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1. (WO2018146641) NOVEL INHIBITORS OF CELLULAR SIGNALLING
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№ de pub.: WO/2018/146641 № do pedido internacional: PCT/IB2018/050839
Data de publicação: 16.08.2018 Data de depósito internacional: 12.02.2018
CIP:
C07D 417/12 (2006.01) ,C07J 9/00 (2006.01) ,A61K 47/28 (2006.01)
C QUÍMICA; METALURGIA
07
QUÍMICA ORGÂNICA
D
COMPOSTOS HETEROCÍCLICOS
417
Compostos heterocíclicos contendo dois ou mais heteroanéis tendo pelo menos um anel com átomos de nitrogênio e enxofre como os únicos heteroátomos do anel não incluídos em C07D415/200
02
contendo dois heteroanéis
12
ligados por uma cadeia contendo heteroátomos como elos da cadeia
C QUÍMICA; METALURGIA
07
QUÍMICA ORGÂNICA
J
ESTEROIDES
9
Esteroides normais contendo carbono, hidrogênio, halogênio ou oxigênio, substituídos na posição 17 beta por uma cadeia de mais de dois átomos de carbono, p. ex., colano, colestano, coprostano
A NECESSIDADES HUMANAS
61
CIÊNCIA MÉDICA OU VETERINÁRIA; HIGIENE
K
PREPARAÇÕES PARA FINALIDADES MÉDICAS, ODONTOLÓGICAS OU HIGIÊNICAS
47
Preparações medicinais caracterizadas pelos ingredientes não ativos utilizados, p. ex., excipientes, aditivos inertes
06
Compostos orgânicos
28
Esteroides
Requerentes:
INVICTUS ONCOLOGY PVT. LTD. [IN/IN]; Plot 465, F.I.E, Patparganj Industrial Area Delhi 110092, IN
Inventores:
ROY, Monideepa; US
BISWAS, Goutam; IN
SURYAVANSHI, Hemant; IN
MUKHERJEE, Anubhab; IN
Mandatário:
KASETTI, Yoganjaneyulu; IN
BHOLA, Ravi; IN
MUKHARYA, Durgesh; IN
RANGANATH, Shivakumar; IN
J., Vikas; IN
RAJAGOPAL, Lakshmi; IN
CHOTIA, Meenakshi; IN
R, Sridhar; IN
Dados da prioridade:
20171100497911.02.2017IN
Título (EN) NOVEL INHIBITORS OF CELLULAR SIGNALLING
(FR) NOUVEAUX INHIBITEURS DE SIGNALISATION CELLULAIRE
Resumo:
(EN) The present disclosure relates generally to Cellular Signalling inhibitors of compound of Formula I, compositions and formulations comprising the same, methods, processes, and uses thereof. In particular, the present disclosure provides CSF-1R inhibitors of BLZ-945-lipids conjugates, GW2580-lipid conjugates and PLX-3397-lipid conjugates demonstrating sustained inhibition of CSF/CSF1R signalling pathway with decreased toxicity. The present disclosure also provides supramolecular combinatorial therapeutics, wherein a CSF-1R inhibitor is combined with one or more of a chemotherapeutic agent, a kinase inhibitor, and an immunoregulator, each of which is optionally conjugated with a lipid. The present disclosure also provides a method for treating cancer, allergy, Systemic lupus erythematosus, nephritis, Chronic Obstructive Pulmonary Disease, and abnormal macrophage functions or any combinations thereof.
(FR) La présente invention concerne de manière générale des inhibiteurs de signalisation cellulaire du composé de formule I, des compositions et des préparations les comprenant, des procédés, des processus et des utilisations associés. La présente invention concerne particulièrement, des inhibiteurs CSF-IR de conjugués BLZ-945-lipides, de conjugués GW2580-lipide et de conjugués PLX-3397-lipide présentant une inhibition prolongée de la voie de signalisation CSF/CSFIR avec une toxicité réduite. La présente invention concerne également des agents thérapeutiques combinatoires supramoléculaires, un inhibiteur CSF-IR étant combiné à un ou plusieurs parmi, un agent chimiothérapique, un inhibiteur de kinase et un immunorégulateur, chacun d'entre eux étant éventuellement conjugué avec un lipide. La présente invention concerne également un procédé de traitement du cancer, des allergies, du lupus érythémateux systémique, de la néphrite, de la bronchopneumopathie chronique obstructive, et des fonctions macrophages anormales ou toute combinaison de ceux-ci.
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Estados designados: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
Organização Regional Africana da Propriedade Intelectual (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Instituto Eurasiático de Patentes (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Instituto Europeu de Patentes (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organização Africana da Propriedade Intelectual (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Língua de publicação: inglês (EN)
Língua de depósito: inglês (EN)