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1. (WO2007142979) USE OF GPR101 RECEPTOR IN METHODS TO IDENTIFY MODULATORS OF HYPOTHALAMIC PROOPIOMELANOCORTIN (POMC)-DERIVED BIOLOGICALLY ACTIVE PEPTIDE SECRETION USEFUL IN THE TREATMENT OF POMC-DERIVED BIOLOGICALLY ACTIVE PEPTIDE-RELATED DISORDERS
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№ de pub.:
WO/2007/142979
№ do pedido internacional:
PCT/US2007/012758
Data de publicação:
13.12.2007
Data de depósito internacional:
30.05.2007
CIP:
G01N 33/557
(2006.01) ,
C12Q 1/68
(2006.01) ,
A61P 3/04
(2006.01) ,
A61P 29/00
(2006.01)
G
FÍSICA
01
MEDIÇÃO; TESTE
N
INVESTIGAÇÃO OU ANÁLISE DOS MATERIAIS PELA DETERMINAÇÃO DE SUAS PROPRIEDADES QUÍMICAS OU FÍSICAS
33
Investigação ou análise de materiais por métodos específicos não abrangidos pelos grupos G01N1/-G01N31/140
48
Material biológico, p. ex., sangue, urina; Hemocitrômetros
50
Análise química de material biológico, p. ex., sangue, urina; Testes por métodos envolvendo a formação ligações bioespecíficas de ligantes; Testes imunológicos
53
Imuno-ensaio; Ensaios envolvendo ligantes bioespecíficos; Materiais para os mesmos
557
envolvendo medidas cinéticas, i.e., medida evolução do tempo em função da interação antígeno-anticorpo
C
QUÍMICA; METALURGIA
12
BIOQUÍMICA; CERVEJA; ÁLCOOL; VINHO; VINAGRE; MICROBIOLOGIA; ENZIMOLOGIA; ENGENHARIA GENÉTICA OU DE MUTAÇÃO
Q
PROCESSOS DE MEDIÇÃO OU ENSAIO ENVOLVENDO ENZIMAS OU MICRO-ORGANISMOS; SUAS COMPOSIÇÕES OU SEUS PAPÉIS DE TESTE; PROCESSOS DE PREPARAÇÃO DESSAS COMPOSIÇÕES; CONTROLE RESPONSIVO A CONDIÇÕES DO MEIO NOS PROCESSOS MICROBIOLÓGICOS OU ENZIMÁTICOS
1
Processos de medição ou ensaio envolvendo enzimas ou micro-organismos; Composições para esse fim; Processos de preparação de tais composições
68
envolvendo ácidos nucleicos
A
NECESSIDADES HUMANAS
61
CIÊNCIA MÉDICA OU VETERINÁRIA; HIGIENE
P
ATIVIDADE TERAPÊUTICA ESPECÍFICA DE COMPOSTOS QUÍMICOS OU PREPARAÇÕES MEDICINAIS
3
Fármacos para o tratamento de distúrbios do metabolismo
04
Anorexiantes; Agentes antiobesidade
A
NECESSIDADES HUMANAS
61
CIÊNCIA MÉDICA OU VETERINÁRIA; HIGIENE
P
ATIVIDADE TERAPÊUTICA ESPECÍFICA DE COMPOSTOS QUÍMICOS OU PREPARAÇÕES MEDICINAIS
29
Agentes analgésicos não-centrais, antipiréticos ou anti-inflamatórios, p. ex., agentes antireumáticos; Fármacos antiinflamatórias não-esteroidais (NSAIDs)
Requerentes:
BAGNOL, Didier
[FR/US]; US (UsOnly)
ARENA PHARMACEUTICALS, INC.
[US/US]; 6166 Nancy Ridge Drive San Diego, 5 92121-3223, US (AllExceptUS)
Inventores:
BAGNOL, Didier
; US
Mandatário:
JAMES, S., Keddie
; Bozicevic Field & Francis LLP 1900 University Avenue, Suite 200 East Palo Alto, California 94303, US
Dados da prioridade:
60/809,634
31.05.2006
US
Título
(EN)
USE OF GPR101 RECEPTOR IN METHODS TO IDENTIFY MODULATORS OF HYPOTHALAMIC PROOPIOMELANOCORTIN (POMC)-DERIVED BIOLOGICALLY ACTIVE PEPTIDE SECRETION USEFUL IN THE TREATMENT OF POMC-DERIVED BIOLOGICALLY ACTIVE PEPTIDE-RELATED DISORDERS
(FR)
UTILISATION DU RÉCEPTEUR GPR101 DANS DES PROCÉDÉS D'IDENTIFICATION DE MODULATEURS DE LA SÉCRÉTION DE PEPTIDES ACTIFS BIOLOGIQUEMENT DÉRIVÉS DE LA PROOPIOMÉLANOCORTINE (POMC) HYPOTHALAMIQUE, UTILES DANS LE TRAITEMENT DE TROUBLES LIÉS AUX PEPTIDES ACTIFS BIOLOGIQU
Resumo:
(EN)
The present invention relates to methods of using GPR101 G protein-coupled receptor (GPCR) to screen candidate compounds as modulators of hypothalamic proopiomelanocortin (POMC)-derived biologically active peptide secretion. Modulators of GPR101 receptor modulate hypothalamic POMC-derived biologically active peptide secretion and are useful in the treatment of POMC-derived biologically active peptide-related disorders. POMC-derived biologically active peptides include, but are not limited to, α-melanocyte stimulating hormone (α-MSH),
β
-melanocyte stimulating hormone (
β
-MSH) and &ggr;-melanocyte stimulating hormone (&ggr;-MSH). Agonists and partial agonists of GPR101 receptor stimulate hypothalamic α-MSH,
β
-MSH and &ggr;-MSH secretion and are useful, for example, in the treatment and prevention of obesity and conditions related thereto (including but not limited to Type 2 diabetes, insulin resistance, and metabolic syndrome), inflammation-associated disorders, and pyrexia. Inverse agonists and antagonists of GPR101 receptor inhibit α-MSH,
β
-MSH and &ggr;-MSH secretion and are useful, for example, in the treatment and prevention of disorders such as cachexia.
(FR)
La présente invention concerne des procédés utilisant le récepteur couplé à la protéine G GPR101 (GPCR) pour trier des composés candidats en tant que modulateurs de la sécrétion de peptides actifs biologiquement dérivés de la proopiomélanocortine (POMC) hypothalamique. Les modulateurs du récepteur GPR101 modulent la sécrétion des peptides actifs biologiquement dérivés de la proopiomélanocortine (POMC) hypothalamique et se révèlent utiles dans le traitement de troubles liés aux peptides actifs biologiquement dérivés de la POMC. Les peptides actifs biologiquement dérivés de la POMC incluent, sans s'y limiter, l'hormone stimulant les α-mélanocytes (α-MSH), l'hormone stimulant les
β
-mélanocytes (
β
-MSH) et l'hormone stimulant les &ggr;-mélanocytes (&ggr;-MSH). Les agonistes et les agonistes partiels du récepteur GPR101 stimulent les sécrétions hypothalamiques α-MSH,
β
-MSH et &ggr;-MSH et se révèlent utiles, par exemple, dans le traitement et la prévention de l'obésité et des états y étant liés (incluant, sans s'y limiter, le diabète de type 2, la résistance insulinique, et le syndrome métabolique), des troubles liés à l'inflammation, et de la pyrexie. Les agonistes inverses et les antagonistes du récepteur GPR101 inhibent les sécrétions α-MSH,
β
-MSH et &ggr;-MSH, et se révèlent utiles, par exemple, dans le traitement et la prévention de troubles tels que la cachexie.
Estados designados:
AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, SV, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
Organização Regional Africana da Propriedade Intelectual (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Instituto Eurasiático de Patentes (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Instituto Europeu de Patentes (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MT, NL, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
Organização Africana da Propriedade Intelectual (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Língua de publicação:
inglês (
EN
)
Língua de depósito:
inglês (
EN
)