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1. (WO2019028671) METHOD FOR PREPARING LEVETIRACETAM
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№ de pub.: WO/2019/028671 № do pedido internacional: PCT/CN2017/096410
Data de publicação: 14.02.2019 Data de depósito internacional: 08.08.2017
CIP:
C07D 207/27 (2006.01) ,C07D 207/26 (2006.01) ,C12P 17/10 (2006.01) ,C12P 41/00 (2006.01)
C QUÍMICA; METALURGIA
07
QUÍMICA ORGÂNICA
D
COMPOSTOS HETEROCÍCLICOS
207
Compostos heterocíclicos contendo anéis de cinco membros não-condensados com um átomo de nitrogênio como o único heteroátomo do anel
02
com apenas átomos de hidrogênio ou de carbono diretamente ligados ao átomo de nitrogênio do anel
18
tendo uma dupla ligação entre membros do anel ou entre um membro do anel e um não membro do anel
22
com heteroátomos ou com átomos de carbono tendo três ligações a heteroátomos com no máximo uma ligação a halogênio, p. ex., radicais éster de nitrila diretamente ligados a átomos de carbono do anel
24
Átomos de oxigênio ou de enxofre
26
2 - Pirrolidonas
263
com apenas átomos de hidrogênio ou radicais contendo apenas átomos de hidrogênio e carbono diretamente ligados a outros átomos de carbono do anel
27
com radicais de hidrocarbonetos substituídos diretamente ligados ao átomo de nitrogênio do anel
C QUÍMICA; METALURGIA
07
QUÍMICA ORGÂNICA
D
COMPOSTOS HETEROCÍCLICOS
207
Compostos heterocíclicos contendo anéis de cinco membros não-condensados com um átomo de nitrogênio como o único heteroátomo do anel
02
com apenas átomos de hidrogênio ou de carbono diretamente ligados ao átomo de nitrogênio do anel
18
tendo uma dupla ligação entre membros do anel ou entre um membro do anel e um não membro do anel
22
com heteroátomos ou com átomos de carbono tendo três ligações a heteroátomos com no máximo uma ligação a halogênio, p. ex., radicais éster de nitrila diretamente ligados a átomos de carbono do anel
24
Átomos de oxigênio ou de enxofre
26
2 - Pirrolidonas
C QUÍMICA; METALURGIA
12
BIOQUÍMICA; CERVEJA; ÁLCOOL; VINHO; VINAGRE; MICROBIOLOGIA; ENZIMOLOGIA; ENGENHARIA GENÉTICA OU DE MUTAÇÃO
P
PROCESSOS DE FERMENTAÇÃO OU PROCESSOS QUE UTILIZEM ENZIMAS PARA SINTETIZAR UMA COMPOSIÇÃO OU COMPOSTO QUÍMICO DESEJADO OU PARA SEPARAR ISÔMEROS ÓPTICOS DE UMA MISTURA RACÊMICA
17
Preparação de compostos heterocíclicos de carbono com apenas O, N, S, Se, ou Te como heteroátomos do anel
10
Nitrogênio como único heteroátomo do anel
C QUÍMICA; METALURGIA
12
BIOQUÍMICA; CERVEJA; ÁLCOOL; VINHO; VINAGRE; MICROBIOLOGIA; ENZIMOLOGIA; ENGENHARIA GENÉTICA OU DE MUTAÇÃO
P
PROCESSOS DE FERMENTAÇÃO OU PROCESSOS QUE UTILIZEM ENZIMAS PARA SINTETIZAR UMA COMPOSIÇÃO OU COMPOSTO QUÍMICO DESEJADO OU PARA SEPARAR ISÔMEROS ÓPTICOS DE UMA MISTURA RACÊMICA
41
Processos usando enzimas ou micro-organismos para separar isômeros ópticos a partir de uma mistura racêmica
Requerentes:
浙江华海药业股份有限公司 ZHEJIANG HUAHAI PHARMACEUTICAL CO., LTD [CN/CN]; 中国浙江省临海市 汛桥 Xunqiao Linhai, Zhejiang 317024, CN
浙江华海致诚药业有限公司 ZHEJIANG HUAHAI ZHICHENG PHARMACEUTICAL CO., LTD. [CN/CN]; 中国浙江省临海市 杜桥镇东海第五大道7号 No. 7, Donghai 5th Avenue, Duqiao Linhai, Zhejiang 318000, CN
Inventores:
潘洪杰 PAN, Hongjie; CN
龚玉龙 GONG, Yulong; CN
朱坤 ZHU, Kun; CN
肖延铭 XIAO, Yanming; CN
张文灵 ZHANG, Wenling; CN
王鹏 WANG, Peng; CN
Mandatário:
北京柏杉松知识产权代理事务所(普通合伙) PATENTSINO IP FIRM; 中国北京市 西城区北三环中路27号商房大厦413室 Suite 413, Shang Fang Building No.27 North Third Ring Road Middle, Xicheng District Beijing 100029, CN
Dados da prioridade:
Título (EN) METHOD FOR PREPARING LEVETIRACETAM
(FR) PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE LÉVÉTIRACÉTAM
(ZH) 一种左乙拉西坦的制备方法
Resumo:
(EN) Provides is a method for preparing levetiracetam. The method comprises producing (R/S)-α-ethyl-2-oxo-1-pyrrolidine acetate under the action of an alkaline reagent using 2-bromobutyrate and 2-pyrrolidinone as raw materials, performing resolution under the action of an ester hydrolase to obtain (S)-α-ethyl-2-oxo-1-pyrrolidine acetate, and performing ammonolysis to obtain levetiracetam. The present invention has advantages of easily available raw materials, simple operation, and high yield and is very favorable for the requirements of industrial production.
(FR) L'invention concerne un procédé de préparation du lévétiracétam. Le procédé comprend la production d'acétate de (R/S)-α-éthyl-2-oxo-1-pyrrolidine sous l'action d'un réactif alcalin à l'aide de 2-bromobutyrate et de 2-pyrrolidinone en tant que matières premières, la réalisation d'une résolution sous l'action d'une hydrolase d'ester pour obtenir l'acétate de (S)-α-éthyl-2-oxo-1-pyrrolidine, et la réalisation d'une ammonolyse pour obtenir du lévétiracétam. La présente invention présente les avantages de matières premières facilement disponibles, d'un fonctionnement simple et d'un rendement élevé et est très favorable pour les exigences de la production à l'échelle industrielle.
(ZH) 提供一种左乙拉西坦的制备方法,该方法以2-溴丁酸酯和2-吡咯烷酮为原料,在碱性试剂作用下生成(R/S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酸酯;在酯水解酶作用下拆分获得(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酸酯;最后通过氨解得到左乙拉西坦。原料易得,操作简单,收率高,非常有利于工业化生产的要求。
Estados designados: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
Organização Regional Africana da Propriedade Intelectual (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Instituto Eurasiático de Patentes (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Instituto Europeu de Patentes (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organização Africana da Propriedade Intelectual (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Língua de publicação: chinês (ZH)
Língua de depósito: chinês (ZH)