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1. (WO2019062561) SYNTHESIS METHODS OF FIROCOXIB AND INTERMEDIATE THEREOF
Dados bibliográficos mais recentes no arquivo da Secretaria InternacionalSubmeter observação

№ de pub.: WO/2019/062561 № do pedido internacional: PCT/CN2018/105661
Data de publicação: 04.04.2019 Data de depósito internacional: 14.09.2018
CIP:
C07C 49/233 (2006.01) ,C07C 45/68 (2006.01) ,C07C 45/46 (2006.01) ,C07C 315/04 (2006.01) ,C07C 317/24 (2006.01) ,C07D 307/60 (2006.01)
C QUÍMICA; METALURGIA
07
QUÍMICA ORGÂNICA
C
COMPOSTOS ACÍCLICOS OU CARBOCÍCLICOS
49
Cetonas; Cetenos; Cetenos Diméricos; Quelatos Cetônicos
20
Compostos insaturados contendo grupos cetônicos ligados a átomos de carbono acíclicos
227
contendo halogênio
233
contendo anéis aromáticos de seis membros
C QUÍMICA; METALURGIA
07
QUÍMICA ORGÂNICA
C
COMPOSTOS ACÍCLICOS OU CARBOCÍCLICOS
45
Preparação de compostos tendo C O ligados somente a átomos de carbono ou de hidrogênio; Preparação de quelatos desses compostos
61
por reações que não envolvam a formação de grupos C O
67
por isomerização; por alteração do tamanho do esqueleto de carbono
68
por aumento do número de átomos de carbono
C QUÍMICA; METALURGIA
07
QUÍMICA ORGÂNICA
C
COMPOSTOS ACÍCLICOS OU CARBOCÍCLICOS
45
Preparação de compostos tendo C O ligados somente a átomos de carbono ou de hidrogênio; Preparação de quelatos desses compostos
45
por condensação
46
reações de Friedel-Crafts
C QUÍMICA; METALURGIA
07
QUÍMICA ORGÂNICA
C
COMPOSTOS ACÍCLICOS OU CARBOCÍCLICOS
315
Preparação de sulfonas; Preparação de sulfóxidos
04
por reações que não envolvem a formação de grupos sulfona ou sulfóxidos
C QUÍMICA; METALURGIA
07
QUÍMICA ORGÂNICA
C
COMPOSTOS ACÍCLICOS OU CARBOCÍCLICOS
317
Sulfonas; Sulfóxidos
24
com grupos sulfona ou sulfóxidos e átomos de oxigênio unidos por ligação dupla ligados ao mesmo esqueleto de carbono
C QUÍMICA; METALURGIA
07
QUÍMICA ORGÂNICA
D
COMPOSTOS HETEROCÍCLICOS
307
Compostos heterocíclicos contendo anéis de cinco membros tendo um átomo de oxigênio como o único heteroátomo do anel
02
não-condensados com outros anéis
34
tendo duas ou três duplas ligações entre os membros do anel ou entre membros do anel e não membros do anel
56
com heteroátomos ou com átomos de carbono tendo três ligações a heteroátomos com no máximo uma ligação a halogênio, p. ex., radicais éster ou nitrila diretamente ligados a átomos de carbono do anel
60
Dois átomos de oxigênio p. ex., anidrido succínico
Requerentes:
SICHUAN QINGMU PHARMACEUTICAL CO., LTD. [CN/CN]; No. 55, South Shunjiang Avenue East Economic Development Zone Meishan, Sichuan 612100, CN
Inventores:
WANG, Ying; CN
LI, Xiaoxun; CN
LIU, Shikui; CN
LU, Tiegang; CN
DENG, Xianhua; CN
Mandatário:
BEIJING SUNHOPE INTELLECTUAL PROPERTY LTD.; Suite 1106, Kunxun Plaza Zhichun Road 9, Haidian District Beijing 100191, CN
Dados da prioridade:
201710902982.728.09.2017CN
Título (EN) SYNTHESIS METHODS OF FIROCOXIB AND INTERMEDIATE THEREOF
(FR) PROCÉDÉS DE SYNTHÈSE DE FIROCOXIB ET INTERMÉDIAIRE DE CELUI-CI
Resumo:
(EN) Provided herein the synthesis methods of firocoxib and an intermediate thereof. The synthesis of the first intermediate is performed through methylation of p-bromopropiophenone or through Friedel-Crafts acylation of bromobenzene, avoiding the use of environmental unfriendly thioethers as starting materials. The second intermediate is directly obtained by sulfonation of the first intermediate, wherein the sulfidation reaction and the oxidization reaction are shortened to one-step reaction. The sulfonation step greatly simplifies the reaction steps, shortens the reaction time, and improves the reaction efficiency. Meanwhile, an N-bromosuccinimide(NBS) catalyst system is also adopted in the hydroxylation of the second intermediate to directly obtain the firocoxib intermediate. Such an environmental friendly method is suitable for large-scale production, and the reaction rate is increased. In addition, the firocoxib synthesis method comprises the synthesis method of the firocoxib intermediate and can prepare firocoxib in a milder and more environmentally friendly manner.
(FR) L'invention concerne des procédés de synthèse de firocoxib et d'un intermédiaire de celui-ci. La synthèse du premier intermédiaire est effectuée par méthylation de p-bromopropiophénone ou par acylation de Friedel-Crafts de bromobenzène, évitant l'utilisation de thioéthers non-écologiques en tant que matières premières. Le second intermédiaire est directement obtenu par sulfonation du premier intermédiaire, la réaction de sulfuration et la réaction d'oxydation étant raccourcies à une réaction en une seule étape. L'étape de sulfonation simplifie de manière considérable les étapes de réaction, raccourcit le temps de réaction, et améliore l'efficacité de celle-ci. L'invention concerne également un système de catalyseur de N-bromosuccinimide (NBS) adopté dans l'hydroxylation du second intermédiaire pour obtenir directement l'intermédiaire de firocoxib. Un tel procédé respectueux de l'environnement est approprié pour une production à grande échelle, et le taux de réaction est augmenté. Le procédé de synthèse de firocoxib, selon la présente invention comprend le procédé de synthèse de l'intermédiaire de firocoxib et permet de préparer du firocoxib d'une manière plus modérée et plus respectueuse de l'environnement.
Estados designados: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
Organização Regional Africana da Propriedade Intelectual (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Instituto Eurasiático de Patentes (EAPO) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Instituto Europeu de Patentes (IEP) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organização Africana da Propriedade Intelectual (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Língua de publicação: Inglês (EN)
Língua de depósito: Inglês (EN)