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1. (WO2010131030) PYRIDYLUREA DERIVATIVES AND THEIR THERAPEUTIC USE
Dados bibliográficos mais recentes no arquivo da Secretaria Internacional   

№ de pub.: WO/2010/131030 № do pedido internacional: PCT/GB2010/050767
Data de publicação: 18.11.2010 Data de depósito internacional: 11.05.2010
CIP:
C07D 213/75 (2006.01) ,C07D 401/10 (2006.01)
C QUÍMICA; METALURGIA
07
QUÍMICA ORGÂNICA
D
COMPOSTOS HETEROCÍCLICOS
213
Compostos heterocíclicos contendo anéis de seis membros, não-condensados com outros anéis, com um átomo de nitrogênio com o único heteroátomo do anel e tendo três ou mais ligações duplas entre membros do anel ou entre membros do anel e não membros do anel
02
tendo três duplas ligações entre membros do anel ou entre membros do anel e não membros do anel
04
não tendo nenhuma ligação entre o átomo de nitrogênio do anel e não membro do anel ou tendo apenas átomos de hidrogênio ou carbono diretamente ligados ao átomo de nitrogênio do anel
60
com heteroátomo ou com átomos de carbono tendo três ligações a heteroátomos com no máximo uma ligação a halogênio, p. ex., radicais éster ou nitrila diretamente ligados a átomos de carbono do anel
72
Átomos de nitrogênio
75
Radicais amino ou imino, acilados pelos ácido carboxílico ou ácido carbônico, ou por seus análogos de enxofre ou de nitrogênio, p. ex., carbamatos
C QUÍMICA; METALURGIA
07
QUÍMICA ORGÂNICA
D
COMPOSTOS HETEROCÍCLICOS
401
Compostos heterocíclicos contendo dois ou mais heteroanéis tendo átomos de nitrogênio como os únicos heteroátomos do anel, pelo menos um dos anéis sendo de um de seis membros com apenas um átomo de nitrogênio
02
contendo dois heteroanéis
10
ligados por uma cadeia de carbono contendo anéis aromáticos
Requerentes:
BESWICK, Amanda [GB/GB]; GB (UsOnly)
WASZKOWYCZ, Bohdan [GB/GB]; GB (UsOnly)
VAN NIEL, Monique Bodil [NL/GB]; GB (UsOnly)
PULMAGEN THERAPEUTICS (INFLAMMATION) LIMITED [GB/GB]; Fulmer Hall Windmill Road Fulmer Slough SL3 6HD, GB (AllExceptUS)
Inventores:
BESWICK, Amanda; GB
WASZKOWYCZ, Bohdan; GB
VAN NIEL, Monique Bodil; GB
Mandatário:
PERRY, Robert, Edward; Gill Jennings & Every LLP The Broadgate Tower 20 Primrose Street London EC2A 2ES, GB
Dados da prioridade:
0908317.114.05.2009GB
Título (EN) PYRIDYLUREA DERIVATIVES AND THEIR THERAPEUTIC USE
(FR) DÉRIVÉS DE PYRIDYLURÉE ET LEUR UTILISATION THÉRAPEUTIQUE
Resumo:
(EN) Compounds of formula (IA) are inhibitors of p38 MAPK inhibitors, useful as anti-inflammatory agents in the treatment of, inter alia, diseases of the respiratory tract formula (IA). wherein R 1 is a radical of formula (IIA), (IIB), or (IIC); wherein m is 0 or 1; T is N or CH; R 2a, R 2b, R 2c are independently selected from H, halogen and C1 -C6 alkyl; R3 is H or F; R4 is -CH3; -C2 H5; -CH2OH, CH2SCH3; - SCH3 or -SC2H5; R5 is -CH3 or -C2H5; R6 is H, or represents one or more 10 substituents, each independently selected from C1 -C6 alkyl, hydroxy, halogen, and radicals of formulae (IIIA), (IIIB) and (IIIC):IA)(IIIB)(IIIC); wherein R61a and R61b are independently H or C1-C6 alkyl, or R61a and R61b taken together with the nitrogen to which they are attached to form a 6-membered 15 heterocyclic ring optionally containing a further heteroatom selected from N and O; n is 0, 1 or 2; p is 1 or 2; R7 is H or F; and R8 is H or CONH2.
(FR) La présente invention a pour objet des composés de formule (IA) qui sont des inhibiteurs des inhibiteurs de p38 MAPK, utiles en tant qu'agents anti-inflammatoires dans le traitement, entre autres, des maladies des voies respiratoires. Formule (IA), R 1 étant un radical de formules (IIA), (IIB), ou (IIC) ; m étant 0 ou 1 ; T étant N ou CH ; R 2a, R 2b, R 2c étant indépendamment choisis parmi H, un halogène et un alkyle en C1 à C6 ; R3 étant H ou F ; R4 étant -CH3 ; -C2H5 ; -CH2OH, CH2SCH3 ; -SCH3 ou -SC2H5 ; R5 étant -CH3 ou -C2H5 ; R6 étant H, ou représentant un ou plusieurs substituants 10, chacun étant indépendamment choisi parmi un alkyle en C1 à C6, un hydroxy, un halogène, et des radicaux de formules (IIIA), (IIIB) et (IIIC) : (IIIA)(IIIB)(IIIC) ; R61a et R61b étant indépendamment H ou un alkyle en C1 à C6, ou R61a et R61b pris conjointement avec l'azote auquel ils sont reliés formant un cycle hétérocyclique 15 à 6 chaînons contenant facultativement un autre hétéroatome choisi parmi N et O ; n étant 0, 1 ou 2 ; p étant 1 ou 2 ; R7 étant H ou F ; et R8 étant H ou CONH2.
front page image
Estados designados: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PE, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
Organização Regional Africana da Propriedade Intelectual (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Instituto Eurasiático de Patentes (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Instituto Europeu de Patentes (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, SE, SI, SK, SM, TR)
Organização Africana da Propriedade Intelectual (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Língua de publicação: inglês (EN)
Língua de depósito: inglês (EN)