衍生物
4418
含有直接与杂环相连的碳环的,例如赛庚啶
A 人类生活必需
61
医学或兽医学;卫生学
K
医用、牙科用或梳妆用的制剂
31
含有机有效成分的医药配制品
33
杂环化合物
395
有氮作为环杂原子的,例如胍乙啶、利福霉素
435
有仅以1个氮原子作为环杂原子的六元环的
44
非稠合的吡啶;其氢化的衍生物
445
非稠合的哌啶,例如哌罗卡因
4523
含有另外的杂环的
454
含有氮作为环杂原子的五元环的,例如匹莫齐特、多潘立酮
C 化学;冶金
07
有机化学
D
杂环化合物(高分子化合物入C08)
277
杂环化合物,含有1,3-噻唑或氢化1,3-噻唑环
02
不和其他环稠合
20
环原子间或环原子与非环原子间有两个或3个双键
22
仅有氢原子、烃基或取代烃基,直接连在环碳原子上
28
被氮原子取代的基
A HUMAN NECESSITIES
61
MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
K
PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31
Medicinal preparations containing organic active ingredients
33
Heterocyclic compounds
395
having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine, rifamycins
41
having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which is nitrogen, e.g. tetrazole
425
Thiazoles
426
1,3-Thiazoles
C 化学;冶金
07
有机化学
D
杂环化合物(高分子化合物入C08)
215
杂环化合物,含喹啉或氢化喹啉环系
02
环氮原子和非环原子间无键或只有氢原子或碳原子直接连在环氮原子上
16
有杂原子或有以3个键与杂原子相连、其中最多以1个键与卤素相连的碳原子,例如,酯基或腈基,直接连在环碳原子上
18
卤素原子或硝基
A 人类生活必需
61
医学或兽医学;卫生学
K
医用、牙科用或梳妆用的制剂
31
含有机有效成分的医药配制品
33
杂环化合物
395
有氮作为环杂原子的,例如胍乙啶、利福霉素
435
有仅以1个氮原子作为环杂原子的六元环的
47
喹啉;异喹啉
C 化学;冶金
07
有机化学
D
杂环化合物(高分子化合物入C08)
267
杂环化合物,含大于六元的环,有1个氮原子和1个氧原子作为仅有的杂环原子
02
七元环
08
在位置1和4有杂原子
12
和碳环或碳环系稠合
14
和1个六元环稠合
A 人类生活必需
61
医学或兽医学;卫生学
K
医用、牙科用或梳妆用的制剂
31
含有机有效成分的医药配制品
33
杂环化合物
395
有氮作为环杂原子的,例如胍乙啶、利福霉素
55
有七元环的,例如氮卓斯汀、戊四唑
553
具有至少1个氮原子和至少1个氧原子作为环杂原子的,例如洛沙平、十字孢碱(staurosporine)
C 化学;冶金
07
有机化学
D
杂环化合物(高分子化合物入C08)
487
在稠环系中含有氮原子作为仅有的杂环原子的杂环化合物,不包含在C07D 451/00至C07D 477/00组中
02
在稠合系中含有两个杂环
04
邻位稠合系
A 人类生活必需
61
医学或兽医学;卫生学
K
医用、牙科用或梳妆用的制剂
31
含有机有效成分的医药配制品
33
杂环化合物
395
有氮作为环杂原子的,例如胍乙啶、利福霉素
495
有仅以两个氮原子作为环杂原子的六元环,例如哌嗪
4985
与杂环邻位或迫位稠合的吡嗪或哌嗪
A 人类生活必需
61
医学或兽医学;卫生学
K
医用、牙科用或梳妆用的制剂
31
含有机有效成分的医药配制品
33
杂环化合物
395
有氮作为环杂原子的,例如胍乙啶、利福霉素
435
有仅以1个氮原子作为环杂原子的六元环的
4353
与杂环邻位稠合或迫位稠合的
437
含有氮作为环杂原子的五元环的杂环系统,例如中氮茚、β咔啉
A 人类生活必需
61
医学或兽医学;卫生学
K
医用、牙科用或梳妆用的制剂
31
含有机有效成分的医药配制品
33
杂环化合物
395
有氮作为环杂原子的,例如胍乙啶、利福霉素
495
有仅以两个氮原子作为环杂原子的六元环,例如哌嗪
505
嘧啶;氢化嘧啶,例如甲氧苄啶
519
与杂环系统邻位或迫位稠合的
A 人类生活必需
61
医学或兽医学;卫生学
K
医用、牙科用或梳妆用的制剂
31
含有机有效成分的医药配制品
33
杂环化合物
395
有氮作为环杂原子的,例如胍乙啶、利福霉素
435
有仅以1个氮原子作为环杂原子的六元环的
4353
与杂环邻位稠合或迫位稠合的
4375
含有氮作为环杂原子的六元环的杂环系统,例如噻嗪、萘啶、小檗碱、长春蔓胺
C 化学;冶金
07
有机化学
D
杂环化合物(高分子化合物入C08)
417
杂环化合物,含两个或更多个杂环、至少有1个环有氮原子和硫原子作为仅有的杂环原子,C07D 415/00组不包含的
02
含有两个杂环
08
被含脂环的碳链连接的
C 化学;冶金
07
有机化学
D
杂环化合物(高分子化合物入C08)
409
杂环化合物,含两个或更多个杂环,至少有1个环有硫原子作为仅有的杂环原子
02
含有两个杂环
08
被含脂环的碳链连接的
A 人类生活必需
61
医学或兽医学;卫生学
K
医用、牙科用或梳妆用的制剂
31
含有机有效成分的医药配制品
33
杂环化合物
395
有氮作为环杂原子的,例如胍乙啶、利福霉素
435
有仅以1个氮原子作为环杂原子的六元环的
44
非稠合的吡啶;其氢化的衍生物
4427
含另外的杂环的
4436
含有硫作为环杂原子的杂环的
C 化学;冶金
07
有机化学
D
杂环化合物(高分子化合物入C08)
401
杂环化合物,含有两个或更多个杂环,以氮原子作为仅有的杂环原子,至少有1个环是仅含有1个氮原子的六元环
02
含有两个杂环
06
被仅含脂族碳原子的碳链连接的
A 人类生活必需
61
医学或兽医学;卫生学
K
医用、牙科用或梳妆用的制剂
31
含有机有效成分的医药配制品
33
杂环化合物
395
有氮作为环杂原子的,例如胍乙啶、利福霉素
41
有两个或两个以上环杂原子的五元环的,其中至少有1个氮原子,例如四唑
415
1,2-Diazoles
4155
未稠合的并含有另外的杂环的
C 化学;冶金
07
有机化学
D
杂环化合物(高分子化合物入C08)
233
杂环化合物,含1,3-二唑或氢化1,3-二唑环、不与其他环稠合
54
环原子间或环原子与非环原子间有两个双键
64
有取代的烃基连在环碳原子上,例如组氨酸
A HUMAN NECESSITIES
61
MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
K
PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31
Medicinal preparations containing organic active ingredients
33
Heterocyclic compounds
395
having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine, rifamycins
41
having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which is nitrogen, e.g. tetrazole
4164
1,3-Diazoles
A 人类生活必需
61
医学或兽医学;卫生学
K
医用、牙科用或梳妆用的制剂
31
含有机有效成分的医药配制品
33
杂环化合物
395
有氮作为环杂原子的,例如胍乙啶、利福霉素
41
有两个或两个以上环杂原子的五元环的,其中至少有1个氮原子,例如四唑
4164
1,3-Diazoles
417
咪唑—烷基胺,例如组胺、酚妥拉明
申请人: シーエイチディーアイ ファウンデーション,インコーポレーテッド
发明人: ラックハースト,クリストファー エー.
ハウガーン,アラン エフ.
ブレッチャ,ペルラ
ストット,アンドリュー ジェイ.
ブルリ,ローランド ダブリュ.
ヒューズ,サマンサ ジェイ.
ムニョス−サンフアン,イグナシオ
ドミンゲス,セリア
マンゲッテ,ジョン イー.
代理人: 平木 祐輔
藤田 節
新井 栄一
田中 夏夫
优先权数据: 61/435,678 24.01.2011 US
标题: (JA) ヒストンデアセチラーゼ阻害薬並びにその組成物及び使用方法
摘要:
(JA)

式Iのある種のヒストンデアセチラーゼ(HDAC)阻害薬、その組成物及びその使用方法を提供する。
【化1】

【選択図】なし


也发表为:
CA2824078EP2667709US20140163009CN103429079SG192061AR085088
MX2013008629RU2013136778KR1020140037821NZ613087AU2012209312PH1/2013/501561
IN6588/DELNP/2013WO/2012/103008