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1. (WO2019062733) PDE9 INHIBITOR AND USE THEREOF
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№ de pub.: WO/2019/062733 № do pedido internacional: PCT/CN2018/107461
Data de publicação: 04.04.2019 Data de depósito internacional: 26.09.2018
CIP:
C07D 487/04 (2006.01) ,A61K 31/55 (2006.01) ,A61K 31/4545 (2006.01) ,A61K 31/4375 (2006.01) ,A61K 31/5377 (2006.01) ,A61K 31/496 (2006.01) ,A61K 31/519 (2006.01) ,A61P 25/28 (2006.01) ,A61P 25/18 (2006.01)
C QUÍMICA; METALURGIA
07
QUÍMICA ORGÂNICA
D
COMPOSTOS HETEROCÍCLICOS
487
Compostos heterocíclicos contendo átomo de nitrogênio como os únicos heteroátomos do anel no sistema condensado, não incluídos em C07D451/-C07D477/181
02
em que o sistema condensado contêm dois heteroanéis
04
Sistemas condensados em orto
A NECESSIDADES HUMANAS
61
CIÊNCIA MÉDICA OU VETERINÁRIA; HIGIENE
K
PREPARAÇÕES PARA FINALIDADES MÉDICAS, ODONTOLÓGICAS OU HIGIÊNICAS
31
Preparações medicinais contendo ingredientes ativos orgânicos
33
Compostos heterocíclicos
395
tendo nitrogênio como heteroátomo do anel, p. ex., guanetidina, rifamicinas
55
tendo anéis de sete membros, p. ex.,azelastine, pentylenetetrazole
A NECESSIDADES HUMANAS
61
CIÊNCIA MÉDICA OU VETERINÁRIA; HIGIENE
K
PREPARAÇÕES PARA FINALIDADES MÉDICAS, ODONTOLÓGICAS OU HIGIÊNICAS
31
Preparações medicinais contendo ingredientes ativos orgânicos
33
Compostos heterocíclicos
395
tendo nitrogênio como heteroátomo do anel, p. ex., guanetidina, rifamicinas
435
tendo anéis de seis membros com um nitrogênio como o único heteroátomo de um anel
44
Piridinas não-condensadas; Derivados hidrogenados das mesmas
445
Piperidinas não-condensadas, p. ex., piperocaína
4523
contendo sistemas de anéis heterocíclicos adicionais
4545
contendo um anel de seis membros com nitrogênio como heteroátomo do anel, p. ex., pipamperona, anabasina
A NECESSIDADES HUMANAS
61
CIÊNCIA MÉDICA OU VETERINÁRIA; HIGIENE
K
PREPARAÇÕES PARA FINALIDADES MÉDICAS, ODONTOLÓGICAS OU HIGIÊNICAS
31
Preparações medicinais contendo ingredientes ativos orgânicos
33
Compostos heterocíclicos
395
tendo nitrogênio como heteroátomo do anel, p. ex., guanetidina, rifamicinas
435
tendo anéis de seis membros com um nitrogênio como o único heteroátomo de um anel
4353
orto- ou peri-condensado com sistemas de anéis heterocíclicos
4375
o sistema de anel heterocíclico contendo um anel de seis membros tendo nitrogênio como heteroátomo do anel, p. ex., quinolizinas, naftiridinas, berberina, vincamina
A NECESSIDADES HUMANAS
61
CIÊNCIA MÉDICA OU VETERINÁRIA; HIGIENE
K
PREPARAÇÕES PARA FINALIDADES MÉDICAS, ODONTOLÓGICAS OU HIGIÊNICAS
31
Preparações medicinais contendo ingredientes ativos orgânicos
33
Compostos heterocíclicos
395
tendo nitrogênio como heteroátomo do anel, p. ex., guanetidina, rifamicinas
535
tendo anéis de seis membros com pelo menos um nitrogênio e um oxigênio como os hetereátomos de um anel, p. ex.,1,2-oxazinas
5375
1,4-Oxazinas, p. ex., morfolina
5377
não condensadas e contendo anéis heterocíclicos adicionais, p. ex., timolol
A NECESSIDADES HUMANAS
61
CIÊNCIA MÉDICA OU VETERINÁRIA; HIGIENE
K
PREPARAÇÕES PARA FINALIDADES MÉDICAS, ODONTOLÓGICAS OU HIGIÊNICAS
31
Preparações medicinais contendo ingredientes ativos orgânicos
33
Compostos heterocíclicos
395
tendo nitrogênio como heteroátomo do anel, p. ex., guanetidina, rifamicinas
495
tendo anéis de seis membros com dois átomos de nitrogênio como os únicos heteroátomos de um anel, p. ex.,piperazinas
496
Piperazinas não-condensadas contendo anéis heterocíclicos adicionais, p. ex., rifampina, tiotixeno
A NECESSIDADES HUMANAS
61
CIÊNCIA MÉDICA OU VETERINÁRIA; HIGIENE
K
PREPARAÇÕES PARA FINALIDADES MÉDICAS, ODONTOLÓGICAS OU HIGIÊNICAS
31
Preparações medicinais contendo ingredientes ativos orgânicos
33
Compostos heterocíclicos
395
tendo nitrogênio como heteroátomo do anel, p. ex., guanetidina, rifamicinas
495
tendo anéis de seis membros com dois átomos de nitrogênio como os únicos heteroátomos de um anel, p. ex.,piperazinas
505
Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ex., trimetoprim
519
orto- ou peri-condensadas com anéis heterocíclicos
A NECESSIDADES HUMANAS
61
CIÊNCIA MÉDICA OU VETERINÁRIA; HIGIENE
P
ATIVIDADE TERAPÊUTICA ESPECÍFICA DE COMPOSTOS QUÍMICOS OU PREPARAÇÕES MEDICINAIS
25
Fármacos para o tratamento de doenças do sistema nervoso
28
para tratamento de distúrbios neurodegenerativos do sistema nervoso central, p. ex., agentes nootrópicos, intensificadores de cognição, fármacos para tratamento da doença de Alzheimer ou outras formas de demência
A NECESSIDADES HUMANAS
61
CIÊNCIA MÉDICA OU VETERINÁRIA; HIGIENE
P
ATIVIDADE TERAPÊUTICA ESPECÍFICA DE COMPOSTOS QUÍMICOS OU PREPARAÇÕES MEDICINAIS
25
Fármacos para o tratamento de doenças do sistema nervoso
18
Antipsicóticos, i.e., neurolépticos; Fármacos para tratamento de manias ou esquizofrenia
Requerentes:
南京药捷安康生物科技有限公司 NANJING TRANSTHERA BIOSCIENCES CO. LTD. [CN/CN]; 中国江苏省南京市 高新区药谷大道11号加速器二期09栋3楼 3rd Floor, Building 9, Phase 2 Accelerator No. 11 Yaogu Avenue, High-Tech District Nanjing, Jiangsu 210032, CN
Inventores:
吴永谦 WU, Frank; CN
李琳 LI, Lin; CN
杨小菊 YANG, Xiaoju; CN
Mandatário:
北京柏杉松知识产权代理事务所(普通合伙) PATENTSINO IP FIRM; 中国北京市 西城区北三环中路27号商房大厦413室 Suite 413, Shang Fang Building No. 27 North Third Ring Road Middle, Xicheng District Beijing 100029, CN
Dados da prioridade:
201710900197.828.09.2017CN
201810203538.013.03.2018CN
201810871998.002.08.2018CN
Título (EN) PDE9 INHIBITOR AND USE THEREOF
(FR) INHIBITEUR DE PDE9 ET SON UTILISATION
(ZH) PDE9 抑制剂及其用途
Resumo:
(EN) The present invention falls within the technical field of medicine, and in particular relates to PDE9 inhibitor compounds as shown in formula (I) or pharmaceutically acceptable salts or stereoisomers thereof, and also relates to pharmaceutical preparations and pharmaceutical compositions of the compounds and the uses thereof. X1, X2, X3, X4, R1, R2, ring A, L and m are as defined in the description. The compounds can be used to prepare drugs for treating or preventing related diseases mediated by PDE9.
(FR) La présente invention se rapporte au domaine technique de la médecine, et concerne en particulier des composés inhibiteurs de PDE9 représentés par la formule (I) ou des sels pharmaceutiquement acceptables ou des stéréoisomères de ceux-ci. L'invention concerne également des préparations et des compositions pharmaceutiques des composés et leurs utilisations. X1, X2, X3, X4, R1, R2, cycle A, L et m étant tels que définis dans la description. Les composés peuvent être utilisés pour préparer des médicaments destinés au traitement ou à la prévention de maladies apparentées à médiation par PDE9.
(ZH) 属于医药技术领域,具体涉及式(I)所示的PDE9抑制剂化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体,还涉及这些化合物的药物制剂、药物组合物及其应用。X1、X2、X3、X4、R1、R2、环A、L和m如说明书中所定义。所述化合物可用于制备治疗或者预防由PDE9介导的相关疾病的药物。
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Estados designados: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
Organização Regional Africana da Propriedade Intelectual (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Instituto Eurasiático de Patentes (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Instituto Europeu de Patentes (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organização Africana da Propriedade Intelectual (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Língua de publicação: chinês (ZH)
Língua de depósito: chinês (ZH)