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1. (WO2019045006) MORPHINAN DERIVATIVE
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№ de pub.: WO/2019/045006 № do pedido internacional: PCT/JP2018/032221
Data de publicação: 07.03.2019 Data de depósito internacional: 30.08.2018
CIP:
C07D 489/12 (2006.01) ,A61K 31/485 (2006.01) ,A61K 31/497 (2006.01) ,A61K 31/501 (2006.01) ,A61K 31/506 (2006.01) ,A61K 31/5377 (2006.01) ,A61P 17/04 (2006.01) ,A61P 25/04 (2006.01) ,A61P 43/00 (2006.01)
C QUÍMICA; METALURGIA
07
QUÍMICA ORGÂNICA
D
COMPOSTOS HETEROCÍCLICOS
489
Compostos heterocíclicos contendo sistemas de anéis 4aH-8,9c-Iminoetano-fenantro [4,5-b,c,d] furano, p. ex., derivados de [4,5-epóxi]-morfinano da fórmula:
09
contendo sistemas de anéis 4aH-8,9c-Iminoetano-fenantro [4,5-b,c,d] furano condensados com anéis ou sistemas de anéis carbocíclicos
10
com uma ponte entre as posições 6 e 14
12
a ponte contendo apenas dois átomos de carbono
A NECESSIDADES HUMANAS
61
CIÊNCIA MÉDICA OU VETERINÁRIA; HIGIENE
K
PREPARAÇÕES PARA FINALIDADES MÉDICAS, ODONTOLÓGICAS OU HIGIÊNICAS
31
Preparações medicinais contendo ingredientes ativos orgânicos
33
Compostos heterocíclicos
395
tendo nitrogênio como heteroátomo do anel, p. ex., guanetidina, rifamicinas
435
tendo anéis de seis membros com um nitrogênio como o único heteroátomo de um anel
47
Quinolinas; Isoquinolinas
485
Derivados de morfinano, p. ex., morfina, codeína
A NECESSIDADES HUMANAS
61
CIÊNCIA MÉDICA OU VETERINÁRIA; HIGIENE
K
PREPARAÇÕES PARA FINALIDADES MÉDICAS, ODONTOLÓGICAS OU HIGIÊNICAS
31
Preparações medicinais contendo ingredientes ativos orgânicos
33
Compostos heterocíclicos
395
tendo nitrogênio como heteroátomo do anel, p. ex., guanetidina, rifamicinas
495
tendo anéis de seis membros com dois átomos de nitrogênio como os únicos heteroátomos de um anel, p. ex.,piperazinas
4965
Pirazinas não-condensadas
497
contendo anéis heterocíclicos adicionais
A NECESSIDADES HUMANAS
61
CIÊNCIA MÉDICA OU VETERINÁRIA; HIGIENE
K
PREPARAÇÕES PARA FINALIDADES MÉDICAS, ODONTOLÓGICAS OU HIGIÊNICAS
31
Preparações medicinais contendo ingredientes ativos orgânicos
33
Compostos heterocíclicos
395
tendo nitrogênio como heteroátomo do anel, p. ex., guanetidina, rifamicinas
495
tendo anéis de seis membros com dois átomos de nitrogênio como os únicos heteroátomos de um anel, p. ex.,piperazinas
50
Piridazinas; Piridazinas hidrogenadas
501
não condensadas e contendo anéis heterocíclicos adicionais
A NECESSIDADES HUMANAS
61
CIÊNCIA MÉDICA OU VETERINÁRIA; HIGIENE
K
PREPARAÇÕES PARA FINALIDADES MÉDICAS, ODONTOLÓGICAS OU HIGIÊNICAS
31
Preparações medicinais contendo ingredientes ativos orgânicos
33
Compostos heterocíclicos
395
tendo nitrogênio como heteroátomo do anel, p. ex., guanetidina, rifamicinas
495
tendo anéis de seis membros com dois átomos de nitrogênio como os únicos heteroátomos de um anel, p. ex.,piperazinas
505
Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ex., trimetoprim
506
não-condensadas e contendo anéis heterocíclicos adicionais
A NECESSIDADES HUMANAS
61
CIÊNCIA MÉDICA OU VETERINÁRIA; HIGIENE
K
PREPARAÇÕES PARA FINALIDADES MÉDICAS, ODONTOLÓGICAS OU HIGIÊNICAS
31
Preparações medicinais contendo ingredientes ativos orgânicos
33
Compostos heterocíclicos
395
tendo nitrogênio como heteroátomo do anel, p. ex., guanetidina, rifamicinas
535
tendo anéis de seis membros com pelo menos um nitrogênio e um oxigênio como os hetereátomos de um anel, p. ex.,1,2-oxazinas
5375
1,4-Oxazinas, p. ex., morfolina
5377
não condensadas e contendo anéis heterocíclicos adicionais, p. ex., timolol
A NECESSIDADES HUMANAS
61
CIÊNCIA MÉDICA OU VETERINÁRIA; HIGIENE
P
ATIVIDADE TERAPÊUTICA ESPECÍFICA DE COMPOSTOS QUÍMICOS OU PREPARAÇÕES MEDICINAIS
17
Fármacos para o tratamento de problemas dermatológicos
04
Antipruríticas
A NECESSIDADES HUMANAS
61
CIÊNCIA MÉDICA OU VETERINÁRIA; HIGIENE
P
ATIVIDADE TERAPÊUTICA ESPECÍFICA DE COMPOSTOS QUÍMICOS OU PREPARAÇÕES MEDICINAIS
25
Fármacos para o tratamento de doenças do sistema nervoso
04
Analgésicos de atuação central, p. ex., opioides
A NECESSIDADES HUMANAS
61
CIÊNCIA MÉDICA OU VETERINÁRIA; HIGIENE
P
ATIVIDADE TERAPÊUTICA ESPECÍFICA DE COMPOSTOS QUÍMICOS OU PREPARAÇÕES MEDICINAIS
43
Fármacos para fins específicos, não previstos nos grupos A61P1/-A61P41/108
Requerentes:
日本ケミファ株式会社 NIPPON CHEMIPHAR CO..,LTD. [JP/JP]; 東京都千代田区岩本町2丁目2番3号 2-3, Iwamoto-cho 2-chome, Chiyoda-ku, Tokyo 1010032, JP
国立大学法人 筑波大学 UNIVERSITY OF TSUKUBA [JP/JP]; 茨城県つくば市天王台1-1-1 Tennoudai 1-1-1, Tsukuba-shi, Ibaraki 3058577, JP
Inventores:
長瀬博 NAGASE, Hiroshi; JP
山本直司 YAMAMOTO, Naoshi; JP
渡邉義一 WATANABE, Yoshikazu; JP
茂木雄三 MOGI, Yuzo; JP
Mandatário:
千草新一 CHIGUSA, Shinichi; JP
橋本諭志 HASHIMOTO, Satoshi; JP
Dados da prioridade:
2017-16657731.08.2017JP
Título (EN) MORPHINAN DERIVATIVE
(FR) DÉRIVÉ DE MORPHINANE
(JA) モルヒナン誘導体
Resumo:
(EN) A morphinan derivative represented by general formula (I) (in the formula, R1 represents a hydrogen atom, an optionally substituted C1-6 alkyl group, or the like, R2 and R3 are the same or different and represent a hydrogen atom, a hydroxy group, or the like, R4 represents a hydrogen atom, a halogen atom, a hydroxy group, or the like, R5 represents a hydrogen atom, hydroxy group, or the like, R6 represents a hydrogen atom, a C1-6 alkyl group, or the like, R7 and R8 are the same or different and represent a hydrogen atom, a C1-6 alkyl group, or the like, R9 represents a hydrogen atom, a C1-6 alkyl group, an optionally substituted C6-10 aryl group, or the like, X represents a nitrogen atom or the like, Y represents an oxygen atom or the like, and n represents an integer of 0-3), a tautomer, a stereoisomer, a deuterium substitution product, or a pharmaceutically acceptable salt of the compound or a solvate of these, and a medicine, an analgesic, and an antipruritic having these as an active ingredient.
(FR) La présente invention concerne un dérivé de morphinane représenté par la formule générale (I) (dans la formule, R1 représente un atome d'hydrogène, un groupe alkyle en C1-6 éventuellement substitué, ou similaire, R2 et R3 sont identiques ou différents et représentent un atome d'hydrogène, un groupe hydroxy, ou similaire, R4 représente un atome d'hydrogène, un atome d'halogène, un groupe hydroxy ou similaire, R5 représente un atome d'hydrogène, un groupe hydroxy, ou similaire, R6 représente un atome d'hydrogène, un groupe alkyle en C1-6, ou similaire, R7 et R8 sont identiques ou différents et représentent un atome d'hydrogène, un groupe alkyle en C1-6 , ou similaire, R9 représente un atome d'hydrogène, un groupe alkyle en C1-6, un groupe aryle en C6-10 éventuellement substitué, X représente un atome d'azote ou similaire, Y représente un atome d'oxygène ou similaire, et n représente un nombre entier de 0 à 3). L'invention concerne également un tautomère, un stéréoisomère, un produit de substitution du deutérium, ou un sel pharmaceutiquement acceptable du composé ou un solvate de ceux-ci, et un médicament, un analgésique et un agent antiprurigineux les contenant en tant que principe actif.
(JA) 次の一般式(I) (式中、Rは水素原子、置換基を有していてもよいC1-6アルキル基等を示し、 R及びRは同一又は異なって水素原子、ヒドロキシ基等を示し、 Rは水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ基等を示し、 Rは水素原子、ヒドロキシ基等を示し、 Rは水素原子、C1-6アルキル基等を示し、 R、Rは同一又は異なって水素原子、C1-6アルキル基等を示し、 Rは水素原子、C1-6アルキル基、置換基を有していてもよいC6-10アリール基等 を示し、 Xは窒素原子等を示し、 Yは酸素原子等を示し、 nは0~3の整数を表す。) で表されるモルヒナン誘導体、該化合物の互変異性体、立体異性体、重水素置換体若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物及びこれらを有効成分とする医薬、鎮痛薬、止痒薬。
front page image
Estados designados: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
Organização Regional Africana da Propriedade Intelectual (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Instituto Eurasiático de Patentes (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Instituto Europeu de Patentes (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organização Africana da Propriedade Intelectual (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Língua de publicação: japonês (JA)
Língua de depósito: japonês (JA)