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1. (WO2018205286) CONJUGATE AND BLOCK COPOLYMER CONTAINING FLUORESCENT CHROMOPHORE AND PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF
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№ de pub.: WO/2018/205286 № do pedido internacional: PCT/CN2017/084503
Data de publicação: 15.11.2018 Data de depósito internacional: 16.05.2017
CIP:
C07D 311/16 (2006.01) ,C07D 405/06 (2006.01) ,C07H 15/252 (2006.01) ,C09K 11/06 (2006.01) ,C07K 14/765 (2006.01) ,C07K 14/585 (2006.01) ,A61K 47/62 (2017.01) ,A61K 47/54 (2017.01) ,A61K 49/00 (2006.01) ,A61K 31/704 (2006.01) ,A61P 35/00 (2006.01)
C QUÍMICA; METALURGIA
07
QUÍMICA ORGÂNICA
D
COMPOSTOS HETEROCÍCLICOS
311
Compostos heterocíclicos, contendo anéis de seis membros tendo um átomo de oxigênio como o único heteroátomo do anel, condensados com outros anéis
02
condensados em orto ou em peri com anéis carbocíclicos ou com sistemas de anéis carbocíclicos
04
Benzo [b] piranos não hidrogenados no anel carbocíclico
06
com átomos de oxigênio ou de enxofre diretamente ligados na posição 2
08
não hidrogenados no heteroanel
16
substituídos na posição 7
C QUÍMICA; METALURGIA
07
QUÍMICA ORGÂNICA
D
COMPOSTOS HETEROCÍCLICOS
405
Compostos heterocíclicos contendo ao mesmo tempo um ou mais heteroanéis tendo átomos de oxigênio como os únicos heteroátomos do anel e um ou mais anéis tendo átomos de nitrogênio como os únicos heteroátomos do anel
02
contendo dois heteroanéis
06
ligados por uma cadeia de carbono contendo apenas átomos de carbono alifáticos
C QUÍMICA; METALURGIA
07
QUÍMICA ORGÂNICA
H
AÇÚCARES; SEUS DERIVADOS; NUCLEOSÍDEOS; NUCLEOTÍDEOS; ÁCIDOS NUCLEICOS
15
Compostos contendo radicais de hidrocarbonetos ou de hidrocarboneto substituído diretamente ligados a heteroátomos dos radicais sacarídeos
20
Anéis carbocíclicos
24
Sistemas cíclicos condensados tendo três ou mais anéis
252
Radicais de naftaceno, p. ex., daunonomicinas, adrianicinas
C QUÍMICA; METALURGIA
09
CORANTES; TINTAS; POLIDORES; RESINAS NATURAIS; ADESIVOS; COMPOSIÇÕES NÃO ABRANGIDOS EM OUTROS LOCAIS; APLICAÇÕES DE MATERIAIS NÃO ABRANGIDOS EM OUTROS LOCAIS
K
MATERIAIS PARA APLICAÇÕES DIVERSAS, NÃO INCLUÍDAS EM OUTRO LOCAL; APLICAÇÔES DE MATERIAIS NÃO INCLUÍDOS EM OUTRO LOCAL
11
Matérias luminescentes, p. ex., eletroluminescentes, quimioluminescentes
06
contendo matérias orgânicas luminescentes
C QUÍMICA; METALURGIA
07
QUÍMICA ORGÂNICA
K
PEPTÍDEOS
14
Peptídeos tendo mais de 20 aminoácidos; Gastrinas; Somatoestatinas; Melanotropinas; Derivados dos mesmos
435
de animais; de seres humanos
76
Albuminas
765
Albumina do soro, p. ex., HSA
C QUÍMICA; METALURGIA
07
QUÍMICA ORGÂNICA
K
PEPTÍDEOS
14
Peptídeos tendo mais de 20 aminoácidos; Gastrinas; Somatoestatinas; Melanotropinas; Derivados dos mesmos
435
de animais; de seres humanos
575
Hormônios
585
Calcitoninas
[IPC code unknown for A61K 47/62][IPC code unknown for A61K 47/54]
A NECESSIDADES HUMANAS
61
CIÊNCIA MÉDICA OU VETERINÁRIA; HIGIENE
K
PREPARAÇÕES PARA FINALIDADES MÉDICAS, ODONTOLÓGICAS OU HIGIÊNICAS
49
Preparações para testes in vivo
A NECESSIDADES HUMANAS
61
CIÊNCIA MÉDICA OU VETERINÁRIA; HIGIENE
K
PREPARAÇÕES PARA FINALIDADES MÉDICAS, ODONTOLÓGICAS OU HIGIÊNICAS
31
Preparações medicinais contendo ingredientes ativos orgânicos
70
Carboidratos; Açúcares; Derivados dos mesmos
7028
Compostos tendo radicais sacarídeos ligados a compostos não-sacarídeos mediante ligações glicosídicas
7034
ligados a um composto carbocíclico, p. ex., ploridzin
704
ligados a um anel carbocíclico condensado, p. ex., senosídios, tiocolquicosídios, escina, daunorubicina, digitoxina
A NECESSIDADES HUMANAS
61
CIÊNCIA MÉDICA OU VETERINÁRIA; HIGIENE
P
ATIVIDADE TERAPÊUTICA ESPECÍFICA DE COMPOSTOS QUÍMICOS OU PREPARAÇÕES MEDICINAIS
35
Agentes antineoplásticos
Requerentes:
中国科学技术大学 UNIVERSITY OF SCIENCE AND TECHNOLOGY OF CHINA [CN/CN]; 中国安徽省合肥市 金寨路96号 No.96 JinZhai Road Baohe District Hefei, Anhui 230026, CN
Inventores:
刘世勇 LIU, Shiyong; CN
刘固寰 LIU, Guhuan; CN
姜琰琰 JIANG, Yanyan; CN
Mandatário:
北京集佳知识产权代理有限公司 UNITALEN ATTORNEYS AT LAW; 中国北京市 朝阳区建国门外大街22号赛特广场7层 7th Floor, Scitech Place No.22, Jian Guo Men Wai Ave. Chao Yang District Beijing 100004, CN
Dados da prioridade:
201710316952.808.05.2017CN
201710317186.708.05.2017CN
201710317704.508.05.2017CN
Título (EN) CONJUGATE AND BLOCK COPOLYMER CONTAINING FLUORESCENT CHROMOPHORE AND PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF
(FR) CONJUGUÉ ET COPOLYMÈRE SÉQUENCÉ CONTENANT UN CHROMOPHORE FLUORESCENT, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON UTILISATION
(ZH) 含荧光发色团的缀合物、嵌段共聚物及其制备方法和应用
Resumo:
(EN) Provided is a conjugate containing a fluorescent chromophore, which has any structure selected from C1 to C3. The conjugate containing the fluorescent chromophore provided by the present invention comprises one fluorescent chromophore and two highly reactive groups R1 and R2 linked to the fluorescent chromophore by a covalent bond. The fluorescent chromophore in the conjugate initially has no or only weak fluorescence emission capability, and only after the two highly reactive groups react together with the corresponding molecule, the fluorescent chromophore has strong fluorescence emission. Therefore, the efficiency of conjugation of drug molecules to targeting molecules can be monitored in situ by the infrared fluorescence emission intensity and applied to the target-mediated drug delivery.
(FR) L'invention concerne un conjugué contenant un chromophore fluorescent, qui a une structure quelconque choisie parmi C1 à C3. Le conjugué contenant le chromophore fluorescent fourni par la présente invention comprend un chromophore fluorescent et deux groupes hautement réactifs R1 et R2 liés au chromophore fluorescent par une liaison covalente. Le chromophore fluorescent contenu dans le conjugué ne possède initialement pas, ou a seulement une faible capacité d'émission de fluorescence, et seulement après que les deux groupes hautement réactifs réagissent ensemble avec la molécule correspondante, le chromophore fluorescent a une forte émission de fluorescence. Par conséquent, l'efficacité de conjugaison de molécules médicamenteuses à des molécules de ciblage peut être surveillée in situ par l'intensité d'émission de fluorescence infrarouge et appliquée à l'administration de médicament à médiation par cible.
(ZH) 本发明提供了一种含荧光发色团的缀合物,具有C1~C3任一结构。本发明提供的上述含荧光发色团的缀合物,包含一个荧光发色团和通过共价键连接在荧光发色团上的两个高反应活性基团R1与R2,所述缀合物中的荧光发色团初始不具有或者仅具有弱的荧光发射能力,仅当两个高反应活性基团共同与相应分子反应后,荧光发色团才具有强的荧光发射,因此可以通过红外荧光发射强度原位监控药物分子与靶向分子缀合效率,并应用于靶向介导的药物传输。
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Estados designados: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
Organização Regional Africana da Propriedade Intelectual (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Instituto Eurasiático de Patentes (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Instituto Europeu de Patentes (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organização Africana da Propriedade Intelectual (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Língua de publicação: chinês (ZH)
Língua de depósito: chinês (ZH)