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1. (WO2017008773) CRYSTALLINE FORMS OF OBETICHOLIC ACID
Dados bibliográficos mais recentes no arquivo da Secretaria Internacional

№ de pub.: WO/2017/008773 № do pedido internacional: PCT/CZ2016/000078
Data de publicação: 19.01.2017 Data de depósito internacional: 18.07.2016
CIP:
C07J 9/00 (2006.01) ,A61K 31/575 (2006.01) ,A61P 3/00 (2006.01)
C QUÍMICA; METALURGIA
07
QUÍMICA ORGÂNICA
J
ESTEROIDES
9
Esteroides normais contendo carbono, hidrogênio, halogênio ou oxigênio, substituídos na posição 17 beta por uma cadeia de mais de dois átomos de carbono, p. ex., colano, colestano, coprostano
A NECESSIDADES HUMANAS
61
CIÊNCIA MÉDICA OU VETERINÁRIA; HIGIENE
K
PREPARAÇÕES PARA FINALIDADES MÉDICAS, ODONTOLÓGICAS OU HIGIÊNICAS
31
Preparações medicinais contendo ingredientes ativos orgânicos
56
Compostos contendo sistemas de anéis de ciclopenta[a]hydrophenanthrene; Seus derivados, p. ex., esteroides
575
substituídos na posição 17 beta por uma cadeia de três ou mais átomos de carbono, p. ex., colano, colestano, ergosterol, sitosterol
A NECESSIDADES HUMANAS
61
CIÊNCIA MÉDICA OU VETERINÁRIA; HIGIENE
P
ATIVIDADE TERAPÊUTICA ESPECÍFICA DE COMPOSTOS QUÍMICOS OU PREPARAÇÕES MEDICINAIS
3
Fármacos para o tratamento de distúrbios do metabolismo
Requerentes:
ZENTIVA, K.S. [CZ/CZ]; U Kabelovny 130 102 37 Praha 10, CZ
Inventores:
OBADALOVA, Iva; CZ
DAMMER, Ondrej; CZ
KREJCIK, Lukas; CZ
HERT, Jakub; CZ
Mandatário:
JIROTKOVA, Ivana; ROTT, RUZICKA & GUTTMANN Vinohradska 37, 120 00 Praha 2, CZ
Dados da prioridade:
PV 2015-50416.07.2015CZ
Título (EN) CRYSTALLINE FORMS OF OBETICHOLIC ACID
(FR) FORMES CRISTALLINES D’ACIDE OBÉTICHOLIQUE
Resumo:
(EN) Obeticholic acid is a semi-synthetic bile acid analogue with an agonist effect upon the farnesoid X receptor (FXR). It is designed for the treatment of liver diseases, e.g. primary biliary cirrhosis (PBC), non-alcoholic steatohepatitis (NASH) or primary sclerosing cholangitis (PSC). The present invention relates to crystalline forms of obeticholic acid of formula I, with the systematic name (3α,5β,6α,7α)-6-ethyl-3,7-dihydroxycholan-24-oic acid, a method for preparation and use thereof for the production of a dosage form. These crystalline forms can be advantageously used to increase purity of obeticholic acid and also for the preparation of its amorphous form.
(FR) La présente invention concerne l’acide obéticholique qui est un analogue de l’acide semi-synthétique biliaire avec un effet agoniste sur le récepteur farnésoïde X (FXR). Il est conçu pour le traitement des maladies hépatiques, par exemple la cirrhose biliaire primaire (PBC), la stéatohépatite non alcoolique (NASH) ou la cholangite sclérosante primaire (PSC). La présente invention concerne les formes cristallines de l’acide obéticholique de formule I, avec le nom systémique d'acide (3α,5β,6α,7α)-6-éthyl-3,7-dihydroxycholan-24-oïque, un procédé pour sa préparation et son utilisation pour la production d’une forme dosifiée. Lesdites formes cristallines peuvent être avantageusement utilisées pour accroître la pureté de l’acide obéticholique et également pour la préparation de sa forme amorphe.
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Estados designados: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
Organização Regional Africana da Propriedade Intelectual (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Instituto Eurasiático de Patentes (EAPO) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Instituto Europeu de Patentes (IEP) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organização Africana da Propriedade Intelectual (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Língua de publicação: Inglês (EN)
Língua de depósito: Inglês (EN)