Algum conteúdo deste aplicativo está indisponível no momento.
Se esta situação persistir, por favor entre em contato conoscoFale conosco & Contato
1. (WO2018159631) NEAR-INFRARED FLUORESCENT PROBE FOR DETECTION OF PEPTIDASE ACTIVITY
Dados bibliográficos mais recentes no arquivo da Secretaria Internacional    Submeter observação

№ de pub.: WO/2018/159631 № do pedido internacional: PCT/JP2018/007327
Data de publicação: 07.09.2018 Data de depósito internacional: 27.02.2018
CIP:
C12Q 1/37 (2006.01) ,A61K 49/00 (2006.01) ,C07F 7/10 (2006.01) ,G01N 21/64 (2006.01)
C QUÍMICA; METALURGIA
12
BIOQUÍMICA; CERVEJA; ÁLCOOL; VINHO; VINAGRE; MICROBIOLOGIA; ENZIMOLOGIA; ENGENHARIA GENÉTICA OU DE MUTAÇÃO
Q
PROCESSOS DE MEDIÇÃO OU ENSAIO ENVOLVENDO ENZIMAS OU MICRO-ORGANISMOS; SUAS COMPOSIÇÕES OU SEUS PAPÉIS DE TESTE; PROCESSOS DE PREPARAÇÃO DESSAS COMPOSIÇÕES; CONTROLE RESPONSIVO A CONDIÇÕES DO MEIO NOS PROCESSOS MICROBIOLÓGICOS OU ENZIMÁTICOS
1
Processos de medição ou ensaio envolvendo enzimas ou micro-organismos; Composições para esse fim; Processos de preparação de tais composições
34
envolvendo hidrolase
37
envolvendo peptidase ou proteinase
A NECESSIDADES HUMANAS
61
CIÊNCIA MÉDICA OU VETERINÁRIA; HIGIENE
K
PREPARAÇÕES PARA FINALIDADES MÉDICAS, ODONTOLÓGICAS OU HIGIÊNICAS
49
Preparações para testes in vivo
C QUÍMICA; METALURGIA
07
QUÍMICA ORGÂNICA
F
COMPOSTOS ACÍCLICOS, CARBOCÍCLICOS OU HETEROCÍCLICOS CONTENDO OUTROS ELEMENTOS QUE NÃO O CARBONO, O HIDROGÊNIO, O HALOGÊNIO, O NITROGÊNIO, O ENXOFRE, O SELÊNIO OU O TELÚRIO
7
Compostos contendo elementos do 4o Grupo do Sistema Periódico
02
Compostos de silício
08
Compostos tendo uma ou mais ligações C- Si
10
contendo nitrogênio
G FÍSICA
01
MEDIÇÃO; TESTE
N
INVESTIGAÇÃO OU ANÁLISE DOS MATERIAIS PELA DETERMINAÇÃO DE SUAS PROPRIEDADES QUÍMICAS OU FÍSICAS
21
Investigação ou análise de materiais pelo uso de meios ópticos, i.e., usando raios infravermelhos, visíveis ou ultravioletas
62
Sistemas nos quais o material investigado é excitado, de modo que ele emita luz ou faça com que ocorra uma modificação no comprimento de onda da luz incidente
63
oticamente excitados
64
Fluorescência; Fosforescência
Requerentes:
国立大学法人 東京大学 THE UNIVERSITY OF TOKYO [JP/JP]; 東京都文京区本郷七丁目3番1号 3-1, Hongo 7-chome, Bunkyo-ku, Tokyo 1138654, JP
Inventores:
浦野 泰照 URANO Yasuteru; JP
神谷 真子 KAMIYA Mako; JP
岩立 竜 IWATATE Ryu; JP
Mandatário:
小野 誠 ONO Makoto; JP
金山 賢教 KANAYAMA Masakata; JP
重森 一輝 SHIGEMORI, Kazuki; JP
岩瀬 吉和 IWASE Yoshikazu; JP
城山 康文 SHIROYAMA Yasufumi; JP
Dados da prioridade:
2017-03745928.02.2017JP
Título (EN) NEAR-INFRARED FLUORESCENT PROBE FOR DETECTION OF PEPTIDASE ACTIVITY
(FR) SONDE FLUORESCENTE DANS L'INFRAROUGE PROCHE POUR LA DÉTECTION D'UNE ACTIVITÉ PEPTIDASE
(JA) ペプチダーゼ活性検出用近赤外蛍光プローブ
Resumo:
(EN) [Problem] To provide a novel fluorescent probe that has superior tissue permeability and is capable of detecting the activity of peptidase highly expressed in cancer cells using a fluorescent response having a longer wavelength. [Solution] This fluorescent probe for detecting peptidase activity includes a compound represented by formula (I) or a salt thereof [in the formula: X represents Si(Ra)(Rb) (where Ra and Rb each independently represent a hydrogen atom or an alkyl group); Y represents a C0-C3 alkylene group, and the alkylene group may be substituted with a halogen atom or haloalkyl; R1 represents 1-4 substituents, which are the same or different from each other, and which are independently selected from the group consisting of a hydrogen atom, a cyano group, and optionally substituted alkyl group, carboxyl group, ester group, alkoxy group, amide group, and azide group; R2 forms, together with R3, a 5- to 8-membered heterocyclic structure containing a nitrogen atom and a carbon atom to which R2 and R3 are bound; R4 forms, together with R5, a 5- to 8-membered heterocyclic structure containing a nitrogen atom and a carbon atom to which R4 and R5 are bound; R6, R7, R8, and R9 each independently represent a hydrogen atom, a halogen atom, a hydroxyl group, an alkyl group, a sulfo group, a carboxyl group, an ester group, an amide group, or an azide group; and R10 represents an amino acid-derived acyl residue].
(FR) Le problème décrit par la présente invention est de fournir une nouvelle sonde fluorescente qui présente une perméabilité tissulaire supérieure et qui est capable de détecter l'activité de peptidases hautement exprimées dans les cellules cancéreuses à l'aide d'une réponse fluorescente ayant une longueur d'onde supérieure. La solution selon l'invention porte sur une sonde fluorescente pour détecter une activité peptidase comprenant un composé représenté par la formule (I) ou un sel de celui-ci [dans la formule : X représente Si(Ra)(Rb) (dans lequel Ra et Rb représentent chacun indépendamment un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle) ; Y représente un groupe alkylène C0-C3, et le groupe alkylène peut être substitué par un atome d'halogène ou un haloalkyle ; R1 représente 1 à 4 substituants, qui sont identiques ou différents les uns des autres, et qui sont indépendamment sélectionnés dans le groupe constitué par un atome d'hydrogène, un groupe cyano, et un groupe alkyle éventuellement substitué, un groupe carboxyle, un groupe ester, un groupe alcoxy, un groupe amide et un groupe azide ; R2 forme, conjointement avec R3, une structure hétérocyclique à 5 à 8 chaînons contenant un atome d'azote et un atome de carbone auquel R2 et R3 sont liés ; R4 forme avec R5, une structure hétérocyclique à 5 à 8 chaînons contenant un atome d'azote et un atome de carbone auquel R4 et R5 sont liés ; R6, R7, R8, et R9 représentent chacun indépendamment un atome d'hydrogène, un atome d'halogène, un groupe hydroxyle, un groupe alkyle, un groupe sulfo, un groupe carboxyle, un groupe ester, un groupe amide ou un groupe azide ; et R10 représente un résidu acyle dérivé d'acide aminé].
(JA) 【課題】 がん細胞で高発現しているペプチダーゼ活性をより長波長の蛍光応答で検出することができ、組織透過性に優れた新規蛍光プローブを提供することを課題とする。 【解決手段】 以下の式(I)で表される化合物又はその塩を含む、ペプチダーゼ活性検出用蛍光プローブ:〔式中、 Xは、Si(R)(R)を表し(ここで、R及びRは、それぞれ独立に水素原子、又はアルキル基を表す); Yは、C-Cアルキレン基を表し、当該アルキレン基はハロゲン原子又はハロアルキルで置換されていてもよく; Rは、水素原子、シアノ基、それぞれ置換されていてもよいアルキル基、カルボキシル基、エステル基、アルコキシ基、アミド基、及びアジド基よりなる群から独立に選択される1~4個の同一又は異なる置換基を表し; Rは、Rと一緒になって、それらが結合する窒素原子及び炭素原子を含む5~8員のヘテロ環構造を形成し; Rは、Rと一緒になって、それらが結合する窒素原子及び炭素原子を含む5~8員のヘテロ環構造を形成し; R、R、R及びRは、それぞれ独立に水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、アルキル基、スルホ基、カルボキシル基、エステル基、アミド基、又はアジド基を表し; R10は、アミノ酸由来のアシル残基を表す。〕
front page image
Estados designados: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
Organização Regional Africana da Propriedade Intelectual (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Instituto Eurasiático de Patentes (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Instituto Europeu de Patentes (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organização Africana da Propriedade Intelectual (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Língua de publicação: japonês (JA)
Língua de depósito: japonês (JA)