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1. (WO2019029211) COMPOUND USED AS SIRT6 SMALL-MOLECULE ALLOSTERIC ACTIVATOR AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION THEREOF
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№ de pub.: WO/2019/029211 № do pedido internacional: PCT/CN2018/086766
Data de publicação: 14.02.2019 Data de depósito internacional: 14.05.2018
CIP:
C07C 311/44 (2006.01) ,C07D 295/12 (2006.01) ,C07D 265/30 (2006.01) ,C07D 207/12 (2006.01) ,C07D 207/06 (2006.01) ,A61K 31/40 (2006.01) ,A61K 31/496 (2006.01) ,A61K 31/5375 (2006.01) ,A61K 31/63 (2006.01) ,A61P 35/00 (2006.01)
C QUÍMICA; METALURGIA
07
QUÍMICA ORGÂNICA
C
COMPOSTOS ACÍCLICOS OU CARBOCÍCLICOS
311
Amidas de ácidos sulfônicos, i.e., compostos com átomos de oxigênio unidos por ligações simples, de grupos sulfo substituídos por átomos de nitrogênio que não fazem parte de grupos nitro ou nitroso
30
Sulfonamidas em que o esqueleto de carbono da parte ácida é adicionalmente substituído por átomos de nitrogênio unidos por ligação simples e que não fazem parte de grupos nitro ou nitroso
37
com o átomo de enxofre de pelo menos um dos grupos sulfonamida ligado a um átomo de carbono de um anel aromático de seis membros
38
com átomos de enxofre de grupos sulfonamida e grupos amino ligados a átomos de carbono de anéis aromáticos de seis membros do mesmo esqueleto de carbono
44
com o átomo de nitrogênio de pelo menos um dos grupos sulfonamida ligado a um átomo de carbono de um anel aromático de seis membros
C QUÍMICA; METALURGIA
07
QUÍMICA ORGÂNICA
D
COMPOSTOS HETEROCÍCLICOS
295
Compostos heterocíclicos contendo anéis de polimetilenoimina com pelo menos anéis de cinco membros, 3-azabiciclo [3.2.2] nonano, piperazina, morfolina ou tiomorfolina, tendo apenas átomos de hidrogênio ligados diretamente aos átomos de carbono do anel
04
com radicais de hidrocarbonetos substituídos por heteroátomos ligados a átomos de nitrogênio do anel
12
substituídos por átomos de nitrogênio ligados por ligações simples ou duplas
C QUÍMICA; METALURGIA
07
QUÍMICA ORGÂNICA
D
COMPOSTOS HETEROCÍCLICOS
265
Compostos heterocíclicos contendo anéis de seis membros tendo um átomo de nitrogênio e um átomo de oxigênio como os únicos heteroátomos do anel
28
1,4-Oxazinas; 1,4-Oxazinas hidrogenadas
30
não-condensados com outros anéis
C QUÍMICA; METALURGIA
07
QUÍMICA ORGÂNICA
D
COMPOSTOS HETEROCÍCLICOS
207
Compostos heterocíclicos contendo anéis de cinco membros não-condensados com um átomo de nitrogênio como o único heteroátomo do anel
02
com apenas átomos de hidrogênio ou de carbono diretamente ligados ao átomo de nitrogênio do anel
04
não tendo duplas ligações entre membros do anel ou entre membros do anel e não membros do anel
10
com heteroátomos ou com átomos de carbono tendo três ligações a heteroátomos com no máximo uma ligação a um halogênio, p. ex., radicais éster ou nitrila, diretamente ligados aos átomos de carbono do anel
12
Átomos de oxigênio ou de enxofre
C QUÍMICA; METALURGIA
07
QUÍMICA ORGÂNICA
D
COMPOSTOS HETEROCÍCLICOS
207
Compostos heterocíclicos contendo anéis de cinco membros não-condensados com um átomo de nitrogênio como o único heteroátomo do anel
02
com apenas átomos de hidrogênio ou de carbono diretamente ligados ao átomo de nitrogênio do anel
04
não tendo duplas ligações entre membros do anel ou entre membros do anel e não membros do anel
06
com radicais, contendo apenas átomos de hidrogênio e carbono, ligados aos átomos de carbono do anel
A NECESSIDADES HUMANAS
61
CIÊNCIA MÉDICA OU VETERINÁRIA; HIGIENE
K
PREPARAÇÕES PARA FINALIDADES MÉDICAS, ODONTOLÓGICAS OU HIGIÊNICAS
31
Preparações medicinais contendo ingredientes ativos orgânicos
33
Compostos heterocíclicos
395
tendo nitrogênio como heteroátomo do anel, p. ex., guanetidina, rifamicinas
40
tendo anéis de cinco membros com um nitrogênio como o único heteroátomo de um anel, p. ex., sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil
A NECESSIDADES HUMANAS
61
CIÊNCIA MÉDICA OU VETERINÁRIA; HIGIENE
K
PREPARAÇÕES PARA FINALIDADES MÉDICAS, ODONTOLÓGICAS OU HIGIÊNICAS
31
Preparações medicinais contendo ingredientes ativos orgânicos
33
Compostos heterocíclicos
395
tendo nitrogênio como heteroátomo do anel, p. ex., guanetidina, rifamicinas
495
tendo anéis de seis membros com dois átomos de nitrogênio como os únicos heteroátomos de um anel, p. ex.,piperazinas
496
Piperazinas não-condensadas contendo anéis heterocíclicos adicionais, p. ex., rifampina, tiotixeno
A NECESSIDADES HUMANAS
61
CIÊNCIA MÉDICA OU VETERINÁRIA; HIGIENE
K
PREPARAÇÕES PARA FINALIDADES MÉDICAS, ODONTOLÓGICAS OU HIGIÊNICAS
31
Preparações medicinais contendo ingredientes ativos orgânicos
33
Compostos heterocíclicos
395
tendo nitrogênio como heteroátomo do anel, p. ex., guanetidina, rifamicinas
535
tendo anéis de seis membros com pelo menos um nitrogênio e um oxigênio como os hetereátomos de um anel, p. ex.,1,2-oxazinas
5375
1,4-Oxazinas, p. ex., morfolina
A NECESSIDADES HUMANAS
61
CIÊNCIA MÉDICA OU VETERINÁRIA; HIGIENE
K
PREPARAÇÕES PARA FINALIDADES MÉDICAS, ODONTOLÓGICAS OU HIGIÊNICAS
31
Preparações medicinais contendo ingredientes ativos orgânicos
63
Compostos contendo grupos para -N-benzeno-sulfonil-N, p. ex., sulfanilamida paranitrobenzeno-sulfonilhidrazona
A NECESSIDADES HUMANAS
61
CIÊNCIA MÉDICA OU VETERINÁRIA; HIGIENE
P
ATIVIDADE TERAPÊUTICA ESPECÍFICA DE COMPOSTOS QUÍMICOS OU PREPARAÇÕES MEDICINAIS
35
Agentes antineoplásticos
Requerentes:
上海交通大学医学院 SHANGHAI JIAOTONG UNIVERSITY SCHOOL OF MEDICINE [CN/CN]; 中国上海市 黄浦区重庆南路280号 No. 280, South Chongqing Rd., Huangpu Shanghai 200025, CN
Inventores:
张健 ZHANG, Jian; CN
陈颖毅 CHEN, Yinyi; CN
阮聪 RUAN, Cong; CN
杨秀岩 YANG, Xiuyan; CN
王承祥 WANG, Chengxiang; CN
张秋芬 ZHANG, Qiufen; CN
商佳琳 SHANG, Jialin; CN
徐新愿 XU, Xinyuan; CN
Mandatário:
上海翼胜专利商标事务所(普通合伙) SHANGHAI ESSEN PATENT&TRADEMARK OFFICE; 中国上海市 普陀区中山北路1958号2718室 Room 2718, No. 1958 Zhongshan N Rd., Putuo Shanghai 200063, CN
Dados da prioridade:
201710681498.610.08.2017CN
201810126641.X08.02.2018CN
Título (EN) COMPOUND USED AS SIRT6 SMALL-MOLECULE ALLOSTERIC ACTIVATOR AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION THEREOF
(FR) COMPOSÉ UTILISÉ EN TANT QU'ACTIVATEUR ALLOSTÉRIQUE À PETITE MOLÉCULE DE SIRT6 ET COMPOSITION PHARMACEUTIQUE CORRESPONDANTE
(ZH) 用作SIRT6小分子别构激动剂的化合物及其药物组合物
Resumo:
(EN) Disclosed by the present invention are an SIRT6 small-molecule allosteric activator and the application thereof, and provided is an SIRT6 small-molecule allosteric activator that contains a derivative as shown in formula (1) or a pharmacologically acceptable salt thereof as the active ingredient. The SIRT6 small-molecule allosteric activator designed and synthesized in the present invention has high efficacy and low toxicity, may significantly activate SIRT6 activity during in vitro experiments, and has great importance in the development of pharmaceuticals for relevant diseases.
(FR) La présente invention concerne un activateur allostérique à petite molécule de SIRT6 et son application et l'invention concerne un activateur allostérique à petite molécule de SIRT6 qui contient un dérivé tel que représenté dans la formule (1) ou un sel pharmacologiquement acceptable correspondant en tant que principe actif. L'activateur allostérique à petite molécule de SIRT6 conçu et synthétisé dans la présente invention présente une efficacité élevée et une faible toxicité, peut activer significativement l'activité de SIRT6 pendant des expériences in vitro et présente une grande importance dans la mise au point de produits pharmaceutiques pour des maladies pertinentes.
(ZH) 本发明公开了SIRT6小分子别构激动剂及其应用,提供一种含有式(1)所示的衍生物或其药理学上可接受的盐为有效成分的SIRT6小分子别构激动剂。本发明设计并合成高效低毒的SIRT6小分子别构激动剂,在体外实验中能够明显激动SIRT6的活性,对相关疾病药物的开发具有重要的意义。
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Estados designados: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
Organização Regional Africana da Propriedade Intelectual (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Instituto Eurasiático de Patentes (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Instituto Europeu de Patentes (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organização Africana da Propriedade Intelectual (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Língua de publicação: chinês (ZH)
Língua de depósito: chinês (ZH)