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1. (WO2019041026) NOVEL CRYSTALLINE FORMS OF ACALABRUTINIB
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№ de pub.: WO/2019/041026 № do pedido internacional: PCT/CA2018/051015
Data de publicação: 07.03.2019 Data de depósito internacional: 23.08.2018
CIP:
C07D 487/04 (2006.01) ,A61K 31/455 (2006.01) ,A61K 31/4985 (2006.01) ,A61K 9/48 (2006.01) ,A61P 35/00 (2006.01) ,A61P 35/02 (2006.01) ,C07D 213/82 (2006.01)
C QUÍMICA; METALURGIA
07
QUÍMICA ORGÂNICA
D
COMPOSTOS HETEROCÍCLICOS
487
Compostos heterocíclicos contendo átomo de nitrogênio como os únicos heteroátomos do anel no sistema condensado, não incluídos em C07D451/-C07D477/181
02
em que o sistema condensado contêm dois heteroanéis
04
Sistemas condensados em orto
A NECESSIDADES HUMANAS
61
CIÊNCIA MÉDICA OU VETERINÁRIA; HIGIENE
K
PREPARAÇÕES PARA FINALIDADES MÉDICAS, ODONTOLÓGICAS OU HIGIÊNICAS
31
Preparações medicinais contendo ingredientes ativos orgânicos
33
Compostos heterocíclicos
395
tendo nitrogênio como heteroátomo do anel, p. ex., guanetidina, rifamicinas
435
tendo anéis de seis membros com um nitrogênio como o único heteroátomo de um anel
44
Piridinas não-condensadas; Derivados hidrogenados das mesmas
455
Ácidos nicotínicos, p. ex., niacina; Seus derivados, p. ex.,ésteres, amidas
A NECESSIDADES HUMANAS
61
CIÊNCIA MÉDICA OU VETERINÁRIA; HIGIENE
K
PREPARAÇÕES PARA FINALIDADES MÉDICAS, ODONTOLÓGICAS OU HIGIÊNICAS
31
Preparações medicinais contendo ingredientes ativos orgânicos
33
Compostos heterocíclicos
395
tendo nitrogênio como heteroátomo do anel, p. ex., guanetidina, rifamicinas
495
tendo anéis de seis membros com dois átomos de nitrogênio como os únicos heteroátomos de um anel, p. ex.,piperazinas
4985
Pirazinas ou piperazinas orto- ou peri-condensadas com sistemas de anéis heterocíclicos
A NECESSIDADES HUMANAS
61
CIÊNCIA MÉDICA OU VETERINÁRIA; HIGIENE
K
PREPARAÇÕES PARA FINALIDADES MÉDICAS, ODONTOLÓGICAS OU HIGIÊNICAS
9
Preparações medicinais caracterizadas por formas físicas especiais
48
Preparações em cápsulas, p. ex., de gelatina, de chocolate
A NECESSIDADES HUMANAS
61
CIÊNCIA MÉDICA OU VETERINÁRIA; HIGIENE
P
ATIVIDADE TERAPÊUTICA ESPECÍFICA DE COMPOSTOS QUÍMICOS OU PREPARAÇÕES MEDICINAIS
35
Agentes antineoplásticos
A NECESSIDADES HUMANAS
61
CIÊNCIA MÉDICA OU VETERINÁRIA; HIGIENE
P
ATIVIDADE TERAPÊUTICA ESPECÍFICA DE COMPOSTOS QUÍMICOS OU PREPARAÇÕES MEDICINAIS
35
Agentes antineoplásticos
02
específicos para leucemia
C QUÍMICA; METALURGIA
07
QUÍMICA ORGÂNICA
D
COMPOSTOS HETEROCÍCLICOS
213
Compostos heterocíclicos contendo anéis de seis membros, não-condensados com outros anéis, com um átomo de nitrogênio com o único heteroátomo do anel e tendo três ou mais ligações duplas entre membros do anel ou entre membros do anel e não membros do anel
02
tendo três duplas ligações entre membros do anel ou entre membros do anel e não membros do anel
04
não tendo nenhuma ligação entre o átomo de nitrogênio do anel e não membro do anel ou tendo apenas átomos de hidrogênio ou carbono diretamente ligados ao átomo de nitrogênio do anel
60
com heteroátomo ou com átomos de carbono tendo três ligações a heteroátomos com no máximo uma ligação a halogênio, p. ex., radicais éster ou nitrila diretamente ligados a átomos de carbono do anel
78
Átomos de carbono tendo três ligações a heteroátomos, com no máximo uma ligação a halogênio, p. ex., radicais éster ou nitrila
81
Amidas; Imidas
82
na posição 3
Requerentes:
APOTEX INC. [CA/CA]; 150 Signet Drive Toronto, Ontario M9L 1T9, CA
Inventores:
SOUZA, Fabio E. S.; CA
KHALILI, Bahareh; CA
BHATTACHARYYA, Annyt; CA
GUO, Wancheng; CN
ZHANG, Jingda; CN
CHENG, Kun; CN
LI, Kangying; CN
Mandatário:
SCOTT, Carl; CA
CLARIZIO, Dino; CA
GOODMANS LLP; 333 Bay Street, Suite 3400 Toronto, Ontario M5H 2S7, CA
Dados da prioridade:
62/551,41829.08.2017US
Título (EN) NOVEL CRYSTALLINE FORMS OF ACALABRUTINIB
(FR) NOUVELLES FORMES CRISTALLINES D'ACALABRUTINIB
Resumo:
(EN) The present invention provides novel crystalline forms of Acalabrutinib, Specific crystalline forms provided by the present invention include Acalabrutinib Form APO-I, a co-crystal of Acalabrutinib and urea; APO-II, a co-crystal of Acalabrutinib and nicotinamide; APO-III, a co-crystal of Acalabrutinib and L- sorbitol; APO-IV, a crystalline form of Acalabrutinib; and APO-V, a co-crystal of Acalabrutinib and urea.
(FR) La présente invention concerne de nouvelles formes cristallines d'acalabrutinib, des formes cristallines spécifiques fournies par la présente invention comprennent la forme APO-I d'acalabrutinib, un co-cristal d'acalabrutinib et d'urée ; APO-II, un co-cristal d'acalabrutinib et de nicotinamide ; APO-III, un co-cristal d'acalabrutinib et de L-sorbitol ; APO-IV, une forme cristalline d'acalabrutinib ; et APO-V, un co-cristal d'acalabrutinib et d'urée.
Estados designados: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
Organização Regional Africana da Propriedade Intelectual (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Instituto Eurasiático de Patentes (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Instituto Europeu de Patentes (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organização Africana da Propriedade Intelectual (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Língua de publicação: inglês (EN)
Língua de depósito: inglês (EN)