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1. (WO2017211668) (5R)-5-[3-[(3S)-4-(4-CHLORO-3-METHOXY-5-METHYL-PHENYL)-3-METHYL-PIPERAZIN-1-YL]- 3-OXO-PROPYL]-5-METHYL-IMIDAZOLIDINE-2,4-DIONE AS ADAMTS 4 AND 5 INHIBITOR FOR TREATING E.G. OSTEOARTHRITIS
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№ de pub.: WO/2017/211668 № do pedido internacional: PCT/EP2017/063273
Data de publicação: 14.12.2017 Data de depósito internacional: 01.06.2017
CIP:
C07D 233/95 (2006.01) ,A61K 31/496 (2006.01) ,A61K 31/4178 (2006.01) ,A61P 19/02 (2006.01)
C QUÍMICA; METALURGIA
07
QUÍMICA ORGÂNICA
D
COMPOSTOS HETEROCÍCLICOS
233
Compostos heterocíclicos, contendo anéis 1,3-diazol ou 1,3-diazol hidrogenado, não-condensados com outros anéis
54
tendo duas duplas ligações entre membros do anel ou entre membros do anel e não membros do anel
66
com heteroátomos ou com átomos de carbono tendo três ligações a heteroátomos com no máximo uma ligação a halogênio, p. ex., radicais éster ou nitrila diretamente ligados a átomos de carbono do anel
91
Radicais nitro
92
ligados na posição 4 ou 5
95
com radicais de hidrocarbonetos substituídos por átomos de nitrogênio ligados a outros elementos do ciclo
A NECESSIDADES HUMANAS
61
CIÊNCIA MÉDICA OU VETERINÁRIA; HIGIENE
K
PREPARAÇÕES PARA FINALIDADES MÉDICAS, ODONTOLÓGICAS OU HIGIÊNICAS
31
Preparações medicinais contendo ingredientes ativos orgânicos
33
Compostos heterocíclicos
395
tendo nitrogênio como heteroátomo do anel, p. ex., guanetidina, rifamicinas
495
tendo anéis de seis membros com dois átomos de nitrogênio como os únicos heteroátomos de um anel, p. ex.,piperazinas
496
Piperazinas não-condensadas contendo anéis heterocíclicos adicionais, p. ex., rifampina, tiotixeno
A NECESSIDADES HUMANAS
61
CIÊNCIA MÉDICA OU VETERINÁRIA; HIGIENE
K
PREPARAÇÕES PARA FINALIDADES MÉDICAS, ODONTOLÓGICAS OU HIGIÊNICAS
31
Preparações medicinais contendo ingredientes ativos orgânicos
33
Compostos heterocíclicos
395
tendo nitrogênio como heteroátomo do anel, p. ex., guanetidina, rifamicinas
41
tendo anéis de cinco membros com dois ou mais heteroátomos, um pelo menos sendo nitrogênio, p. ex., triazóis
4164
1,3-Diazóis
4178
não condensado e contendo anéis heterocíclicos adicionais, p. ex., pilocarpina, nitrofurantoína
A NECESSIDADES HUMANAS
61
CIÊNCIA MÉDICA OU VETERINÁRIA; HIGIENE
P
ATIVIDADE TERAPÊUTICA ESPECÍFICA DE COMPOSTOS QUÍMICOS OU PREPARAÇÕES MEDICINAIS
19
Fármacos para o tratamento de distúrbios do esqueleto
02
para doenças das juntas, p. ex., artrite, artrose
Requerentes:
GALAPAGOS NV [BE/BE]; Generaal De Wittelaan L11/A3 2800 Mechelen, BE
LES LABORATOIRES SERVIER [FR/FR]; 35 rue de Verdun 92284 Suresnes, FR
Inventores:
LABÉGUÈRE, Frédéric, Gilbert; FR
HENG, Rama; FR
DE CEUNINCK, Frédéric, André; FR
ALVEY, Luke, Jonathan; FR
AMANTINI, David; FR
BREBION, Franck, Laurent; FR
DEPREZ, Pierre, Marc, Marie, Joseph; FR
GOSMINI, Romain, Luc, Marie; FR
JARY, Hélène; FR
PEIXOTO, Christophe; FR
POP-BOTEZ, Iuliana, Ecaterina; FR
VARIN, Marie, Laurence, Claire; FR
COMAS MARTINEZ, Daniel; FR
Mandatário:
BAR, Grégory, Louis, Joseph; BE
Dados da prioridade:
1610055.409.06.2016GB
Título (EN) (5R)-5-[3-[(3S)-4-(4-CHLORO-3-METHOXY-5-METHYL-PHENYL)-3-METHYL-PIPERAZIN-1-YL]- 3-OXO-PROPYL]-5-METHYL-IMIDAZOLIDINE-2,4-DIONE AS ADAMTS 4 AND 5 INHIBITOR FOR TREATING E.G. OSTEOARTHRITIS
(FR) (5R)-5-[3-[(3S)-4-(4-CHLORO-3-MÉTHOXY-5-MÉTHYL-PHÉNYL)-3-MÉTHYL-PIPÉRAZIN-1-YL]- 3-OXO-PROPYL]-5-MÉTHYL-IMIDAZOLIDINE-2,4-DIONE EN TANT QU'INHIBITEUR D'ADAMTS 4 ET 5 POUR LE TRAITEMENT, PAR EXEMPLE, DE L'ARTHROSE
Resumo:
(EN) The present invention discloses (5R)-5-[3-[(3S)-4-(4-chloro-3-methoxy-5-methyl-phenyl)-3-methyl-piperazin-l-yl]-3-oxo-propyl]-5-methyl-imidazolidine-2,4-dione according to Formula (I). The present invention relates to the compound of formula (I) inhibiting ADAMTS 4 and 5 for the prophylaxis or treatment of inflammatory diseases or diseases involving degradation of cartilage or disruption of cartilage homeostasis, such as e.g. osteoarthritis.
(FR) La présente invention concerne une (5R)-5-[3-[(3S)-4-(4-chloro-3-méthoxy-5-méthyl-phényl)-3-méthyl-pipérazin-l-yl]-3-oxo-propyl]-5-méthyl-imidazolidine-2,4-dione de formule (I). La présente invention concerne le composé de formule (I) inhibant ADAMTS 4 et 5 pour la prophylaxie ou le traitement de maladies inflammatoires ou de maladies impliquant une dégradation du cartilage ou une perturbation de l'homéostasie du cartilage, par exemple de l'arthrose.
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Estados designados: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
Organização Regional Africana da Propriedade Intelectual (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Instituto Eurasiático de Patentes (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Instituto Europeu de Patentes (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organização Africana da Propriedade Intelectual (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Língua de publicação: inglês (EN)
Língua de depósito: inglês (EN)