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1. (WO2015138992) MITOCHONDRIAL DELIVERY OF 3-BROMOPYRUVATE
国际局存档的最新著录项目数据   

Translation翻译: 原语言 --> 中文
公布号:    WO/2015/138992    国际申请号:    PCT/US2015/020591
公布日: 17.09.2015 国际申请日: 13.03.2015
国际专利分类:
A61K 31/66 (2006.01)
申请人: UNIVERSITY OF GEORGIA RESEARCH FOUNDATION, INC. [US/US]; Boyd Graduate Studies Research Center Athens, GA 30602-7411 (US)
发明人: MARRACHE, Sean; (US).
DHAR, Shanta; (US)
代理人: CAMPBELL, Keith, M.; (US)
优先权数据:
61/953,159 14.03.2014 US
标题 (EN) MITOCHONDRIAL DELIVERY OF 3-BROMOPYRUVATE
(FR) ADMINISTRATION DE 3-BROMOPYRUVATE DANS LES MITOCHONDRIES
摘要: front page image
(EN)A mitochondria targeted gold nanoparticle (T-3-BP-AuNP) decorated with 3- bromopyruvate (3 -BP) and delocalized lipophilic triphenylphosphonium (TPP) cations to target the mitochondrial membrane potential (Δψm) was developed for delivery of 3 -BP to cancer cell mitochondria by taking advantage of higher Δψm in cancer cell compared to normal cells. This construct showed remarkable anticancer activity in prostate cancer cells compared to non-targeted construct NT-3-BP-AuNP and free 3- BP. Anticancer activity of T-3-BP-AuNP was further enhanced upon laser irradiation by exciting the surface plasmon resonance band of AuNP and thereby utilizing a combination of 3 -BP chemotherapeutic and AuNP photothermal effects. T-3-BP- AuNPs showed markedly enhanced ability to alter cancer cell metabolism by inhibiting glycolysis and demolishing mitochondrial oxidative phosphorylation in prostate cancer cells. Our findings demonstrated that mitochondria targeted and concerted chemo-photothermal treatment of glycolytic cancer cells with a single NP may have promise as a new anticancer therapy.
(FR)L'invention concerne une nanoparticule d'or ciblant les mitochondries (T-3-BP-AuNP) décorée avec du 3-bromopyruvate (3-BP) et des cations de triphénylphosphonium (TPP) lipophiles délocalisés pour cibler le potentiel de la membrane mitochondriale (Δψm), ladite nanoparticule étant mise au point pour administrer du 3-BP dans les mitochondries de cellules cancéreuses grâce à une valeur de Δψm plus élevée dans une cellule cancéreuse que dans une cellule normale. Ce produit de construction montre une activité anticancéreuse remarquable dans le cancer de la prostate par rapport à une construction non ciblée NT-3-BP-AuNP et 3-BP libre. L'activité anticancéreuse de T-3-BP-AuNP est encore renforcée après irradiation laser en excitant la bande de résonance plasmonique de surface d'AuNP et en utilisant donc une association des effets chimiothérapeutiques de 3-BP et des effets photothermiques d'AuNP. Les T-3-BP-AuNP présentent une capacité remarquablement supérieure à modifier le métabolisme des cellules cancéreuses en inhibant la glycolyse et en démolissant la phosphorylation oxydative mitochondriale dans les cellules du cancer de la prostate. Les données montrent que les mitochondries ciblées et le traitement chimio-photothermique concerté des cellules cancéreuses glycolitiques avec une seule NP unique peuvent être prometteuses en tant que nouveau traitement anticancéreux.
指定国: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
公布语言: English (EN)
申请语言: English (EN)