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1. (WO2019011829) IMPROVED PROCESS FOR PREPARING IMETELSTAT
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№ de pub.: WO/2019/011829 № do pedido internacional: PCT/EP2018/068485
Data de publicação: 17.01.2019 Data de depósito internacional: 09.07.2018
CIP:
C07H 1/00 (2006.01) ,C07H 21/04 (2006.01)
C QUÍMICA; METALURGIA
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QUÍMICA ORGÂNICA
H
AÇÚCARES; SEUS DERIVADOS; NUCLEOSÍDEOS; NUCLEOTÍDEOS; ÁCIDOS NUCLEICOS
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Processos de preparação de derivados do açúcar
C QUÍMICA; METALURGIA
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QUÍMICA ORGÂNICA
H
AÇÚCARES; SEUS DERIVADOS; NUCLEOSÍDEOS; NUCLEOTÍDEOS; ÁCIDOS NUCLEICOS
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Compostos contendo duas ou mais unidades mononucleotídicas tendo grupos fosfato ou polifosfato separados, ligados por radicais sacarídeos de grupos nucleosídeos, p. ex., ácidos nucleicos
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com desoxiribosila como radical sacarídeo
Requerentes:
GERON CORPORATION; 149 Commonwealth Drive Menlo Park, CA 94025, US
Inventores:
MUSLEHIDDINOGLU, Jale; BE
GALA, Dinesh; BE
ALBANEZE-WALKER, Jennifer, Elizabeth; BE
Mandatário:
BASSIL, Nicholas Charles; GB
Dados da prioridade:
17180426.310.07.2017EP
Título (EN) IMPROVED PROCESS FOR PREPARING IMETELSTAT
(FR) PROCÉDÉ AMÉLIORÉ POUR PRÉPARER DE L'IMETELSTAT
Resumo:
(EN) The present invention relates to a process for preparing the telomerase inhibitor imetelstat using a 3 steps per cycle solid- phase support bound process comprising the steps of deprotection of the 3'-amino group of the support-bound oligonucleotide, coupling with a 5'-phosphoramidite, and sulfurization with an acyl disulfide, characterized by the absence of an additional capping step in each cycle that is used to prevent unreacted 3'-amino oligonucleotide groups from reacting during subsequent cycles. Imetelstat has formula below.
(FR) La présente invention concerne un procédé de préparation d'un inhibiteur de télomérase, l'imetelstat, à l'aide d'un procédé de liaison de support en phase solide en 3 étapes par cycle comprenant les étapes de déprotection du groupe 3'-amino de l'oligonucléotide lié à un support, de couplage avec un 5'-phosphoramidite, et de sulfuration avec un disulfure d'acyle, l'invention étant caractérisée par l'absence d'une étape supplémentaire de coiffage dans chaque cycle qui est utilisée pour empêcher des groupes 3'-amino-oligonucléotide n'ayant pas réagi de réagir pendant des cycles ultérieurs. L'imetelstat a la formule ci-dessous.
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Estados designados: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
Organização Regional Africana da Propriedade Intelectual (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Instituto Eurasiático de Patentes (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Instituto Europeu de Patentes (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organização Africana da Propriedade Intelectual (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Língua de publicação: inglês (EN)
Língua de depósito: inglês (EN)